化合物 GKT137831|T6099|TargetMol

價(jià)格	￥415	￥592	￥913
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 GKT137831	英文名稱(chēng):Setanaxib
CAS:1218942-37-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.66%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6099

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	Setanaxib
描述	Setanaxib (GKT137831) is a potent, specific dual NADPH oxidase (NOX1/4) inhibitor.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Hypoxic HPASMC and HPAEC proliferation is determined using MTT assay, by Western blotting to detect proliferating cell nuclear antigen (PCNA) expression, or by manual cell counting after Trypan blue staining. Amplex Red Hydrogen Peroxide/Peroxidase Assay Kit is used to measure Water2 released into the culture media from HPAECs or HPASMCs. After exposure to control or hypoxic environments for 72 hours, Amplex Red reagent is added, and the cells are returned to control or hypoxic environments for an additional hour before fluorescence measurements. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Kinase Assay: IC50 of tyrosine kinase activity is measured by an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) with recombinant catalytic domains of a panel of receptor and non-receptor tyrosine kinases (in some cases only part of the catalytic domain is used). Saracatinib dose ranges from 0.001-10 mM. Speci?city assays against a panel of serine/threonine kinases are performed using a ?lter capture assay with 32P. Brie?y, multidrop 384 plates containing 0.5 μL Saracatinib or controls (DMSO) alone or pH 3.0 buffer controls) are incubated with 15 μL of enzyme plus peptide/protein substrate for 5 min before the reaction is initiated by the addition of 10 μL of 20 mM Mg-ATP. For all enzymes the ?nal concentration is approximated to the Michaelis constant (Km). Assays are carried out for 30min at room temperature before termination by the addition of 5 μL orthophosphoric acid. After mixing, the well contents are harvested onto a P81 Uni?lter plate, using orthophosphoric acid as the wash buffer. Then IC50 is calculated.
體外活性	每天給長(zhǎng)期低氧環(huán)境下的小鼠模型口服60 mg/kg GKT137831,減輕長(zhǎng)期缺氧誘導(dǎo)的右心室肥大,血管重塑,肺細(xì)胞增殖以及低氧環(huán)境下肺PPARγ和TGF-β表達(dá)的改變.每天給糖尿病載脂蛋白E不足的小鼠口服60 mg/kg GKT137831可以減弱糖尿病加速的動(dòng)脈粥樣硬化.60 mg/kg i.g. GKT137831阻斷WT和SOD1mut小鼠體內(nèi)肝纖維化,并下調(diào)氧化應(yīng)激,炎癥和纖維化的發(fā)生.此外,GKT137831在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠體內(nèi),消除氧化應(yīng)激的增加,抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信號(hào)通路,并減弱心臟重塑.
體內(nèi)活性	GKT137831可以預(yù)防人體主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞對(duì)高血糖反應(yīng)的氧化應(yīng)激。GKT137831減弱HPAECs和HPASMCs中缺氧誘導(dǎo)的H2O2釋放,細(xì)胞增殖和TGF-β1表達(dá),并改善PPARγ表達(dá)減少。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature,keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 60 mg/mL (151.96 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	NOX \| Setanaxib \| GKT-831 \| GKT831 \| inhibit \| Ferroptosis \| GKT 831 \| GKT 137831 \| Inhibitor \| GKT-137831 \| NADPH Oxidase
相關(guān)產(chǎn)品	L-Cystine \| Coenzyme Q10 \| L-Glutamic acid monosodium salt \| Metronidazole \| Apocynin \| Artemisinin \| Curcumin \| α-Vitamin E \| Butylated hydroxytoluene \| Sorafenib \| Acetylcysteine \| TBHQ
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 細(xì)胞周期化合物庫(kù) \| 代謝化合物庫(kù) \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗纖維化化合物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 臨床期小分子藥物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： GKT137831|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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