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化合物 HIF-PHD Inhibitor II,JNJ-42041935
  • 化合物 HIF-PHD Inhibitor II,JNJ-42041935

化合物 HIF-PHD Inhibitor II|T3180|TargetMol

價(jià)格 348 491 823
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-30
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 HIF-PHD Inhibitor II英文名稱:JNJ-42041935
CAS:1193383-09-3品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥95%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3180
2024-09-30 化合物 HIF-PHD Inhibitor II JNJ-42041935 1mg/348RMB;2mg/491RMB;5mg/823RMB 348 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. ≥95% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱JNJ-42041935
描述JNJ-42041935 (HIF-PHD Inhibitor II) is a potent (pKi = 7.3-7.9), 2-oxoglutarate competitive, reversible, and selective inhibitor of PHD enzymes.
激酶實(shí)驗(yàn)The potency of JNJ-42041935 for inhibition of the structurally related enzyme FIH is assessed by methods similar to those described for PHD2. In brief, activity of FIH is determined using purified glutathione transferase-tagged full-length FIH amino acids 1 to 350 and a synthetic HIF-1α peptide corresponding to residues Asp788 to Leu822. Compounds are preincubated with 17.1 nM FIH for 30 min, followed by a 10-min incubation with 1 μM [2-14C]2-oxoglutarate, in the presence of 10 μM FeNH4SO4 in reaction buffer. The selectivity of JNJ-42041935 for inhibition of a range of other targets available for testing in commercial assays is also assessed at concentrations of 1 and 10 μM[1].
體外活性JNJ-42041935是對(duì)PHD2181–417效果較強(qiáng)的抑制劑,具有7.0±0.03的pIC50值。此外,JNJ-42041935還能抑制全長(zhǎng)PHD1、PHD2和PHD3酶,它們的pKi值分別為7.91±0.04、7.29±0.05和7.65±0.09 [1]。
體內(nèi)活性JNJ-42041935被用于比較針對(duì)PHD的選擇性抑制與間歇性高劑量(50 μg/kg i.p.)外源性紅細(xì)胞生成素受體激動(dòng)劑在大鼠炎癥誘導(dǎo)的貧血模型中的效果。JNJ-42041935(100 μmol/kg,每天一次,連續(xù)14天)在逆轉(zhuǎn)炎癥誘導(dǎo)的貧血中表現(xiàn)出有效性,而紅細(xì)胞生成素?zé)o效。連續(xù)5天口服JNJ-42041935(100 μmol/kg)可使網(wǎng)織紅細(xì)胞數(shù)量增加2倍,血紅蛋白增加2.3 g/dl,以及血細(xì)胞比容增加9%。在口服300 μmol/kg JNJ-42041935兩小時(shí)后,相對(duì)于鼠標(biāo)熒光素酶處理的對(duì)照組,腹膜區(qū)域的生物發(fā)光增加了2.2 ± 0.3倍[1]。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 50 mg/mL (144.24 mM)
關(guān)鍵字HIF-PH | inhibit | HIFs | JNJ42041935 | Inhibitor | Hypoxia-inducible factors | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | JNJ 42041935 | JNJ-42041935
相關(guān)產(chǎn)品Hydralazine hydrochloride | Hydroxycitric acid tripotassium hydrate | Chlorogenic Acid | Glucosamine | 1,4-DPCA | DMOG | Glucosamine sulfate | Deferoxamine Mesylate | Glucosamine hydrochloride | Vadadustat | Minocycline hydrochloride | Oltipraz
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌化合物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 抗胰腺癌化合物庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | HIF-1化合物庫(kù) | 糖代謝化合物庫(kù) | 抗代謝疾病化合物庫(kù) | 細(xì)胞重編程化合物庫(kù)
關(guān)鍵字: HIF-PHD Inhibitor II|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤

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