化合物 GSK650394|T2622|TargetMol

價格	￥298	￥423	￥663
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK650394	英文名稱:GSK 650394
CAS:890842-28-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.93%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2622

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK 650394
描述	GSK 650394 is an inhibitor of serum- and glucocorticoid-regulated kinases (SGK) that inhibits SGK1 and SGK2 (IC50=62/103 nM). GSK 650394 has antitumor activity and also inhibits osteoclast differentiation and prevents bone loss.
細(xì)胞實驗	LNCaP cells are plated at a density of 5,000 cells per well in 96-well plates in 100 μL PRF-RPMI 1640, supplemented with 8% CS-FBS, 0.1 mM NEAA, and 1 mM NaPyr. At day three, cells are treated with hormone with or without GSK650394 by removing 50 μL of the media and replacing this with 50 μL of PRF-RPMI 1640 with 8% CS-FBS, NEAA, NaPyr containing a 2X concentration of the appropriate hormone/inhibitor treatment. At days 5 and 7, the treatment is repeated. On the tenth day, the media is removed and the relative cell number is measured using the FluoReporter Blue assay according to the manufacturer's instructions.(Only for Reference)
激酶實驗	Scintillation proximity assay (SPA): SGK1 S422D (60–431 aa; 0.275 μg/mL final concentration) or SGK2 (0.875 μg/mL final concentration) are activated by PDK1 (1.1 μg/mL final concentration) in a buffer consisting of 50 mM Tris (pH 7.5), 0.1 mM EGTA, 0.1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, 0.1% β-mercaptoethanol, 1 mg/mL BSA, and ATP (final concentration of 0.15 mM) and incubated for 30 min at 30°C. SGK2 is prepared exactly as described for SGK1, except it corresponded to the full-length protein. A solution containing biotinylated CROSStide peptide at a final concentration of 75 μM and γ32P-ATP corresponding to 2×106 cpm is prepared in the reaction buffer. In a 96-well plate, 5 μL of GSK650394 is added to 25 μL of the activated enzyme mixture. To this, 20 μL of the CROSStide mixture is added and incubated for 1 h at room temperature. Next, 50 μL of a 25 mg/mL slurry of streptavidin-coated SPA beads in PBS with 0.1 M EDTA, pH 8.0 is added. The plate is then sealed and centrifuged for 8 min at 2000 rpm, and the signal is detected by measuring for 30 sec/well in a Packard TopCount NXT Scintillation Counter. The IC50 values of the inhibition of SGK1 and SGK2 activities by GSK650394 are calculated from these data using GraphPad Prism 3 Software.
體外活性	方法：LNCaP 細(xì)胞用 GSK 650394 (0.1-10 μM) 和 R1881 (1 nM) 處理 24-48 h，通過 Western Blot 檢測靶點蛋白表達(dá)水平。結(jié)果：GSK 650394 抑制了雄激素介導(dǎo)的 Nedd4-2 磷酸化增強(qiáng)，表明 GSK 650394 拮抗了細(xì)胞中的 SGK1 活性。[1] 方法：腫瘤細(xì)胞 HeLa 和 HepG2 用 GSK 650394 (3.12-12.5 μM) 處理 24-72 h，通過 MTT assay 測定細(xì)胞活力。結(jié)果：用 GSK 650394 處理的細(xì)胞以劑量依賴的方式顯示出顯著的生長抑制作用。[2]
體內(nèi)活性	方法：為研究對骨質(zhì)疏松癥的作用，將 GSK 650394 (10-30 mg/kg) 腹腔注射給卵巢切除誘導(dǎo)的骨丟失小鼠，每周三次，持續(xù)八周。結(jié)果：GSK 650394 治療改善了卵巢切除誘導(dǎo)的骨丟失小鼠的骨密度。GSK 650394 治療可以提高體內(nèi)抗氧化酶的能力。研究表明，GSK 650394 可以抑制破骨細(xì)胞的活化，因此可能是治療破骨細(xì)胞活化相關(guān)骨質(zhì)疏松癥的潛在治療試劑。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (130.74 mM)
關(guān)鍵字	GSK 650394 \| Influenza Virus \| inhibit \| Serum-glucocorticoid regulated kinase \| Inhibitor \| Serum and glucocorticoid-regulated kinase \| GSK-650394 \| SGK
相關(guān)產(chǎn)品	Crystal Violet \| N-Acetylneuraminic acid \| Camphor \| Umifenovir hydrochloride \| Salcomine \| β-Cyclodextrin \| Nitazoxanide \| Curcumin \| α-Vitamin E \| Acetylcysteine \| Naringenin \| AEBSF hydrochloride
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| 抗感染化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 抗病毒庫 \| 糖代謝化合物庫 \| 抗代謝疾病化合物庫

關(guān)鍵字： GSK650394|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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