價(jià)格 | 詢價(jià) |
包裝 | 1removed |
最小起訂量 | 1removed |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-12-12 |
中文名稱:化合物 AM251 | 英文名稱:AM251 |
CAS:183232-66-8 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 97.88% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): T1915 |
名稱 | AM251 |
描述 | AM251 is a effective CB1 receptor antagonist (IC50/Ki: 8 /7.49 nM) that displays 306-fold selectivity over CB2 receptors; also effective GPR55 agonist (EC50: 39 nM). |
激酶實(shí)驗(yàn) | Macrophages are seeded (2×106/well) in 12-well culture plates. AM-251 or SR144528 are added from 4 mM stock solutions prepared in DMSO, 1h prior to the addition of 7-ketocholesterol (7KC) from a 2 mg/mL ethanol stock solution. Controls are adjusted to receive equivalent volumes of DMSO and ethanol. After 16 h, caspase-3 activity is determined. All treatments are done in triplicate and the data presented as the mean RFLU/mg protein±SD[3]. |
體外活性 | AM251對(duì)逃避任務(wù)中的記憶鞏固有抑制作用.與對(duì)照組相比,AM251使測(cè)試的潛伏期明顯減少,但在開放的戶外適應(yīng)性任務(wù)中卻未發(fā)現(xiàn)差異,包括交叉口的數(shù)量.在相關(guān)的恐懼記憶測(cè)試中,經(jīng)AM251(4.0/8.0 mg/kg)預(yù)處理的動(dòng)物僵硬表現(xiàn)增強(qiáng).AM251使大鼠每日攝食量持續(xù)減少.AM251會(huì)使大鼠出現(xiàn)挑食和與惡心相關(guān)的行為,但對(duì)攝食率無影響. |
體內(nèi)活性 | 通過變構(gòu)性加速[3H]-箭毒蛙毒素A 20-α-苯甲酸鹽:鈉離子通道復(fù)合物的解離,AM251可抑制平衡結(jié)合。AM251使放射性配體的Kd增加2.3倍,而不影響B(tài)max。AM251可使藜蘆定依賴性(河豚毒素抑制性) L-谷氨酸(IC50:8.5 μM)和GABA(IC50:9.2 μM)從突觸體的釋放減少。AM251使未刺激的和乙酰化LDL-刺激的Raw 264.7巨噬細(xì)胞減少,并減少CB2+/+和CB2 ?/?腹膜巨噬細(xì)胞中膽固醇酯的合成。 |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | Ethanol : 13.9 mg/mL (25 mM) DMSO : 60 mg/mL (108.06 mM) |
關(guān)鍵字 | Inhibitor | AM 251 | inhibit | Cannabinoid Receptor | AM251 | AM-251 |
相關(guān)產(chǎn)品 | Benzyl nicotinate | Drinabant | CRTh2 antagonist 2 | β-Caryophyllene | Pregnenolone acetate | 2,3-Butanediol | Questiomycin A | TUG-1375 | Monomethyl fumarate | Pregnenolone | CB2 modulator 1 | Vincamine |
相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | ReFRAME 相關(guān)化合物庫 | 抗阿爾茨海默癥化合物庫 | 神經(jīng)信號(hào)分子庫 | 抗肥胖化合物庫 | GPCR靶點(diǎn)分子庫 | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.265100萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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