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化合物 GDC-0084,GDC0084

化合物 GDC-0084|T3705|TargetMol

價(jià)格 328 787 1280
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GDC-0084英文名稱:GDC0084
CAS:1382979-44-3品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥95%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3705
2024-12-12 化合物 GDC-0084 GDC0084 1mg/328RMB;5mg/787RMB;10mg/1280RMB 328 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. ≥95% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱GDC0084
描述GDC0084 (RG7666) is a PI3K inhibitor with potential antineoplastic activity. GDC0084 (RG7666) specifically inhibits PI3K in the PI3K/AKT kinase (or protein kinase B) signaling pathway, thereby inhibiting the activation of the PI3K signaling pathway. This may result in the inhibition of both cell growth and survival in susceptible tumor cell populations.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)For transport studies, cells are seeded on 24-well Millicell plates 4 days prior to use(polyethylene terephtalate membrane, 1 μm pore size) at a seeding density of 1.3×105 cells/ml). GDC-0084 is tested at 5 μM in the apical-tobasolateral (A-B) and basolateral-to-apical (B-A) directions. The compound is dissolved in transport buffer consisting of Hanks' balanced salt solution with 10 mM HEPES. Lucifer Yellow is used as the paracellular and monolayer integrity marker. GDC-0084 concentrations in the donor and receiving compartments are determined by liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) analysis. The apparent permeability (Papp), in the apical to A-B and B-A directions, is calculated after 2-hour incubation.(Only for Reference)
體外活性GDC-0084對小鼠腦中的PI3K信號通路有明顯抑制效果,可抑制高達(dá)90%的pAkt信號.在U87和GS2原位移植瘤模型中,GDC-0084對腫瘤生長分別具有70%和40%的抑制作用.GDC-0084的療效正處于臨床患者檢測評估階段,暴露的耐受劑量與小鼠模型中的有效劑量一致.
體內(nèi)活性在人微粒體及干細(xì)胞培養(yǎng)中,GDC-0084顯示出良好的代謝穩(wěn)定性,能抑制正常腦組織中PI3K通路的關(guān)鍵信號pAKT。GDC-0084抑制多種神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的增殖(IC50:0.3-1.1 μM)。GDC-0084與血漿蛋白結(jié)合率較低,在CD-1小鼠血漿中游離分?jǐn)?shù)為29.5±2.7%(n=3,5 μM),而在CD-1小鼠中與腦組織結(jié)合率較高,游離分?jǐn)?shù)只有6.7±1%(n=3)。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 3.82 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字GDC0084 | RG-7666 | RG 7666
相關(guān)產(chǎn)品(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine | Quercetin Dihydrate | Apilimod | Rapamycin | RLY-2608 | L-Leucine | Myricetin | 3-Methyladenine | Duvelisib (R enantiomer) hydrochloride | Isoprenaline hydrochloride | Erucic acid | Sapanisertib
相關(guān)庫抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌活性化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | 酪氨酸激酶分子庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字: RG7666|||Paxalisib|||GDC-0084|||GDC 0084|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
詢盤

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