賽度替尼|T2487|TargetMol

價(jià)格	￥289	￥536	￥715
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:賽度替尼	英文名稱:Cerdulatinib
CAS:1198300-79-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.64%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2487

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Cerdulatinib
描述	Cerdulatinib (PRT2070) is an novel oral dual Syk/JAK inhibitor.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cerdulatinib is dissolved in DMSO. TMD8 cells are transfected with constructs of WT BTK or BTKC481S mutants using kit V, Program U-13 on Amaxa Nucleofector. After transfection, the cells are co-cultured with NKTert cells in a 24-well plate for 24 hrs for recovery. Ibrutinib, cerdulatinib and vehicle (DMSO) are then added into the transfected TMD8 cells and cellular viability is determined with MuseTM Count & Viability kit using Muse Cell Analyzer. The cell survival is determined by flow cytometry using the Annexin V/7-AAD Apoptosis Detection Kit I on freshly isolated CLL cells.
體外活性	Cerdulatinib在60個(gè)CLL樣本中展現(xiàn)出抑制作用，IC50值范圍為0.37至10.02 μM。Cerdulatinib通過降低MCL-1表達(dá)和促進(jìn)PARP裂解來誘導(dǎo)CLL細(xì)胞凋亡。在微環(huán)境支持下，Cerdulatinib（2 μM）能夠誘導(dǎo)CLL細(xì)胞死亡。Cerdulatinib（250-500 nM）能夠阻斷ibrutinib敏感和ibrutinib抵抗性的原發(fā)性CLL細(xì)胞的增殖。Cerdulatinib同樣抑制ibrutinib敏感和抵抗性的原發(fā)性CLL細(xì)胞及BTKC481S轉(zhuǎn)染細(xì)胞系的增殖，并阻斷BCR及JAK-STAT信號通路。此外，cerdulatinib通過抑制SYK和JAK來進(jìn)一步抑制AKT和ERK的下游信號傳導(dǎo)。Cerdulatinib抑制NF-kB通路的活性。PRT062070降低了被激活B細(xì)胞上調(diào)早期激活標(biāo)志物CD69的能力（IC50=0.11 μM），并對細(xì)胞因子JAK/STAT信號通路表現(xiàn)出不同的抑制效力。PRT062070（1或3 μM）誘導(dǎo)BCR信號成熟的NHL細(xì)胞系凋亡。Cerdulatinib對DLBCL細(xì)胞的ABC和GCB亞型均顯示出抑制活性，并通過caspase 3和PARP裂解誘導(dǎo)兩種亞型的DLBCL細(xì)胞系凋亡。Cerdulatinib還通過抑制RB磷酸化和降低cyclin E表達(dá)來阻斷ABC和GCB亞型DLBCL的細(xì)胞周期。在BCR刺激條件下，Cerdulatinib在所有的DLBCL細(xì)胞系中誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和凋亡。Cerdulatinib還抑制ABC和GCB DLBCL細(xì)胞系中的JAK/STAT和BCR信號。在劑量依賴性的方式中，Cerdulatinib最強(qiáng)烈地抑制0.3至1 μM范圍內(nèi)的BCR誘導(dǎo)信號，特別是在IGHV未突變樣本中，這些樣本具有更大的BCR信號能力和對IL4的反應(yīng)，或者表達(dá)更高水平的sIgM、CD49d+或ZAP70+。Cerdulatinib通過阻止MCL-1和BCL-XL的上調(diào)，克服抗IgM、IL4/CD40L或NLC介導(dǎo)的保護(hù)，但對BCL-2表達(dá)無影響。此外，Cerdulatinib與venetoclax體外合作，誘導(dǎo)的凋亡大于任何化合物在IL4/CD40L處理的樣本中所誘導(dǎo)的凋亡。
體內(nèi)活性	Cerdulatinib（0.5 mg/kg）對減少踝部炎癥展現(xiàn)了非統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的趨勢，而1.5 mg/kg、3 mg/kg、以及5 mg/kg劑量則顯著降低了炎癥。此外，Cerdulatinib還影響抗膠原抗體的形成。在小鼠口服后，Cerdulatinib（15 mg/kg）能抑制脾臟B細(xì)胞表面CD80/86和CD69的上調(diào)，并抑制脾臟中BCR信號傳導(dǎo)及激活[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 40 mg/mL (89.78 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Syk \| Spleen tyrosine kinase \| inhibit \| JAK \| PRT 2070 \| PRT 062070 \| Inhibitor \| Cerdulatinib \| Janus kinase \| PRT-062070 \| PRT-2070
相關(guān)產(chǎn)品	Gefitinib \| ANTHRAQUINONE-2-CARBOXYLIC ACID \| Ruxolitinib phosphate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗癌臨床化合物庫

關(guān)鍵字： PRT2070|||賽度替尼|||PRT062070|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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