法尼基硫代水楊酸|T6163|TargetMol

價(jià)格	￥249	￥391	￥772
包裝	5mg	10mg	25mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:法尼基硫代水楊酸	英文名稱:Salirasib
CAS:162520-00-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.33%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6163

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Salirasib
描述	Salirasib (Farnesyl Thiosalicylic Acid)(Ki=2.6 μM), an effective competitive prenylated protein methyltransferase (PPMTase) inhibitor, inhibits Ras methylation with potential antineoplastic activity.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are grown in 24-well plates. 2 h after plating, the cells receive either solvent or FTS freshly prepared from a stock solution to yield the final indicated concentrations in 0.1% DMSO. Media are replaced every 4 days with fresh medium containing the solvent or the drug. Separate experiments indicate that the solvent itself has no effect on cell growth. On the indicated days, the cells are detached from plates by trypsin/EDTA and counted under the light microscope. All assays are performed in quadruplicate. In parallel experiments, cells are stained either with trypan blue or with MTT, and the stained cells are examined under the light microscope. In some MTT-stained cultures, the cells are dissolved in 0.2 mL of 100% DMSO, and the extent of staining is determined spectrophotometrically using an enzyme-linked immunosorbent assay reader.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	PPMTase Assays : Synaptosomal membranes of rat brain cerebellum or total membranes of cultured cell lines (100,000 × g pellet) are used for methyltransferase assays in the cell-free systems. Methyltransferase assays are performed at 37°C in 50 mM Tris-HCl buffer, pH 7.4, using 100 μg of protein, 25 μM [methyl-3H]AdoMet (300,000 cpm/nmol), and 50 μM AFC (prepared as a stock solution in DMSO) in a total volume of 50 μL. DMSO concentration in all assays is 8%. Various AFC concentrations are used in several experiments as indicated in the text. Reactions are terminated after 10 min by addition of 500 μL of chloroform:methanol (1:1) with subsequent addition of 250 μL of Water, mixing, and phase separation. A 125-μL portion of the chloroform phase is dried at 40°C, and 200 μl of 1 N NaOH, 1% SDS solution is added. The methanol thus formed is counted by the vapor phase equilibrium method. Typical background counts (no AFC added) are 50-100 cpm, while typical reactions with AFC yield 500-6,000 cpm. Assays are performed in triplicate, and background counts are subtracted. Methylation of endogenous substrates and gel electrophoresis are performed. Protein carboxyl methylation in intact cells is determined using 100 μCi/mL [methyl-3H]methionine. Cells are assayed in near confluent cultures grown in 10-cm plates with 5 mL of labeling medium.
體外活性	Salirasib 抑制人類 Ha-ras 轉(zhuǎn)化的 Rat1 細(xì)胞生長，這與其對 PPMTase 的抑制作用密切相關(guān)。[1] Salirasib 在 Rat-1 成纖維細(xì)胞、Ras 轉(zhuǎn)化的 Rat-1 細(xì)胞和 B16 黑色素瘤細(xì)胞中抑制 Ras 的甲基化。Salirasib 還降低細(xì)胞膜中 Ras 的水平，并獨(dú)立于甲基化抑制 Ras 依賴的細(xì)胞生長，但通過調(diào)節(jié) Ras-Raf 通訊達(dá)到這一點(diǎn)。[2] 在 Ras 轉(zhuǎn)化的 EJ 細(xì)胞中，Salirasib 干擾 Raf-1 和 MAPK 的激活，并抑制 DNA 合成。[3]
體內(nèi)活性	在Panc-1移植的裸鼠中，Salirasib (5 mg/kg i.p.) 顯著抑制腫瘤生長且無系統(tǒng)性毒性。[4] 在雄性Wistar大鼠中，Salirasib (5 mg/kg i.p.) 顯著抑制硫代乙酰胺引起的肝硬化。[5] 在先天性肌肉營養(yǎng)不良癥的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中，Salirasib (5 mg/kg i.p.) 減輕纖維化并改善肌肉力量。[6]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble) DMSO : 18.33 mg/mL (51.13 mM)
關(guān)鍵字	Autophagy \| Salirasib \| Ras \| inhibit \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| GPCR靶點(diǎn)分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫

關(guān)鍵字：沙利雷塞|||法尼基硫代水楊酸|||S-Farnesylthiosalicylic acid|||FTS|||Farnesyl Thiosalicylic Acid|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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