化合物 Tesevatinib|TQ0166|TargetMol

價(jià)格	￥960	￥1170	￥2270
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Tesevatinib	英文名稱:Tesevatinib
CAS:781613-23-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.89%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: TQ0166

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Tesevatinib
描述	Tesevatinib (XL-647) is an oral, multi-targeted tyrosine kinase inhibitor with IC50 values ??of 0.3, 16, 1.5, 8.7, and 1.4 nM for EGFR, ErbB2, KDR, Flt4, and EphB4.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Growth inhibition of H1975 and A431 cells by increasing concentrations of Tesevatinib is determined by seeding 5000 cells per well in 96-well plates. The following day, cells are washed once with low-serum RPMI 1640 (0.1% fetal bovine serum, 1% nonessential amino acids, and 1% penicillin/streptomycin), after which 90 μL of the low-serum RPMI 1640 is added. Tesevatinib is diluted to 10 times the test concentrations and 10 μL are added to triplicate wells for a 72-h incubation. Cell viability is determined.
動物實(shí)驗(yàn)	Tumor-bearing mice are given either Tesevatinib, erlotinib, or gefitinib at 100 mg/kg and tumors are harvested 1 to 72 h later. Half an hour before the respective time point, EGF (50 μg/mouse) is given via i.v. bolus injection with tumors dissected 30 min later and tumor extracts are prepared by homogenization in 10 volumes of ice-cold lysis buffer. Lysates are clarified by centrifugation and EGFR tyrosine phosphorylation levels are determined by ELISA.
體外活性	Tesevatinib (XL-647) 有效抑制EGF/ErbB2、VEGF和ephrin RTK家族，對EGFR、ErbB2、KDR和EphB4的IC50分別為 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。[1]
體內(nèi)活性	方法：為了研究Tesevatinib (XL-647) 對T790M突變體EGFR的體內(nèi)影響，在雌性嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷小鼠中建立H1975人腫瘤異種移植物，并每天口服一次Tesevatinib (XL-647) (劑量分別為10、30和100 mg/kg，14天) 結(jié)果：Tesevatinib (XL-647) 以劑量依賴的方式顯著抑制腫瘤生長,腫瘤生長抑制率分別為33%、66%和92%.[1] 方法：Tesevatinib (XL-647)（7.5 ， 15 mg/kg，腹腔注射，每天）治療多囊腎病的良好表征 bpk 模型小鼠，評估新生兒小鼠在出生后發(fā)育期間的療效和毒性。結(jié)果： Tesevatinib (XL-647) 對多種激酶級聯(lián)反應(yīng)的體內(nèi)藥理抑制降低了膀胱生成關(guān)鍵介質(zhì)的磷酸化：EGFR、ErbB2、c-Src 和 KDR；激酶活性的降低導(dǎo)致ARPKD的bpk和PCK模型中腎臟和膽道疾病的顯著減少。Tesevatinib (XL-647)對疾病的改善與任何明顯的毒性無關(guān)。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 45 mg/mL (91.58 mM)
關(guān)鍵字	EXEL7647 \| HER1 \| XL647 \| Ephrin Receptor \| Inhibitor \| VEGFR \| Vascular endothelial growth factor receptor \| KD019 \| Epidermal growth factor receptor \| KD 019 \| EGFR \| ErbB-1 \| Tesevatinib \| XL 647 \| EXEL 7647 \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Lapatinib \| Neratinib \| Gefitinib \| Erlotinib \| Osimertinib \| Gilteritinib \| Axitinib \| Genistein \| Regorafenib \| Pazopanib \| Nintedanib \| Sorafenib
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： KD-019|||XL-647|||EXEL-7647|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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