化合物 Avapritinib|T5109|TargetMol

價(jià)格	￥596	￥1390	￥2120
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Avapritinib	英文名稱:Avapritinib
CAS:1703793-34-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.7%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T5109

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Avapritinib
描述	Avapritinib (BLU-285) is a selective, highly potent, and orally active inhibitor of KIT and PDGFRA activation loop mutant kinases, targeting KIT D816V (IC50:0.27 nM) and PDGFRA D842V (IC50:0.24 nM), and attenuates the transport functions of ABCB1 and ABCG2. It binds to the active conformation of the kinases and exhibits antitumor activity.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	A Kasumi-1 luc+ AML NOG SCID mouse femoral injection model is used to assess the efficacy of Avapritinib (BLU-285) in KIT exon 17-mutated CBF-AML. Following a 21 day post-injection latency period, mice are dosed with Avapritinib orally, once daily at 10 mg/kg or 30 mg/kg through day 45. Control groups are treated with vehicle or Cytarabine administered 100 mg/kg i.p once weekly.
體外活性	Avapritinib (BLU-285) 已證明對(duì) KIT 外顯子 17 突變酶 KIT D816V 具有生化體外活性， IC50值為0.27 nM；通過在人肥大細(xì)胞白血病細(xì)胞系 HMC1.2 和 P815 小鼠肥大細(xì)胞瘤細(xì)胞系中自磷酸化來測(cè)量 KIT D816 突變體上 BLU-285 的細(xì)胞活性，IC50分別為4 和 22 nM。[1]
體內(nèi)活性	方法：在注射后潛伏期21天后，小鼠口服給藥Avapritinib (BLU-285)，每天一次，劑量為10mg / kg或30mg / kg，直至第45天,采用Kasumi-1 luc+ AML NOG SCID 小鼠股骨注射模型評(píng)估 Avapritinib (BLU-285) 在 KIT 外顯子 17 突變 CBF-AML 中的療效。結(jié)果：兩種劑量（10 或 30 mg/kg，口服，每日一次）的 Avapritinib (BLU-285) 在整個(gè)研究中顯著減輕了疾病負(fù)擔(dān)。10 或 30 mg/kg 的 Avapritinib (BLU-285)導(dǎo)致所有動(dòng)物的腫瘤消退。[1]
存儲(chǔ)條件	store at low temperature,keep away from moisture \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble Ethanol : 3 mg/mL DMSO : 100 mg/mL (200.58 mM)
關(guān)鍵字	CD117 \| PDGFR \| Platelet-derived growth factor receptor \| c-Kit \| BLU285 \| SCFR \| Inhibitor \| BLU 285 \| inhibit \| Avapritinib
相關(guān)產(chǎn)品	Imatinib \| Gilteritinib \| Axitinib \| Sorafenib tosylate \| Lenvatinib mesylate \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Dasatinib \| Sorafenib \| Pexidartinib \| Regorafenib monohydrate
相關(guān)庫	抗癌上市藥物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| FDA 上市激酶抑制劑庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： BLU-285|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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