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化合物 GNE617,GNE-617

化合物 GNE617|T4335|TargetMol

價(jià)格 316 455 747
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GNE617英文名稱:GNE-617
CAS:1362154-70-8品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.97%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T4335
2024-12-12 化合物 GNE617 GNE-617 1mg/316RMB;2mg/455RMB;5mg/747RMB 316 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.97% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱GNE-617
描述GNE-617, a specific NAMPT inhibitor(IC50=5 nM), shows potency in xenograft models of cancer.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)GNE-617 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use.Cells are grown in RPMI-1640 medium supplemented with 10% FBS and 2 mM glutamine and passaged not more than 20 times after thawing. To determine the IC50 values and nicotinic acid rescue status, cells are treated with nine point dose titrations of GNE-617 with or without 10 μM nicotinic acid. At 96 hours post-drug addition, the GNE-617-treated cells are evaluated using CyQUANT Direct Cell Proliferation Assay followed by CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay quantified with a Wallac EnVision 2104 Multilabel Reader. IC50 values are calculated using XLfit 5.1. To examine the protein level, cells are lysed in ice-cold radioimmunoprecipitation assay buffer, run on SDS-PAGE (4%-12% Bis-Tris), and evaluated by Western blotting using antibodies directed against NAPRT1 and β-actin
激酶實(shí)驗(yàn)For RNA interference (RNAi), A549 cells are plated at 1,500 cells per well in 96-well plates, allowed to adhere for 24 hours, and transfected with 25 nM siRNA oligonucleotide using Dharmafect 4. Transfected cells are treated with the indicated concentrations of GNE-617 (0.1, 1 , 10 , 100 , and 1000 nM) for 72 hours and viability is evaluated with CellTiter-Glo. Lysates for detection of NAPRT1 protein are collected 72 hours after transfection of 1 million A549 cells in 10 cm dishes. For NAPRT1 re-expression, RERF-LC-MS cells are transfected with pCMV6-AC.NAPRT1 and empty vector pCMV6-AC using Amaxa Nucleofector technology and selected with Geneticin
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)Male na?ve Sprague Dawley rats are administered once daily via oral gavage with GNE-617( 30?mg/kg), formulated as a solution in the vehicle of 60% polyethylene glycol (PEG 400)/10% ethanol/30% 5% dextrose in water (D5W) .
體外活性在A549細(xì)胞中,GNE-617抑制NAMPT(IC50=18.9 nM)。
體內(nèi)活性在大鼠中,GNE-617 hydrochloride (每日一次給藥)和GNE-875(每日兩次給藥)與GMX-1778(每日兩次給藥)相比,在相似的暴露量和給藥持續(xù)時(shí)間下,都顯示出更嚴(yán)重的視網(wǎng)膜毒性。使用GNE-617、GNE-618和GMX-1778的小鼠有效性研究旨在評(píng)估化合物的有效性,并機(jī)會(huì)性地用于評(píng)估小鼠的視網(wǎng)膜毒性。觀察到GNE-617和GMX-1778具有NAMPTi視網(wǎng)膜毒性;然而,GNE-617和GMX-1778之間不同的研究持續(xù)時(shí)間,不允許直接比較視網(wǎng)膜毒性。
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 25 mg/mL (58.49 mM)
關(guān)鍵字Pre-B cell colony enhancing factor | Inhibitor | GNE 617 | GNE-617 | PBEF | Visfatin | Nicotinamide phosphoribosyl transferase | inhibit | NAMPT
相關(guān)產(chǎn)品Nampt-IN-5 | Daporinad hydrochloride | SBI-797812 | Nampt-IN-1 | KPT9274 | STF-118804 | CB30865 | Nampt activator-2 | LB-60-OF61 | CHS-828 | Nampt activator-1 | (E)-Daporinad
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 抗癌活性化合物庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 代謝化合物庫(kù) | 含氟化合物庫(kù) | NO PAINS 化合物庫(kù) | 糖代謝化合物庫(kù) | 抗代謝疾病化合物庫(kù) | 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫(kù)
關(guān)鍵字: GNE617|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù),以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤

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