Picfeltarraenin IA 的化學(xué)性質(zhì)
| CAS 編號(hào) | 97230-47-2 | SDF 系列 | 下載 SDF |
| PubChem 編號(hào) | 91884878 | 外觀 | 白色粉末 |
| 公式 | C41H62O13 | M.Wt | 762.92 |
| 化合物類型 | 三萜類化合物 | 存儲(chǔ) | 在 -20°C 下干燥 |
| 溶解度 | 溶于甲醇和吡啶 |
| 化學(xué)名稱 | （2R）-2-[（3R，8S，9R，10R，13R，14S，16R，17R）-3-[（2S，3R，4S，5R）-4,5-二羥基-3-[（2S，3R，4R，5R，6S）-3,4,5-三羥基-6-甲基氧嘧-2-基]氧氧嘧-16-羥基-4,4,9,13,14-五甲基-11-氧代-1,2,3,7,8,10,12,15,16,17-十氫環(huán)戊[a]菲-17-基]-2-甲基-5-丙-2-基呋喃-3-酮 |
| 一般提示 | 為了獲得更高的溶解度，請(qǐng)?jiān)?37 °C 下加熱試管，并在超聲波浴中搖晃一會(huì)兒。儲(chǔ)備液可在 -20°C 以下儲(chǔ)存數(shù)月。
我們建議您在同一天準(zhǔn)備并使用該解決方案。但是，如果測(cè)試計(jì)劃需要，可以提前制備儲(chǔ)備液，并且儲(chǔ)備液必須密封并儲(chǔ)存在 -20°C 以下。一般來說，儲(chǔ)備溶液可以保存幾個(gè)月。
使用前，我們建議您將樣品瓶在室溫下放置至少一個(gè)小時(shí)，然后再打開。 |
| 關(guān)于打包 | 1. 產(chǎn)品包裝在運(yùn)輸過程中可能會(huì)顛倒，導(dǎo)致高純度化合物粘附在小瓶的頸部或瓶蓋上。從包裝中取出 vail 并輕輕搖晃，直到化合物落到樣品瓶底部。
2. 對(duì)于液體產(chǎn)品，請(qǐng)以 500xg 離心，以將液體收集到樣品瓶底部。
3. 實(shí)驗(yàn)過程中盡量避免丟失或污染。 |
| 運(yùn)輸條件 | 根據(jù)客戶要求包裝（5mg、10mg、20mg 等）。 |
Picfeltarraenin IA 的來源
Picria felterrae Lour 的草藥。
Picfeltarraenin IA 的生物活性
| 描述 | Picfeltarraenin IA 具有抗炎活性，它是一種很強(qiáng)的 AChE 抑制劑，并且是潛在的 PI3K 和表皮生長(zhǎng)因子受體 （EGFR） 抑制劑。它在補(bǔ)體系統(tǒng)的經(jīng)典和替代途徑中起抑制劑的作用。 |
| 目標(biāo) | IL 受體 |鉑族 |NF-kB 抗體 |考克斯 |第 65 頁 |EGFR （EGFR） 系列 |PI3K |阿克特 |
| 體外 | Picfeltarraenin IA 抑制人肺上皮 A549 細(xì)胞中核因子-κB 通路誘導(dǎo)的脂多糖誘導(dǎo)的炎性細(xì)胞因子產(chǎn)生。本研究旨在通過分析其對(duì)白細(xì)胞介素 （IL）-8 和前列腺素 E2 （PGE2） 產(chǎn)生的影響，探討 Picfeltarraenin IA （IA） 對(duì)呼吸道炎癥的影響。還檢測(cè)了培養(yǎng)物中人肺腺癌上皮 A549 細(xì)胞中環(huán)氧合酶 2 （COX2） 的表達(dá)。
方法和結(jié)果：
