化合物 Filanesib|TQ0318|TargetMol

價(jià)格	￥389	￥923	￥1670
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Filanesib	英文名稱:Filanesib
CAS:885060-09-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.06%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: TQ0318

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Filanesib
描述	Filanesib (ARRY 520) is a selective inhibitor of kinesin spindle protein (KSP, IC50 = 6 nM) with potent anti-proliferative activity.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Exponentially growing cells (0.4×10^6/mL) are treated with ARRY-520 for up to 48 hours. For combination, HL-60 and HL-60Bcl-2 cells (0.4×10^6/mL) are incubated with ARRY-520, ABT-737, or both for up to 96 hours. DMSO is used as the control agent. Apoptosis is estimated by flow cytometry measurements of phosphatidylserine with the Annexin-V-FLUOS Staining Kit. Membrane integrity is simultaneously assessed by 7-amino-actinomycin D (7-AAD). To measure changes in the mitochondrial membrane potential (MMP), cells are loaded with CMXRos (300 nM) and MitoTracker Green (500 nM) for 1 hour at 37°C. The loss of MMP is then assessed by measuring CMXRos retention while simultaneously adjusting for mitochondrial mass [4].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Subcutaneous tumor xenografts are allowed to grow to a volume of 250-350 mm3. The mice are randomized into groups of 3-4 based on tumor size and are given a single dose of ARRY-520 i.p. At various time-points after administration of the drug, the mice are euthanized by CO2 inhalation and the tumors excised and placed in 10% neutral buffered formalin. The formalin-fixed tumors are processed and paraffin-embedded by standard procedures. Spindle morphology is analyzed by staining tumor sections for α-tubulin, and apoptosis is analyzed by TUNEL stain. Monopolar/abnormal spindles and TUNEL positive (apoptotic) cells are counted in three ×40 fields from each sample, analyzed using algorithms developed in software [1].
體外活性	Filanesib在多種耐藥細(xì)胞系中展示了抗增殖活性，包括HCT-15、NCI/ADR-RES和K562/ADR，其EC50值分別為3.7、14和4.2 nM。Filanesib（10 nM）通過增加組蛋白H3的磷酸化和四個(gè)細(xì)胞中cyclin B1的積累，阻斷有絲分裂并形成典型的KSP抑制效果所表現(xiàn)的單極紡錘體結(jié)構(gòu)[2]。Filanesib（1 nM）在24小時(shí)內(nèi)顯著誘導(dǎo)OCI-AML3細(xì)胞發(fā)生G2M期細(xì)胞周期阻滯[4]。
體內(nèi)活性	Filanesib (10, 15, 20, 30 mg/kg, i.p.) 在UISO-BCA-1異種移植物中表現(xiàn)出活性，且在攜帶皮下HT-29, HCT-116, MDA-MB-231和A2780異種移植物的小鼠中優(yōu)于紫杉醇。Filanesib在雄激素受體陰性前列腺癌異種移植模型PC-3中優(yōu)于多西他賽 [1]。RPMI 8226腫瘤異種移植物對低劑量的Filanesib (12.5 mg/kg, i.p.) 特別敏感 [2]。在SCID小鼠的HL60和MV4-11異種移植物中，F(xiàn)ilanesib分別以27 mg/kg和20 mg/kg的濃度顯著抑制腫瘤生長 [4]。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 90 mg/mL (214 mM)
關(guān)鍵字	Filanesib \| ARRY520
相關(guān)產(chǎn)品	ARRY 520 hydrochloride \| Ispinesib \| SB-743921 hydrochloride
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： ARRY-520|||ARRY 520|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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