壞死性凋亡抑制劑Necrostatin-5 (Nec-5)/ RIP1激酶抑制劑

搜索關(guān)鍵詞：Necrooptosis 壞死性凋亡；Apoptosis 凋亡；Necrostatin（Nec）壞死性凋亡抑制劑；RIP1 激酶；RIPK1；CAS NO：337349-54-9；

基本描述：

傳統(tǒng)意義上，細(xì)胞死亡分為調(diào)控型（凋亡，apoptosis）和非調(diào)控型（壞死，necrosis）兩種。越來(lái)越多的研究發(fā)現(xiàn)壞死也可以受調(diào)控，即一種新型的細(xì)胞死亡機(jī)制，稱為壞死性凋亡（necroptosis）。

凋亡，也稱為程序性細(xì)胞死亡（PCD）或自殺性細(xì)胞死亡，被認(rèn)為是一種基因控制、高度有序的細(xì)胞自主死亡，由一系列信號(hào)事件組成的通路。細(xì)胞在一定的生理或病理狀態(tài)下，遵循自身的程序，自己結(jié)束自己生命的過(guò)程，最后細(xì)胞脫落離體或裂解為若干凋亡小體，并迅速被周圍專職或非專職吞噬細(xì)胞吞噬，不會(huì)導(dǎo)致炎癥反應(yīng)。

壞死或壞死性細(xì)胞死亡，是由非特異性和非生理壓力誘導(dǎo)產(chǎn)生的一種偶然且非調(diào)控、被動(dòng)的細(xì)胞死亡。由于缺乏普通的生化共因，壞死大體仍被歸類為消極因素，沒(méi)有凋亡或自吞噬標(biāo)志物?，F(xiàn)今，壞死的形態(tài)學(xué)特征有：細(xì)胞容積增大（脹亡）、細(xì)胞器膨脹、質(zhì)膜破損和隨后一系列的細(xì)胞內(nèi)含物流失。

壞死性凋亡，一種受調(diào)控發(fā)生的壞死，具有以下特征：1）具有壞死樣表征的細(xì)胞死亡有助于維持胚胎發(fā)育和成年組織內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)；2）壞死樣細(xì)胞死亡可以通過(guò)配體結(jié)合到其特異性膜受體而被誘導(dǎo)產(chǎn)生；3）壞死可以被遺傳、表觀遺傳以及藥理學(xué)因素來(lái)調(diào)控；4）caspase的失活可使凋亡轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂械蛲鰳雍蛪乃罉踊旌咸卣鞯募?xì)胞死亡或完全性壞死。壞死性凋亡的發(fā)生取決于RIP1（受體相互蛋白1）的絲氨酸/蘇氨酸激酶活性，可通過(guò)RIP1活性抑制而被阻斷。越來(lái)越多的研究表示，壞死性凋亡是一種重要的細(xì)胞死亡機(jī)制，在腦缺血、心急缺血、急性和慢性神經(jīng)退行性疾病、腫瘤等多種人類病理活動(dòng)中具重要作用。

Necrostatin-5的基本描述：

Necrostatin-5（Nec-5），CAS：337349-54-9，一種壞死性凋亡（necroptosis）抑制劑，通過(guò)間接抑制RIP1激酶（receptor-interacting protein kinase 1, RIPK1, 受體相互作用蛋白激酶1）活性來(lái)發(fā)揮作用。

壞死性凋亡被定義為一種替代性的活躍的細(xì)胞死亡途徑：由死亡結(jié)構(gòu)域（DRs，比如Fas/TNFR）受體介導(dǎo)，caspase抑制劑對(duì)其不敏感，且呈現(xiàn)特定的形態(tài)特征（核濃縮、細(xì)胞器膨脹以及質(zhì)膜完整性喪失）。Necrostatin系列抑制劑正是通過(guò)阻斷死亡結(jié)構(gòu)域受體相關(guān)的適配體激酶RIP1，呈三種不同的作用機(jī)制：1）T環(huán)（T-loop）依賴性的抑制（Necrostatin-1）；2）部分T環(huán)-非依賴性的抑制（Necrostatin-3）；3）對(duì)RIP1的間接抑制（Necrostatin-5），由于Nec-5是免疫沉淀所得RIP1激酶的強(qiáng)效抑制劑，但對(duì)重組RIP1激酶無(wú)抑制活性。

Necrostatin-5的基本特性：

1. CAS NO：337349-54-9

2. 化學(xué)名：3-p-Methoxyphenyl-5,6-tetramethylenothieno[2,3-d]pyrimidin-4-one-2-mercaptoethylcyanide

3. 分子式：C₁₉H₁₇N₃O₂S₂

4）   分子量：383.49

5）   純度：≥98%

6）   外觀：白色至灰白色固體

7）   溶解性：溶于DMSO（10mg/ml）

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