化合物 NU7441|T6276|TargetMol

價(jià)格	￥263	￥412	￥628
包裝	2mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 NU7441	英文名稱:KU-57788
CAS:503468-95-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.87%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6276

Product Introduction

Bioactivity

名稱	KU-57788
描述	NU7441 (KU-57788 (NU7441)) is a highly effective and specific DNA-PK inhibitor (IC50: 14 nM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells were irradiated with 290 MeV/n carbon ions (LET: 50 keV/μm) at the Heavy Ion Medical Accelerator in Chiba. The dose rate for carbon ions was 1 Gy/min. X‐ray irradiation was performed using a TITAN‐320 (200 kV, 20 mA) at a dose rate of 1 Gy/min. NU7441 was dissolved in DMSO and stored at ?20°C in a freezer. Cells were pretreated with NU7441 1 h before irradiation, and the drug was kept throughout the experiment [1].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	All in vivo experiments were reviewed and approved by the relevant institutional animal welfare committees and done according to national law. We determined the plasma pharmacokinetics after administering NU7441 i.v. at 5 mg/kg in 10% DMSO/10% cyclodextrin in saline or i.p. or orally at 10 mg/kg (dissolved at 1 mg/mL in 40% PEG400/saline) to female BALB/c mice. These were the maximum administrable doses by the route used due to the limit of solubility of NU7441. Mice were killed at intervals up to 360 minutes after NU7441 administration; blood was taken and immediately centrifuged, and the plasma fraction was removed and stored at ?20°C [5].
體外活性	當(dāng)KU-57788（NU7441）的濃度達(dá)到0.3 μM時(shí)，對(duì)正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞均無(wú)毒性，但可以顯著增加腫瘤細(xì)胞對(duì)X射線和碳離子的敏感性。這一濃度似乎不會(huì)抑制DNA DSB修復(fù)，但能顯著誘導(dǎo)G2/M期阻滯[1]。在引入Cas9/sgGFP編輯系統(tǒng)和ΔGFP修復(fù)模板之后向細(xì)胞中添加NU7441，可以導(dǎo)致NHEJ事件大約減少40%，同時(shí)HDR的激活約增加兩倍。這種效應(yīng)是劑量依賴的，NU7441的最大效應(yīng)約在2.0 μM時(shí)達(dá)到峰值[2]。NU7441降低了HepG2培養(yǎng)細(xì)胞中的CCK-8計(jì)數(shù)，并進(jìn)一步增強(qiáng)了對(duì)HepG2細(xì)胞的60Co γ射線損傷，這通過降低DNA-PKcs (S2056) 蛋白表達(dá)、增加γ射線損傷來(lái)體現(xiàn)[3]。即使在UV輻射和抑制劑處理后，RPA p34仍定位于焦點(diǎn)中，但使用NU7441處理細(xì)胞可消除對(duì)高磷酸化RPA p34的染色[4]。
體內(nèi)活性	在對(duì)照組小鼠中，腫瘤體積在中位數(shù)5.6天時(shí)達(dá)到其初始體積的四倍(RTV4)。單獨(dú)使用etoposide phosphate治療可延長(zhǎng)腫瘤生長(zhǎng)2.7天，而聯(lián)合使用NU7441后，腫瘤生長(zhǎng)延遲時(shí)間延長(zhǎng)至5.4天[5]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	inhibit \| DNA-dependent protein kinase \| NU-7441 \| Inhibitor \| NU 7441 \| KU-57788 \| CRISPR/Cas9 \| KU 57788 \| DNA-PK \| KU57788
相關(guān)產(chǎn)品	LY294002 \| Onatasertib \| Torin 1 \| Nocodazole \| PI-103 \| L755507 \| NU6027 \| YU238259 \| PI-3065 \| STL127705 \| PI3K-IN-1 \| Compound 401
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 抗卵巢癌化合物庫(kù) \| 干細(xì)胞分化化合物庫(kù) \| DNA 損傷和修復(fù)分子庫(kù) \| 抗氧化化合物庫(kù) \| PI3K/Akt/mTOR 化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： NU7441|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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