化合物 Momelotinib sulfate,Momelotinib sulfate

化合物 Momelotinib sulfate|T15038|TargetMol

價(jià)格	￥690	￥422	￥987
包裝	5mg	2mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Momelotinib sulfate	英文名稱:Momelotinib sulfate
CAS:1056636-06-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T15038

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Momelotinib sulfate
描述	Momelotinib sulfate is an ATP-competitive JAK1/JAK2 inhibitor (IC50: 11 nM/18 nM). It has 10-fold selectivity versus JAK3.
體外活性	Momelotinib sulfate inhibits growth of Ba/F3-JAK2V617F and Ba/F3-MPLW515L cells (IC50: 200 nM) or human erythroleukemia (HEL) cells (IC50: 1.5 μM). However, it has considerably less activity against BCR-ABL harboring K562 cells (IC50=58 μM) and FLT3 mutation harboring MV4-11 cells (IC50: 3 μM). Proliferation of parental Ba/F3 cells (Ba/F3-wt) stimulated with IL-3 is inhibited (IC50: 1.4 μM). This is same as the established role of IL-3-dependent signaling in the parental cell line [1].
體內(nèi)活性	Momelotinib sulfate at twice the dose used in disease model (50 and 100 mg/kg) has little to no effect on peripheral blood counts over a period of 8 weeks. Median plasma peak concentrations are 7.1 μM with the lower dose and 32.1μM with the higher dose, with a half-life of approximately 2 hours. Trough levels at 12 hours are 10nM for the 25 mg/kg and 900nM for the 50 mg/kg dose. After oral dosing, Momelotinib sulfate shows high plasma concentrations (Cmax= 40.4 μM; Tmax=4 h), with quantitative absolute oral bioavailability and an apparent half life of 2.4 h. The high oral bioavailability, can likely be partly ascribed to the low blood clearance of Momelotinib sulfate (6.3 mL/min/kg) and therefore low susceptibility to hepatic first pass metabolism [3]. At day 34 after transplantation, the mean white blood cell counts and hematocrit values of the entire cohort exceeded the normal range for Balb/c mice by more than 1 SD. At this point, 6 mice are sacrificed and subjected to autopsy. In the remaining animals, treatment is initiated with 25 mg/kg Momelotinib sulfate, 50 mg/kg Momelotinib sulfate, or vehicle, administered twice daily by oral gavage (12 mice per treatment group). A rapid drop of the white cell counts is apparent in both dose cohorts as early as 6 days after initiation of treatment and a decline of the hematocrit is apparent after 20 days [2].
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 6.2 mg/mL (10.15 mM)
關(guān)鍵字	Momelotinib sulfate \| Momelotinib Sulfate \| CYT387 Sulfate \| CYT 387 Sulfate \| CYT-387 Sulfate
相關(guān)產(chǎn)品	JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Deucravacitinib \| RO8191 \| Ruxolitinib \| KW-2449 \| TAK-901 \| CEP-33779 \| Baricitinib \| Fedratinib \| Ruxolitinib phosphate \| Delgocitinib

關(guān)鍵字： CYT387 sulfate salt|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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