化合物 BAR502|TQ0252|TargetMol

價(jià)格	￥383	￥930	￥1480
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 BAR502	英文名稱(chēng):BAR502
CAS:1612191-86-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.95%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): TQ0252

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	BAR502
描述	BAR502 is a dual GPBAR1 and FXR agonist (IC50s: 0.4 μM and 2 μM).
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	C57BL6 mice 24 weeks old are fed a high-fat diet containing 60% kj fat and fructose in drinking water (42?g/L) or normal diet (6 mice) for 18 weeks. After 10 weeks of HFD, mice are randomized to receive HFD alone (9 mice) or HFD plus BAR502 (15?mg/kg/day) body weight by gavage (9 mice) for 8 weeks. Mice are housed under controlled temperatures (22?°C) and photoperiods (12:12-hour light/dark cycle), allowed unrestricted access to standard mouse chow and tap water and allowed to acclimate to these conditions for at least 5 days before inclusion in an experiment [3].
體外活性	在10 μM濃度下，BAR502無(wú)法分別激活GR、PPARγ和LXR，但能激活核受體PXR。BAR502能夠在GLUTAg細(xì)胞（一種腸內(nèi)分泌細(xì)胞系）中誘導(dǎo)proglucagon mRNA的表達(dá)，并且在THP-1細(xì)胞中增加cAMP濃度。此外，BAR502在HepG2細(xì)胞中誘導(dǎo)OSTα、BSEP和SHP的表達(dá)。BAR502在招募SRC-1共激活劑方面顯示出非常強(qiáng)大的活性，并且對(duì)FXR有很高的親和力[1]。
體內(nèi)活性	在非阻塞性膽汁淤積模型中，BAR502 能夠減輕肝損傷而不引起瘙癢。與 BAR502 同時(shí)治療可提高存活率，降低血清堿性磷酸酶水平，并強(qiáng)有力地調(diào)節(jié)肝臟對(duì)經(jīng)典FXR靶基因（包括OSTα、BSEP、SHP 和 MDR1）的表達(dá)，而不引起瘙癢 [2]。BAR502治療能使體重減輕10%，提高胰島素敏感性，提升HDL循環(huán)水平，同時(shí)減少脂肪變性、炎癥和纖維化評(píng)分，降低SREPB1c、FAS、PPARγ、CD36 及 CYP7A1 mRNA在肝臟的表達(dá)。BAR502增強(qiáng)肝臟中SHP和ABCG5的表達(dá)，以及在腸道中SHP、FGF15和GLP1的表達(dá)。BAR502促進(jìn)epWAT的棕色化并減輕由CCl4引起的肝纖維化 [3]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMF : 48 mg/mL (122.26 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	GPCR19 \| BAR502 \| G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 \| Autophagy \| GPBAR1 \| BAR-502 \| NR1H4 \| Inhibitor \| G-protein coupled receptor 19 \| inhibit \| FXR \| BAR 502 \| TGR5
相關(guān)產(chǎn)品	Oxyresveratrol \| Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Taurine \| Gefitinib \| Xylitol \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Myricetin \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)	脂代謝化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 自噬庫(kù) \| 代謝化合物庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 抗代謝疾病化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： BAR502|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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