化合物 STF62247|T6683|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 STF62247	英文名稱:STF-62247
CAS:315702-99-9	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.45%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6683

Product Introduction

Bioactivity

名稱	STF-62247
描述	STF-62247 is TGN inhibitor with IC50 of 0.625 μM and 16 μM in RCC4 and RCC4/VHL cells, respectively.
細胞實驗	For cell viability, 100,000 cells are plated in a 12-well plate. The following day, 1.25 μM STF-62247 is added in the presence or absence of 1 mM 3-MA for 24 hours at 37 °C. Cells are trypsinized and counted by trypan blue exclusion. For XTT assays, 5000 RCC4 with and without VHL cells or 2,500 SN12C with and without VHL shRNA cells are plated in 96-well plates. The following day, vehicle (DMSO), STF-62247 is added to media by serial dilution. Four days later, the media is aspirated and XTT solution containing 0.3 mg/ml of XTT in Phenol Red-free media, 20% FCS and 2.65 mg/ml N-methyl dibenzopyrazine methyl sulfate (PMS) is added to the cells and incubated at 37 °C for 1-2 hours. Metabolism of XTT is quantified by measuring the absorbance at 450 nm on a plate reader. (Only for Reference)
激酶實驗	SIRT1 fluorescence polarization assay and HTS: In the SIRT1 FP assay, SIRT1 activity is monitored using a 20 amino acid peptide (Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 or Tamra)-Glu-Glu-NH2 ) derived from the sequence of p53. The peptide is N-terminally linked to biotin and C-terminally modified with a fluorescent tag. The reaction for monitoring enzyme activity is a coupled enzyme assay where the first reaction is the deacetylation reaction catalyzed by SIRT1 and the second reaction is cleavage by trypsin at the newly exposed lysine residue. The reaction is stopped and streptavidin is added in order to accentuate the mass differences between substrate and product. The fluorescence polarization reaction conditions are as follows: 0.5 μM peptide substrate, 150 μM βNAD +, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-acetate pH 8, 137 mM Na-Ac, 2.7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0.05% Tween-20, 0.1% Pluronic F127, 10 mM CaCl 2 , 5 mM DTT, 0.025% BSA, and 0.15 mM nicotinamide. The reaction is incubated at 37°C and stopped by addition of nicotinamide, and trypsin is added to cleave the deacetylated substrate. This reaction is incubated at 37 ℃ in the presence of 1 μM streptavidin. Fluorescent polarization is determined at excitation (650 nm) and emission (680 nm) wavelengths.
體外活性	在體外實驗中，STF-62247 對野生型 VHL 和 VHL 缺失的腎細胞癌 (RCC) 顯示了細胞毒性和抑制腫瘤生長的活性，這種作用是以 HIF 獨立的方式進行，其半抑制濃度 (IC50) 分別為 16 μM 和 0.625 μM。此外，STF-62247 還通過增加酸化和誘導自噬作用，在 VHL 缺失細胞中引發(fā)細胞死亡。[1] STF-62247 特異性誘導大自噬，并通過干擾高爾基體-內質網運輸，在喪失 VHL 的細胞中增強自噬體與溶酶體融合形成自溶體的能力。[2] 最近的研究表明，在低氧條件下，STF-62247 誘導的自噬作用增加了 RCC 對放射線的敏感性，這一作用是以 VHL 依賴的方式進行的。[3]
體內活性	在體內小鼠模型中，STF-62247以每千克體重8 mg的劑量通過腹腔注射顯著降低了VHL缺失的SN12C腫瘤細胞的生長。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (205.72 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 3 mg/mL (11.22 mM)
關鍵字	renal \| VHL \| carcinoma \| inhibit \| cytotoxic \| cell \| RCC \| Inhibitor \| STF62247 \| intracytoplasmic \| vacuoles \| STF-62247 \| Autophagy
相關產品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 活性脂質化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 內分泌激素分子庫 \| 臨床前化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 核受體化合物庫

關鍵字： STF 62247|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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