本研究使用人肺上皮 A549 細(xì)胞和人單核細(xì)胞白血病 THP-1 細(xì)胞系。使用甲基噻唑四唑測(cè)定法測(cè)量細(xì)胞活力。使用酶聯(lián)免疫吸附測(cè)定法研究 IL-8 和 PGE2 的產(chǎn)生。使用 western blot 分析檢測(cè) COX2 和核因子-κB （NF-κB）-p65 的表達(dá)。脂多糖 （LPS;10 μg/ml） 處理導(dǎo)致 A549 細(xì)胞中 IL-8 和 PGE2 的產(chǎn)生增加，以及 COX2 的表達(dá)增加。此外，IA （0.1-10 μmol/l） 以濃度依賴性方式顯著抑制 LPS 誘導(dǎo)的 IL-8 細(xì)胞中 PGE2 的產(chǎn)生和 COX2 的表達(dá)。結(jié)果表明，IA 下調(diào) LPS 誘導(dǎo)的 COX2 表達(dá)，并抑制肺上皮細(xì)胞中 IL-8 和 PGE2 的產(chǎn)生。此外，觀察到 IA 抑制 THP-1 細(xì)胞中 COX2 的表達(dá)，并在 A549 細(xì)胞中通過 NF-κB 通路調(diào)節(jié) COX2 的表達(dá)，但在 THP-1 細(xì)胞中不調(diào)節(jié)。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，IA 通過 NF-κB 通路調(diào)節(jié) LPS 誘導(dǎo)的 A549 細(xì)胞中細(xì)胞因子的釋放。 |
Picfeltarraenin IA 的方案
| 激酶檢測(cè) | Picfeltarraenin IA 和 IB 作為潛在 PI3K 和 EGFR 抑制劑的計(jì)算機(jī)分析。Picfeltarraenin IA 和 IB 是來自 Picria fel-terrae Lour 的類固醇糖苷，傳統(tǒng)上用于藥物。表皮生長(zhǎng)因子受體 （EGFR） 在包括乳腺癌在內(nèi)的多種人類癌癥的發(fā)生和發(fā)展中起著關(guān)鍵作用。EGFR 下游的一個(gè)重要信號(hào)通路是 PI3K/AKt 通路，它調(diào)節(jié)細(xì)胞生長(zhǎng)、存活、增殖和遷移等多種細(xì)胞過程。使用 PLANTS 程序進(jìn)行計(jì)算機(jī)對(duì)接，并通過 Yasara 程序進(jìn)行可視化。
方法和結(jié)果：
本研究中使用的三維酶結(jié)構(gòu)模型是 EGFR 和磷脂酰肌醇-3-激酶 （PI3K），結(jié)合口袋與蛋白質(zhì)數(shù)據(jù)庫(kù) （PDB） 代碼 1M17 和 3DBS。Picfeltarraenin IA、IB 和 ZSTK474 的二維和三維作為標(biāo)準(zhǔn)是使用 Marvin Sketch 程序生成的。
結(jié)論：
化合物和 ZSTK474 均抑制 EGFR 和 PI3K，對(duì)接評(píng)分 -101.7930;-104.6410、-91.7920 和 -90.6176 -87.7705;-94.7491 的 100 個(gè)值。 |
| 結(jié)構(gòu)鑒定 | 來自 Picriafel-terrae 的生物測(cè)定和液相色譜/質(zhì)譜引導(dǎo)的乙酰膽堿酯酶抑制劑。Picria fel-terrae 是一種傳統(tǒng)中藥。
方法和結(jié)果：
提出了一種從 Picria fel-terrae 中尋找乙酰膽堿酯酶 （AChE） 抑制劑的新方法。結(jié)果： 乙酸乙酯提取物的生物測(cè)定和 LC-MS 引導(dǎo)分級(jí)分離來自傳統(tǒng)中藥 P.fel-terrae。初次提取后，P.fel-terrae 的乙酸乙酯提取物部分顯示出很強(qiáng)的 AChE 抑制活性。因此，使用高效液相色譜 （HPLC） 分離樣品。將流出物分流至兩個(gè)相同的 96 孔餾分收集器中，通過使用電泳-電噴霧電離質(zhì)譜 （ESIMS） 系統(tǒng)分析選定的離子色譜圖來輕松檢測(cè)生物學(xué)上感興趣的部分和色譜餾分的存在，以進(jìn)行精確質(zhì)量測(cè)量。使用一個(gè) 96 孔板進(jìn)行生物測(cè)定（AChE 抑制測(cè)定），并檢測(cè)色譜圖中相關(guān)峰的生物活性和位置。第二個(gè) 96 孔板中的陽性孔用于 LC-（+） ESIMS 鑒定。
