化合物 Navoximod|TQ0071|TargetMol

價格	￥926	￥2990	￥4330
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Navoximod	英文名稱:Navoximod
CAS:1402837-78-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.37%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: TQ0071

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Navoximod
描述	Navoximod (GDC-0919) (NLG- 919, GDC-0919) is a potent indoleamine-(2,3)-dioxygenase (IDO) pathway inhibitor (Ki/EC50: 7 nM/75 nM).
細胞實驗	Briefly, HeLa cells are seeded in a 96-well plate at a cell density of 5000 cells per well and allowed to grow overnight. Recombinant human IFN-γ is then added to each well with a final concentration of 50?ng/mL. At the same time, various concentrations of PEG2k-Fmoc-NLG(L), PEG2k-Fmoc-NLG(S) or Navoximod (NLG919) (50?nM-20?μM) are added to the cells. After 48?h of incubation, 150?μL of the supernatants per well is transferred to a new 96-well plate. Seventy-five μL of 30% trichloroacetic acid is added into each well and the mixture is incubated at 50°C for 30?min to hydrolyse N-formylkynurenine to kynurenine. For the colorimetric assay, supernatants are transferred to a new 96-well plate, mixed with an equal volume of Ehrlich reagent (2% p-dimethylamino-benzaldehyde w/v in glacial acetic acid), and incubated for 10?min at RT. The reaction product is measured at 490?nm by a plate reader [3].
動物實驗	Mice are anesthetized with 4% isoflurane, and the surgical plane of anesthesia is maintained with 2% isoflurane in oxygen. Mice are immobilized in a stereotactic frame for tumor implantation. Briefly, the skull is shaved and exposed with a 0.5 cm skin incision. With the antiseptic technique, 10^5 GL261 cells (suspended in 3 μL RPMI-1640) are injected at the following coordinates with respect to the bregma on the right side (antero-posterior, -2 mm; medio-lateral, 2 mm; dorsoventral, 3 mm). This placement reproducibly yielded tumor growth in a paracortical area of the posterolateral right frontal lobe. Tumor-bearing mice are treated with combinations of oral DL-1MT (2 mg/mL D-1MT mixed with 2 mg/mL L-1MT) in drinking water, D-1MT (4 mg/mL) in drinking water, Navoximod (6 mg/mL) in drinking water, intraperitoneal cyclophosphamide, intraperitoneal temozolomide, and/or total-body radiation (500 cGy from a 137Cs source), as detailed in figure legends. Mice are observed daily and sacrificed when they became ill or moribund [2].
體外活性	在異基因混合淋巴細胞反應(yīng)(MLR)中，使用表達IDO的人源單核細胞來源的樹突狀細胞(DCs)，Navoximod強力阻斷IDO引起的T細胞抑制并恢復(fù)強烈的T細胞反應(yīng)(ED50：80 nM)。同樣，使用來自腫瘤引流淋巴結(jié)的表達IDO的小鼠DCs，Navoximod在體外消除IDO引起的特異性T細胞(OT-I)抑制(ED50：120 nM)[1]。Navoximod以濃度依賴的方式抑制IDO活性，其EC50為0.95μM。與游離的Navoximod相比，PEG2k-Fmoc-NLG(L)在抑制IDO方面活性較低(EC50：3.4μM)，而PEG2k-Fmoc-NLG(S)活性最低(EC50>10μM)。將表達IDO的腫瘤細胞與來自BALB/c小鼠的脾細胞共培養(yǎng)會顯著抑制T細胞的增殖。這種抑制在用Navoximod處理混合細胞時顯著減弱。PEG2k-Fmoc-NLG(L)也能逆轉(zhuǎn)腫瘤細胞的抑制效果，盡管其潛力略低于Navoximod[3]。
體內(nèi)活性	在小鼠中，單次口服Navoximod可將血漿和組織中的Kyn濃度降低約50%。體內(nèi)實驗顯示，在攜帶大型B16F10腫瘤的小鼠中，Navoximod的使用顯著增強了未激活的pmel-1細胞對含hgp100多肽及CpG-1826的IFA疫苗的抗腫瘤反應(yīng)。在這個嚴格的已建立腫瘤模型中，Navoximod加上pmel-1/疫苗的組合在接種后的4天內(nèi)顯著減少腫瘤體積（與僅接受pmel-1/疫苗而不使用Navoximod的對照動物相比，腫瘤體積減少約95%）[1]。當(dāng)Navoximod與Temozolomide（TMZ）+放射治療（RT）結(jié)合使用時，相對于僅用TMZ+RT治療的小鼠，Navoximod和1-甲基-D-色氨酸（D-1MT，indoximod）均能提高生存率[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (316.09 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	GDC0919 \| inhibit \| Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) \| Navoximod \| Inhibitor \| NLG-?919 \| NLG 919 \| NLG919 \| NLG-919 \| GDC 0919
相關(guān)產(chǎn)品	IDO-IN-12 \| Indoximod \| IDO inhibitor 1 \| Palmatine \| IDO5L \| Coptisine chloride \| GNF-PF-3777 \| Necrostatin-1 \| IDO-IN-7 \| Coptisine sulfate \| Epacadostat \| Palmatine chloride
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 腫瘤免疫治療小分子化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： GDC-0919|||NLG-?919|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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