化合物 UM-164|T4597|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產品詳情

中文名稱:化合物 UM-164	英文名稱:UM-164
CAS:903564-48-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.52%	產品類別: 抑制劑
貨號: T4597

Product Introduction

Bioactivity

名稱	UM-164
描述	UM-164 (DAS-DFGO-II), a highly potent c-Src inhibitor with a dissociation constant (Kd) of 2.7 nM, also effectively inhibits p38α and p38β.
細胞實驗	MDA-MB 231 and SUM 149 cells are plated in triplicate on 60 mm dishes at a density of 1×106 cells/flask. After 24 h, a final concentration of 1 μM UM-164 is added to the cells and incubated for 24 h. Growth medium is then removed and cells are washed with PBS. The remaining cells are trypsinized, harvested, and placed together with growth medium and PBS. Cells are pelleted and re-suspended in 3 mL of 75% ethanol, followed by overnight storage at - 20°C. After incubation, cells are centrifuged at 1,500 rpm for 5 min and the cell pellets are re-suspended in 0.05 mg/mL propidium iodide (10 μg/mL) containing 300 μg/mL RNase. Cell clumps are filtered. Cell DNA content is measured on flow cytometer and cell cycle distribution is calculated from 10,000 cells using FACS analysis[1] .
動物實驗	Mice[1]
體外活性	UM-164 是一種高效的c-Src抑制劑，其結合常數(shù)與Dasatinib相當（UM-164 Kd=2.7 nM，Dasatinib Kd=0.7 nM），在生化實驗中得以證實。為驗證UM-164能夠在體外抑制c-Src的活化，研究了UM-164對兩種TNBC細胞系（MDA-MB 231 和 SUM 149）中c-Src自磷酸化作用的影響。觀察到c-Src自磷酸化的抑制依賴于濃度和時間。在120分鐘時，50 nM的UM-164能完全抑制c-Src自磷酸化，證明UM-164是一種在體外強效的c-Src抑制劑。流式細胞術實驗顯示，UM-164處理MDA-MB 231和SUM 149后，G0-G1期細胞的比例分別增加了25%和28%，同時S期細胞的比例分別減少了16%和19%[1]。
體內活性	在使用NCr裸鼠植入MDA-MB 231和SUM 149細胞株進行異種移植研究后，當腫瘤變得可觸摸時，將小鼠隨機分為對照組和治療組。隨后，這些小鼠通過腹腔注射方式接受化合物（在所有異種移植研究中，劑量為10和20 mg/kg；在SUM 149異種移植研究中還增加了15 mg/kg劑量）或載體的治療，每兩天一次（每組5只小鼠）。選定劑量的UM-164治療后，即使經過52天的治療，也沒有在受治療動物中觀察到顯著的體重減輕或明顯畸形。然而，與接受載體治療的組相比，10 mg/kg和20 mg/kg劑量組的腫瘤生長顯著受到抑制（分別是P<0.026和P<0.004）[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 6.41 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	p38 MAPK \| Autophagy \| Src \| inhibit \| UM 164 \| Inhibitor \| UM-164
相關產品	Oxyresveratrol \| Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Taurine \| Gefitinib \| Xylitol \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Myricetin \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗癌細胞代謝庫 \| 成骨分子庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 疼痛相關化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫

關鍵字： UM164|||DAS-DFGO-II|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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