結(jié)論：
如上所述，通過 LC-bioassay-ESIMS 快速鑒定了 P.fel-terrae 的 AChE 抑制成分。液相色譜/質(zhì)譜 （LC-MS） 篩查檢測(cè)到六種活性化合物的存在，鑒定為 Picfeltarraenin IA （1）、picfeltarraenin IB （2）、picfeltarraenin IV （3）、picfeltarraenin X （4）、picfeltarraenin XI （5） 和一種未知化合物。通過 13C NMR 進(jìn)一步確定結(jié)構(gòu)。這 6 種化合物表達(dá)的 AChE 抑制作用比已知的 AChE 抑制劑 Tacrine 強(qiáng)。最重要的是，這種 LC-生物測(cè)定-ESIMS 方法的價(jià)值通過發(fā)現(xiàn)和闡明天然產(chǎn)物許多其他結(jié)構(gòu)家族的活性成分而得到強(qiáng)調(diào)。 |
制備 Picfeltarraenin IA 的儲(chǔ)備液
| 1 毫克 | 5 毫克 | 10 毫克 | 20 毫克 | 25 毫克 |
| 1 毫米 | 1.3108 毫升 | 6.5538 毫升 | 13.1075 毫升 | 26.2151 毫升 | 32.7688 毫升 |
| 5 毫米 | 0.2622 毫升 | 1.3108 毫升 | 2.6215 毫升 | 5.243 毫升 | 6.5538 毫升 |
| 10 毫米 | 0.1311 毫升 | 0.6554 毫升 | 1.3108 毫升 | 2.6215 毫升 | 3.2769 毫升 |
| 50 毫米 | 0.0262 毫升 | 0.1311 毫升 | 0.2622 毫升 | 0.5243 毫升 | 0.6554 毫升 |
| 100 毫米 | 0.0131 毫升 | 0.0655 毫升 | 0.1311 毫升 | 0.2622 毫升 | 0.3277 毫升 |
| *注意：如果 你正在實(shí)驗(yàn)過程中，有必要制作 樣品的稀釋比例。上述稀釋數(shù)據(jù) 僅供參考。通常，它可以變得更好 在較低濃度內(nèi)的溶解度。 |
苦玄參苷IA（Picfeltarraenin IA）是一種具有多種生物活性的化學(xué)物質(zhì)，以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹：
一、基本信息
CAS號(hào)：97230-47-2
分子式：C41H62O13
分子量：762.92318
化學(xué)分類：三萜類化合物
二、來源與提取
苦玄參苷IA是從玄參科植物苦玄參的全草Picriafel-terrae Lour中提取得到的四環(huán)三萜類化合物。提取過程通常涉及粉碎、浸泡、滲漉、萃取、濃縮和重結(jié)晶等步驟，以獲得高純度的苦玄參苷IA。
三、物理性質(zhì)
苦玄參苷IA為白色結(jié)晶性粉末，溶于甲醇。關(guān)于其熔點(diǎn)、沸點(diǎn)、密度等物理性質(zhì)，可能因提取方法和純度的不同而有所差異。
四、生物活性與用途
抗炎作用：苦玄參苷IA具有顯著的抗炎活性，可用于治療炎癥性疾病。
抗腫瘤作用：研究表明，苦玄參苷IA對(duì)多種腫瘤細(xì)胞具有抑制作用，具有潛在的抗腫瘤應(yīng)用前景。
抗氧化作用：苦玄參苷IA能夠清除自由基，保護(hù)細(xì)胞免受氧化損傷。
降血糖作用：苦玄參苷IA可通過調(diào)節(jié)血糖代謝，降低血糖水平。
