化合物 MRTX1133|T9303|TargetMol

價格	￥1245	￥3196	￥4474
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MRTX1133	英文名稱:MRTX1133
CAS:2621928-55-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.10%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T9303

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MRTX1133
描述	MRTX1133 is a KRAS G12D inhibitor (KD=0.2 pM) that is potent, selective, and non-covalent. MRTX1133 exhibits inhibitory activity against KRAS G12D-mutated tumors, but not against KRAS wild-type tumors.
體外活性	方法：人胃癌細胞 AGS (KRASG12D) 和 MKN1 (KRASWT) 用 MRTX1133 (0-3 μM) 處理 72 h，使用 CTG 方法檢測 2D 培養(yǎng)的細胞活力。結(jié)果：MRTX1133 對 AGS 和 MKN1 細胞的 IC50 分別為 6 nM 和 >3000 nM。[1] 方法：人胃癌細胞 AGS (KRASG12D) 用 MRTX1133 (0-10 μM) 處理 3-72 h，使用 In-Cell Western 方法檢測靶點蛋白表達水平。結(jié)果：MRTX1133 抑制 AGS 的 p-ERK 水平，IC50 為 2 nM。[1] 方法：人胰腺癌細胞 SUIT2 (KRASG12D) 用 MRTX1133 (60 nmol/L) 處理 24 h，使用 Western Blot 方法檢測靶點蛋白表達水平。結(jié)果：SUIT2 細胞用 MRTX1133 處理后，pMEK1/2 顯著降低，pERK1/2 部分降低，pAKT 在最初降低，然后在稍后的時間點恢復。pEGFR 和 pHER2 的水平在 24 h 后下降，并在 72 h 時恢復。[2]
體內(nèi)活性	方法：為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性，將 MRTX1133 (3-30 mg/kg，10% Captisol in 50 mM citrate buffer pH 5.0) 腹腔注射給攜帶人胰腺癌腫瘤 Panc 04.03 的 nude-Foxn1nu 小鼠，每天兩次，持續(xù)七周。結(jié)果：MRTX1133 具有劑量依賴性抗腫瘤活性，3 mg/kg 組時觀察到 94% 的腫瘤生長抑制，在 10 mg/kg 和30 mg/kg 組分別觀察到 -62% 和 -73% 的腫瘤消退。[1] 方法：為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性，將 MRTX1133 (0.5 mg/kg in 12.5% Cremophor+12.5% ethanol+75%，口服，每天一次) 和 Cetuximab (50 mg/kg，腹腔注射，每周一次) 給藥給攜帶人結(jié)直腸腫瘤 LS531 或 CACO-2 的 BALB/c nude 小鼠，持續(xù)二十一天。結(jié)果：MRTX1133 在兩種體內(nèi)模型中均顯著抑制腫瘤發(fā)生。當 MRTX1133 與 Cetuximab 聯(lián)合使用時，抗腫瘤效果進一步增強。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 23 mg/mL (38.29 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 50 mg/mL (83.25 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	KRAS \| Ras \| G12D \| MRTX 1133 \| cells \| active \| wild-type \| phosphorylation \| mutant \| inactive \| MRTX1133 \| ERK \| inhibit \| tumor \| states \| MRTX-1133 \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	BI-3406 \| KRAS G12C inhibitor 16 \| ARS-1630 \| GNE-9815 \| Kras4B G12D-IN-1 \| BI-2493 \| RMC-7977 \| MRTX-1257 \| ARS-1323-alkyne \| Adagrasib \| Sotorasib \| (S)-AMG-510
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 臨床前化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫

關(guān)鍵字： MRTX1133|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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產(chǎn)品名稱	價格		公司名稱	報價日期
MRTX1133—2621928-55-8	詢價	VIP3年	湖北魏氏化學試劑股份有限公司	2024-12-25
2-Naphthalenol, 4-[4-(3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-3-yl)-8-fluoro-2-[[(2R,7aS)-2-fluorotetrahydro-1H-	￥15	VIP4年	武漢多普樂生物醫(yī)藥有限公司	2024-12-25
MRTX1133-2621928-55-8	￥1000	VIP3年	湖北魏氏化學試劑股份有限公司	2024-12-11
MRTX1133	詢價	VIP2年	北京輝玥科技有限公司	2024-11-24
MRTX1133	詢價	VIP3年	鄭州睿嘉納米新材料科技有限公司	2024-11-06
MRTX1133（2621928-55-8）	￥18000		蘇州麥芒生物技術(shù)有限公司	2024-05-23
MRTX1133	￥3000		清化(北京)科技服務(wù)有限公司	2023-11-29
MRTX1133現(xiàn)貨供應(yīng)	詢價		武漢柏錦生物科技有限公司	2023-05-18
2621928-55-8	￥1100		蘇州麥芒生物技術(shù)有限公司	2024-05-23
MRTX1133現(xiàn)貨供應(yīng)2621928-55-8	詢價		武漢柏錦生物科技有限公司	2023-05-18

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