化合物 Lifirafenib (BGB-283)|T22272|TargetMol

價(jià)格	￥237	￥538	￥894
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Lifirafenib (BGB-283)	英文名稱:Lifirafenib
CAS:1446090-79-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.25%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T22272

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Lifirafenib
描述	Lifirafenib (Beigene-283) is a potent inhibitor of RAF family kinases and EGFR in biochemical assays with IC50 of 23, 29 and 495 nM for the recombinant BRAFV600E kinase domain, EGFR and EGFR T790M/L858R mutant respectively.
體外活性	Lifirafenib 強(qiáng)效抑制 BRAFV600E 激活的 ERK 磷酸化和細(xì)胞增殖。它顯示出選擇性細(xì)胞毒性，并優(yōu)先抑制帶有 BRAFV600E 和 EGFR 突變/擴(kuò)增的癌細(xì)胞的增殖。Lifirafenib 有效阻止 EGFR 重激活以及 BRAFV600E 大腸癌細(xì)胞系中 EGFR 介導(dǎo)的細(xì)胞增殖，對(duì)攜帶 BRAFV600E 或 EGFR 突變的細(xì)胞系展現(xiàn)出選擇性細(xì)胞毒性。在 A431 細(xì)胞中，Lifirafenib 以劑量依賴方式抑制 EGF 誘導(dǎo)的 EGFR 在 Tyr1068 上的自我磷酸化。在 WiDr 大腸癌細(xì)胞中，Lifirafenib 抑制 EGFR 信號(hào)的反饋激活，并實(shí)現(xiàn)對(duì) pERK[1] 的持續(xù)抑制。
體內(nèi)活性	Lifirafenib處理在劑量依賴性的方式下抑制腫瘤生長(zhǎng)，并在攜帶BRAFV600E變異的細(xì)胞系來(lái)源和原發(fā)性人結(jié)腸癌異種移植物中引起部分及完全腫瘤退化。Lifirafenib在BRAF(V600E)結(jié)腸癌異種移植模型中表現(xiàn)出高效力，包括Colo205、HT29和兩個(gè)攜帶BRAFV600E變異的原發(fā)性腫瘤異種移植。此外，Lifirafenib在WiDr異種移植模型中顯示出顯著效力，該模型中展示了在BRAF抑制后誘導(dǎo)EGFR重新激活。Lifirafenib在HCC827中誘導(dǎo)腫瘤退化，但在A431異種移植中則不然。Lifirafenib抑制EGFR和ERK1/2的磷酸化，并在WiDr腫瘤異種移植中顯示出強(qiáng)大的抗腫瘤活性。與報(bào)道的vemurafenib不同，Lifirafenib不誘導(dǎo)EGFR反饋活化。Lifirafenib在反復(fù)給藥時(shí)強(qiáng)效抑制DUSP6表達(dá)、ERK和MEK的磷酸化。在AKT磷酸化上未檢測(cè)到明顯差異[1]。
存儲(chǔ)條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (209.02 mM)
關(guān)鍵字	Epidermal growth factor receptor \| ErbB-1 \| inhibit \| EGFR \| Raf \| Raf kinases \| Inhibitor \| Lifirafenib \| HER1 \| BGB 283 \| BGB283
相關(guān)產(chǎn)品	Lapatinib \| Neratinib \| Chalcone \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Erlotinib hydrochloride \| Dabrafenib \| Lidocaine Hydrochloride hydrate \| Genistein \| Regorafenib \| Sorafenib
相關(guān)庫(kù)	經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù)

關(guān)鍵字： BGB-283|||Beigene-283|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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