化合物 1 nM-PP1|T2153|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 1 nM-PP1	英文名稱:1-NM-PP1
CAS:221244-14-0	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.2%	產品類別: 抑制劑
貨號: T2153

Product Introduction

Bioactivity

名稱	1-NM-PP1
描述	1-NM-PP1 (PP1 Analog II) is a cell-permeable PP1 analog that acts as a potent and selective inhibitor of mutant kinases over their wild-type progenitors.
細胞實驗	1-NM-PP1 (1-NMPP1) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. Wild-type or Cdk7as/as HCT116 cells are synchronized by incubation in serum-free medium for 48 h and released into medium containing 10% fetal calf serum. Synchronization with thymidine or nocodazole, and analysis of cell-cycle distribution by flow cytometry, are performed. Cell viability is measured by MTT assay[1].
激酶實驗	Immunoblotting and immunoprecipitation, and kinase assays of immune complexes, are carried out. To measure Cdk1/cyclin B assembly, extracts (200 μg total protein) from cells in mitosis or G2 are pre-incubated with 2 μM 1-NM-PP1 or DMSO, then added 500 ng purified cyclin B1, amino-terminally tagged with hexahistidine and the Myc epitope, and an ATP-regenerating system. Where indicated, incubations are supplemented with 400 ng purified Csk1 or 600 ng wild-type or analog-sensitive, T-loop-phosphorylated Cdk7/cyclin H/Mat1 complex. After 90 min at room temperature, Myc-cyclin B and associated proteins are immunoprecipitated with anti-Myc antibodies and immune complexes are subjected to immunoblotting, with anti-Myc and anti-Cdk1 antibodies, and tested for histone H1 kinase activity[1].
體外活性	Cdk7蛋白從Cdk7as/as或Cdk7+/+細胞中免疫共沉淀后，其對含有Pol II CTD融合蛋白（GST-CTD）和人類Cdk2的激酶活性進行了檢測。從突變體細胞中回收的 Cdk7會被1-NM-PP1（1-NMPP1）抑制，IC50約為50 nM。野生型Cdk7被Cdk7as/as替換后，也使HCT116細胞的生長對1-NM-PP1敏感。在沒有1-NM-PP1的情況下，野生型和Cdk7as/as細胞的種群加倍時間分別約為17.9小時和20.2小時，異步培養(yǎng)下細胞周期分布類似，表明F91g突變本身對Cdk7功能的損害最小。然而，同源純合的Cdk7as/as細胞對1-NM-PP1敏感，通過細胞活力（MTT）測定顯示，經過96小時1-NM-PP1處理后，IC50約為100 nM。相比之下，野生型HCT116細胞對10 μM 1-NM-PP1具有抵抗力。10 μM 1-NM-PP1的添加通過突變體而非野生型細胞延緩了G1/S過渡。當1-NM-PP1與血清同時添加到Cdk7as/as細胞中時，在接下來的15小時內阻止了任何進入S期的進展。24小時后，有證據表明，一部分Cdk7as/as細胞從血清饑餓直接釋放到含有1-NM-PP1的培養(yǎng)基中，進入S期，而另一部分仍停留在G1期。在血清添加3小時或6小時后添加1-NM-PP1，分別將S期入口延遲約7小時或約3小時。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (135.78 mM)
關鍵字	inhibit \| Inhibitor \| 1-NM-PP-1 \| Src \| 1NMPP1 \| 1-NM-PP1 \| 1 NM PP1
相關產品	Sodium Oxamate \| Camostat mesylate \| Ribociclib \| CASIN \| FOY 251 \| Benzamidine hydrochloride \| Nintedanib \| Palbociclib \| Dinaciclib \| Ibrutinib \| Abemaciclib \| Nafamostat mesylate
相關庫	抑制劑庫 \| 血管生成庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗癌細胞代謝庫 \| 抗胰腺癌化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 細胞重編程化合物庫

關鍵字： PP1 Analog II|||1 nM-PP1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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