化合物 BMS-911543|T6790|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-30

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 BMS-911543	英文名稱:BMS-911543
CAS:1271022-90-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.98%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6790

Product Introduction

Bioactivity

名稱	BMS-911543
描述	BMS-911543 is a potent and selective inhibitor of JAK2 with IC50 of 1.1 nM, ~350-, 75- and 65-fold selective to JAK1, JAK3 and TYK2, respectively. Phase 1/2.
體外活性	BMS-911543在SET-2和BaF3-V617F工程細(xì)胞系（均依賴于JAK2途徑）中表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗增殖活性，其IC50值分別為60和70 nM。在SET-2和BaF3-V617F細(xì)胞中，BMS-911543的抗增殖活性與其對(duì)持續(xù)活性pSTAT5的相似活性相關(guān)（IC50值分別為80和65 nM）。相比之下，非JAK2依賴性細(xì)胞系（A549、MDA-MB-231、MiaPaCa-2）對(duì)該抑制劑的敏感性明顯較低。BMS-911543與JAK1/3的卓越生化選擇性轉(zhuǎn)化為良好的細(xì)胞和功能選擇性，在IL-2介導(dǎo)的T細(xì)胞增殖測(cè)定中（IC50為990 nM）。此外，依賴于JAK家族其他成員的細(xì)胞系，包括CTLL2和用IL-3刺激的親本BaF3細(xì)胞，對(duì)BMS-911543表現(xiàn)出較弱的抗增殖活性（IC50分別為2.9和3.5 μM）[1]。
體內(nèi)活性	BMS-911543 在小鼠藥理動(dòng)態(tài)模型中，通過抑制由野生型 JAK2 中介的 pSTAT5 水平（相對(duì)于車輛對(duì)照組）來應(yīng)對(duì)以血小板生成素（TPO）刺激的情況。反應(yīng)隨劑量增加而依賴性增長，并且在最高口服劑量30 mg/kg時(shí)，pSTAT5 水平幾乎完全正?；掷m(xù)18小時(shí)。在中等口服劑量10 mg/kg時(shí)，觀察到～65%的減少持續(xù)到18小時(shí)，而在5 mg/kg劑量下，達(dá)到約50%的pSTAT5降低，持續(xù)8小時(shí)。觀察到的pSTAT5減少與BMS-911543的暴露水平相關(guān)，對(duì)于5、10和30 mg/kg的劑量水平，AUC0–8h 值分別為23、41和109 μM·h。此外，BMS-911543在小鼠中阻止pSTAT5形成方面顯示出強(qiáng)大且持久的藥理學(xué)（PD）效應(yīng)（在2 mg/kg劑量下，對(duì)攜帶JAK2-V617F突變的人SET-2細(xì)胞移植的小鼠，效果持續(xù)到7小時(shí)）。在小鼠、大鼠、狗和猴中，BMS-911543的絕對(duì)口服生物利用度均>50%。此外，BMS-911543的吸收并未受到顆粒溶解（懸浮劑形式）的顯著影響，其相對(duì)于溶液形式的生物利用度在大鼠中約為60%，在狗中約為100%[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 34 mg/mL (78.6 mM) Ethanol : 21 mg/mL (48.6 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	BMS-911543 \| BMS 911543 \| Janus kinase \| inhibit \| Inhibitor \| JAK
相關(guān)產(chǎn)品	JAK-IN-10 \| Tofacitinib Citrate \| Deucravacitinib \| Gefitinib \| MRTX-1719 \| Ruxolitinib \| Tazemetostat \| EPZ015666 \| Ruxolitinib phosphate \| Ibrutinib \| Delgocitinib \| Piribedil
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： BMS911543|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓

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