化合物 Ralimetinib Mesylate,Ralimetinib dimesylate

化合物 Ralimetinib Mesylate|T6047|TargetMol

價(jià)格	￥255	￥372	￥629
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Ralimetinib Mesylate	英文名稱:Ralimetinib dimesylate
CAS:862507-23-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.38%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6047

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Ralimetinib dimesylate
描述	Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) is the dimesylate salt form of LY2228820, a tri-substituted imidazole derivative and orally available, p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK) inhibitor with potential anti-inflammatory and antineoplastic activities.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	MTT assays and APO 2.7 staining are performed to assess cellular proliferation and induction of apoptosis, respectively. Viability is expressed as percent viable cells. Apoptosis in cells is evaluated by APO 2.7 staining. For detection of mitochondrial membrane protein 7A6 expressed in apoptotic cells, cells are incubated with APO 2.7 reagent for 20 min. Expression of APO 2.7 is determined using an EPICS XL flow cytometer.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Inhibition of p38α: Inhibition of p38α is determined using recombinant human p38α in a standard filter binding protocol using ATP[γ-33P] and EGFR 21-mer peptide as substrate. Functional inhibition of TNFα in murine peritoneal macrophages is determined using LPS stimulation in the presence of LY2228820. To assess p38α activity in cells more directly, RAW 264.7 cells are treated with LY2228820 and then stimulated with anisomycin. The level of p38α activity is detected using a phosphoMAPKAPK-2 (pMK2) (Thr 334) antibody which reacts with a residue specifically phosphorylated by p38α.
體外活性	Ralimetinib抑制p38α及RAW 264.7細(xì)胞中的phosphoMAPKAPK-2 (pMK2)水平，其IC50值分別為7 nM和34.3 nM。此外，Ralimetinib還能抑制小鼠腹膜巨噬細(xì)胞中脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的TNFα形成，IC50為5.2 nM。[1] 在多發(fā)性骨髓瘤（MM）細(xì)胞，Ralimetinib（200 nM–800 nM）顯著阻斷p38MAPK信號(hào)傳導(dǎo)，通過抑制HSP27的磷酸化來顯示，HSP27是p38MAPK的下游靶標(biāo)，而不影響HSP27的表達(dá)水平。Ralimetinib（200 nM–400 nM）能增強(qiáng)波替佐米誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性和凋亡，但單獨(dú)使用Ralimetinib并不抑制MM.1S細(xì)胞的生長。Ralimetinib（200 nM–800 nM）還能抑制長期骨髓基質(zhì)細(xì)胞（LT-BMSCs）、骨髓單核細(xì)胞（BMMNCs）、外周血（PB）CD138+、CD138- 或PB CD14+細(xì)胞中的IL-6和MIP-1α的分泌。Ralimetinib（400 nM–800 nM）還能阻止CD14+細(xì)胞的成骨細(xì)胞生成。[2]
體內(nèi)活性	在LPS誘導(dǎo)的小鼠模型中，Ralimetinib有效抑制了TNFα的生成，其閾值最小50%有效劑量(TMED50)低于1 mg/kg。在大鼠膠原誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎(CIA)模型中，Ralimetinib展現(xiàn)出對(duì)爪腫脹、骨侵蝕和軟骨破壞的強(qiáng)大效果，其閾值最小50%有效劑量(TMED50)為1.5 mg/kg。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 27.5 mg/mL (44.88 mM)
關(guān)鍵字	Ralimetinib Dimesylate \| LY 2228820 Dimesylate \| LY2228820 Dimesylate \| Ralimetinib dimesylate \| LY-2228820 Dimesylate \| LY 2228820 \| Inhibitor \| Autophagy \| Apoptosis \| LY-2228820 \| inhibit \| p38 MAPK
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| L-Glutamic acid \| Gefitinib \| Hydroxychloroquine \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| L-Ascorbic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 疼痛相關(guān)化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： Ralimetinib Mesylate|||Ralimetinib|||LY2228820 dimesylate|||LY2228820|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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