化合物 PF-04929113 Mesylate,PF-04929113 Mesylate

化合物 PF-04929113 Mesylate|T4342|TargetMol

價(jià)格	￥677	￥990	￥1690
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PF-04929113 Mesylate	英文名稱:PF-04929113 Mesylate
CAS:1173111-67-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.46%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T4342

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-04929113 Mesylate
描述	PF-04929113 Mesylate (SNX-5422 Mesylate), a prodrug of SNX-2112, is an orally available Hsp90 inhibitor (Kd: 41 nM) and also induces Her-2 degradation (IC50: 37 nM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	PF-04929113 is dissolved in DMSO.Cell viability is determined by the CCK-8 Assay Kit. Cells (5 × 103/100 μL) in each well on 96-well plates are incubated overnight and treated with the drugs (PF-04929113) for an additional 4 h at 37°C. Absorbance is measured at 450 nm using a spectrophotometer.
激酶實(shí)驗(yàn)	Briefly, Hsp90 from porcine spleen extract is isolated by affinity capture on a purine-affinity media. The Hsp90 loaded media is then challenged with test compound (PF-04929113) at a given concentration, ranging from 0.8 to 500 μM, and the amount of Hsp90 liberated at each concentration is determined. The resulting IC50 values are corrected for the ATP ligand concentration and presented as apparent Kd values.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	PF-04929113 is preformulated in 1% microcrystalline cellulose/0.5% Tween80 in water.Female nude mice are 11 to 12 weeks old and have a body weight range of 18.7?30.5 g on Day 1 of the study. Xenografts are initiated from HT-29 human colon carcinoma tumors maintained by serial transplantation in athymic nude mice. Each test mouse receives a 1 mm3 HT-29 tumor fragment implanted subcutaneously in the right flank, and the growth of tumors is monitored as the average size approached 80?120 mm3. Fourteen days later, designated as Day 1 of the study, individual tumor volumes range from 63 to 126 mm3 and the animals are placed into eight groups, each consisting of 10 mice with group mean tumor volumes of 93.2?93.9 mm3. Micronized PF-04929113 is preformulated in 1% microcrystalline cellulose/0.5% Tween80 in water. The solutions are stored at 4°C during the study and homogenized just prior to dosing. Group 1 vehicle control mice receive D5W (5% dextrose) vehicle by oral gavage beginning on Day 1, every other day for three doses, followed by two days without treatment, for three cycles ((qod × 3)/2 × 3 weeks, a total of nine doses). Groups 2 to 5 animals receive 10 at 5, 10, 25, or 50 mg/kg on the same schedule as vehicle control group ((qod × 3)/2 × 3). Each treatment is administered in a volume of 0.2 mL per 20 g of body weight (10 mL/kg) and is scaled to the body weight of the animal. Tumors are measured twice weekly using calipers.
體外活性	PF-04929113 在AU565細(xì)胞中有效抑制Her2（IC50：5±1 nM）和p-ERK穩(wěn)定性（IC50：11±3 nM），抑制p-S6（IC50：61±22 nM）。同樣，在A375細(xì)胞中，PF-04929113還能誘導(dǎo)Hsp70（IC50：13±3 nM）。PF-04929113（0.5、1、2、5及10 μM）濃度依賴性地降低細(xì)胞活力。此外，PF-04929113（1、3、5、7 μM）與HDAC抑制劑（PXD101、SAHA和TSA）等量組合，通過(guò)抑制PI3K/Akt/mTOR信號(hào)通路，協(xié)同誘導(dǎo)ATC細(xì)胞死亡。
體內(nèi)活性	在HT-29人類結(jié)腸癌異種移植模型中，PF-04929113（50 mg/kg，p.o.）通過(guò)每周三次，持續(xù)三周的給藥（qod × 3/2 × 3）后，強(qiáng)效抑制腫瘤生長(zhǎng)。PF-04929113（20/40 mg/kg，p.o.）在小鼠中顯著抑制多發(fā)性骨髓瘤（MM）的腫瘤血管生成和生長(zhǎng)。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 27.5 mg/mL (44.52 mM)
關(guān)鍵字	PF 04929113 Mesylate \| PF-04929113 Mesylate \| PF04929113 \| SNX5422 Mesylate \| PF-04929113 \| PF 04929113 \| PF04929113 Mesylate \| SNX 5422 Mesylate
相關(guān)產(chǎn)品	Neratinib \| Teprenone \| Afatinib Dimaleate \| Tannic acid \| Rifabutin \| Tucatinib \| Palmitic acid \| VU 0240551 \| Paeoniflorin \| Tamoxifen \| Ethoxyquin \| AG-1478
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗乳腺癌化合物庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗肺癌化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： SNX-5422 Mesylate|||PF-04929113 (Mesylate)|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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