化合物 SB415286|T6659|TargetMol

價格	￥153	￥208	￥328
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 SB415286	英文名稱:SB 415286
CAS:264218-23-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.56%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6659

Product Introduction

Bioactivity

名稱	SB 415286
描述	SB 415286 is a potent GSK3α inhibitor with IC50/Ki of 78 nM/31 nM with equally effective inhibition of GSK-3β.
細胞實驗	Cells are exposed to different concentrations of SB 415286 for 48 or 72 hours in 96-flat well plates. After 48 or 72 hours, [3H]thymidine is added to the cultures (10 μCi/well) for the last 12 hours. The [3H]thymidine incorporation is evaluated by scintillation counting by using a top count β-counter. Apoptosis is assessed by annexin V/Propidium Iodide staining or by detection of mitochondrial membrane potential. Cell death is evaluated by the analysis of Forward/Side scatter fluorescence changes. Fluorescence Activated Cell Sorting (FACS) analysis is performed using a FACS-Calibur Cell Cytometer. (Only for Reference)
激酶實驗	GSK-3 activity assay: GSK-3 kinase activity is measured, in the presence of various concentrations of SB 415286, in a reaction mixture containing final concentrations of: 1 nM human GSK3α or rabbit GSK3α; 50 mM MOPS pH 7.0; 0.2 mM EDTA; 10 mM Mg-acetate; 7.5 mM L-mercaptoethanol; 5% (w/v) glycerol; 0.01% (w/v) Tween-20; 10% (v/v) DMSO; 28 μM GS-2 peptide substrate. The GS-2 peptide sequence corresponds to a region of glycogen synthase that is phosphorylated by GSK-3. The assay is initiated by the addition of 0.34 μCi [33P]γ-ATP (IC50 determinations) or 2.7 μCi [33P]γ-ATP (Ki determinations). The total ATP concentration is 10 μM (IC50 determinations) or ranged from 0 to 45 μM (Ki determinations). Following 30 minutes incubation at room temperature the assay is stopped by the addition of one third assay volume of 2.5% (v/v) H3PO4 containing 21 mM ATP. Samples are spotted onto P30 phosphocellulose mats and these are washed six times in 0.5% (v/v) H3PO4. The filter mats are sealed into sample bags containing Wallac betaplate scintillation fluid. 33P incorporation into the substrate peptide is determined by counting the mats in a Wallac microbeta scintillation counter.
體外活性	SB 415286以Ki為31nM的方式與ATP競爭性抑制GSK3α，并對GSK3β顯示出類似的效力。SB 415286對其他24種蛋白激酶幾乎沒有活性，其IC50 > 10 μM。SB 415286在Chang人肝細胞系中刺激糖原合成，EC50為2.9 μM，并在HEK293細胞中誘導(dǎo)β-連環(huán)蛋白-LEF/TCF受控的報告基因表達。[1] SB 415286通過與抑制GSK-3活性和調(diào)節(jié)GSK-3底物tau和β-連環(huán)蛋白相關(guān)的方式，濃度依賴性地保護培養(yǎng)中的中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元免遭因PI3激酶通路活性降低而引起的死亡。[2] 在L6肌管中，SB 415286誘導(dǎo)的GS激活水平(6.8倍)遠大于胰島素(4.2倍)或Li(4倍)引起的激活。[3] SB 415286 (10 μM)抑制雷帕霉素誘導(dǎo)的cyclin D1下調(diào)，并阻斷了雷帕霉素和紫杉醇誘導(dǎo)的細胞凋亡，提示GSK3β在雷帕霉素介導(dǎo)的紫杉醇增敏中扮演關(guān)鍵角色。[4] SB 415286通過穩(wěn)定β-連環(huán)蛋白的方式，呈劑量依賴性地防止柯薩奇病毒引起的細胞死亡。[5] SB 415286對B65大鼠神經(jīng)母細胞瘤細胞和神經(jīng)元中過氧化氫誘導(dǎo)的細胞死亡具有保護作用，而鋰并不減輕過氧化氫的毒性作用。[7] SB 415286處理增強了TRAIL和CH-11在HepG2細胞中誘導(dǎo)的細胞凋亡。[8] 通過激活內(nèi)源性途徑，SB 415286的GSK-3抑制作用導(dǎo)致多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞生長停滯和凋亡。[9] SB 415286降低Neuro-2A細胞的存活率，并誘導(dǎo)細胞在細胞周期的G2/M期積累及隨后的凋亡。[10]
體內(nèi)活性	SB 415286 (~10 mg/kg，每日兩次)能夠降低大鼠三硝基苯磺酸(TNBS)引起的結(jié)腸炎癥的程度和范圍，同時減輕體重下降，這一效果與NF-κB活動的下調(diào)有關(guān)，NF-κB參與了促炎介質(zhì)的產(chǎn)生。[6] 在裸鼠體內(nèi)，1 mg/kg的SB 415286處理顯著延緩了Neuro-2A細胞的生長。[10]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 18 mg/mL (50 mM) Ethanol : 9 mg/mL (25 mM)
關(guān)鍵字	inhibit \| GSK-3 \| Inhibitor \| Glycogen synthase kinase 3 \| Glycogen synthase kinase-3 \| Apoptosis \| SB 415286 \| SB-415286
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	神經(jīng)保護化合物庫 \| 抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 氧化還原化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 抗肺癌化合物庫 \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫

關(guān)鍵字： SB415286|||3-[(3-氯-4-羥苯基)氨基]-4-(2-硝苯基)-1H-吡咯-2,5-二酮|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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