保肝作用：苦玄參苷IA對(duì)肝臟具有保護(hù)作用，可用于治療肝臟疾病。
增強(qiáng)免疫力：苦玄參苷IA能夠增強(qiáng)機(jī)體的免疫力，提高機(jī)體的抗病能力。
此外，苦玄參苷IA還具有抗疲勞等藥理作用，可用于治療相關(guān)疾病或作為保健品成分。
五、應(yīng)用前景
苦玄參苷IA因其多種生物活性而具有廣泛的應(yīng)用前景。在醫(yī)藥領(lǐng)域，它可用于開發(fā)抗炎、抗腫瘤、降血糖等藥物；在保健品領(lǐng)域，它可作為增強(qiáng)免疫力、抗氧化等功能的保健成分；此外，苦玄參苷IA還可能在其他領(lǐng)域如化妝品、食品添加劑等方面具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。
六、注意事項(xiàng)
盡管苦玄參苷IA具有多種生物活性，但在實(shí)際應(yīng)用中仍需注意其安全性和有效性。在使用前應(yīng)進(jìn)行充分的安全性評(píng)估，并遵循相關(guān)法規(guī)和指南進(jìn)行使用。
綜上所述，苦玄參苷IA是一種具有多種生物活性的化學(xué)物質(zhì)，在醫(yī)藥、保健品等領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。然而，其安全性和有效性仍需進(jìn)一步研究和驗(yàn)證。
關(guān)鍵字： 萃園自制中藥標(biāo)準(zhǔn)品對(duì)照品;97230-47-2;≥98%;科研試劑級(jí)別;現(xiàn)貨供應(yīng);
湖北萃園生物科技有限公司是一家集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的國(guó)際性高技術(shù)企業(yè)，主要從事高純度中藥化學(xué)成分、中藥對(duì)照品、高品質(zhì)提取物、天然產(chǎn)物中間體以及藥物雜質(zhì)等的生產(chǎn)、定制和生產(chǎn)工藝開發(fā)。專注于天然產(chǎn)物在醫(yī)藥，食品，日化等大健康領(lǐng)域的開發(fā)和應(yīng)用以及中藥物質(zhì)基礎(chǔ)研究和中藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)國(guó)際化；服務(wù)于全球科研機(jī)構(gòu)、高校和各種終端客戶。
經(jīng)過幾年的艱苦摸索和奮斗創(chuàng)新，萃園生物已在對(duì)照品和植化產(chǎn)品市場(chǎng)站穩(wěn)腳跟并逐年擴(kuò)大市場(chǎng)份額。公司本著專業(yè)誠(chéng)信，互利雙贏的原則與廣大客戶和同行真誠(chéng)合作。
憑著優(yōu)異的品質(zhì)和良好的服務(wù)，目前我們的客戶已遍布全球多個(gè)國(guó)家和地區(qū)。是多家大公司的穩(wěn)定供應(yīng)商；在草藥質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和標(biāo)準(zhǔn)品研究及供應(yīng)方面建立了良好的合作關(guān)系。
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1. 中藥化學(xué)成分及對(duì)照品（標(biāo)準(zhǔn)品）的定制研發(fā)和生產(chǎn)
2. 中藥化學(xué)成分的工業(yè)化高效分離及分離純化工藝解決方案
3. 新藥研發(fā)用天然產(chǎn)物中間體及其衍生物，藥物雜質(zhì)的定制分離
4. 新藥篩選用中藥化學(xué)成分化合物庫(kù)（為藥理學(xué)研究，抑制劑，生物活性篩選等提供超過2200種中藥成分的化合物實(shí)體庫(kù)）