CRT0066101二鹽酸鹽,CRT0066101 dihydrochloride

CRT0066101二鹽酸鹽|TQ0104|TargetMol

價(jià)格	￥289	￥678	￥1230
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:CRT0066101二鹽酸鹽	英文名稱:CRT0066101 dihydrochloride
CAS:1883545-60-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.85%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): TQ0104

Product Introduction

Bioactivity

名稱	CRT0066101 dihydrochloride
描述	CRT0066101 dihydrochloride is an effective and selective PKD inhibitor (IC50s: 1, 2.5 and 2 nM for PKD1, 2, and 3).
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Nineteen days after implantation of Panc-1 cells, tumor areas are, on average 0.3 cm2 and are randomized into the following groups (n=8 mice per group): (a) vehicle (control) 5% dextrose administered by oral gavage once daily and (b) 80 mg/kg CRT0066101 dissolved in 5% dextrose administered by oral gavage once daily. Tumors are measured in 2 dimensions every 2 to 3 days by calipers and area is calculated by multiplying the length by width. Therapy is given until tumors reached their designated size limits (1.44 cm2) or until day 24 in CRT0066101 treated group. Final tumor areas are compared among groups using a Student's t-test and Fisher's exact test.
體外活性	CRT0066101專門阻斷PKD1/2活性，不抑制多種癌細(xì)胞類型（包括A549和MiaPaCa-2）中的PKCα/PKCβ/PKCε活性。CRT0066101明顯抑制Panc-1細(xì)胞增殖（IC50: 1 μM），治療導(dǎo)致Panc-1細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)增加6-10倍。此外，CRT0066101顯著降低Panc-1、Colo357、MiaPaCa-2和AsPC-1細(xì)胞的增殖，但對(duì)Capan-2細(xì)胞的影響較輕。CRT0066101（5 μM）同時(shí)阻斷Panc-1和Panc-28細(xì)胞中基礎(chǔ)和NT誘導(dǎo)的pS916-PKD1/2（活化的PKD1/2）。CRT0066101減少PKD依賴的NF-κB激活及在Panc-1細(xì)胞中的NF-κB依賴基因表達(dá)。
體內(nèi)活性	口服給藥CRT0066101（每日80 mg/kg）28天可顯著抑制Panc-1皮下異種移植模型中的PaCa生長(zhǎng)。在治療后的腫瘤組織中，CRT0066101在口服后2小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值腫瘤濃度（12 μM），顯著抑制激活的PKD1/2表達(dá)。此外，CRT0066101口服給藥（每日80 mg/kg）在Panc-1原位模型中持續(xù)21天，強(qiáng)效阻斷體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)。CRT0066101顯著降低Ki-67+增殖指數(shù)，增加TUNEL+凋亡細(xì)胞，并抑制包括cyclin D1、survivin和cIAP-1在內(nèi)的NF-κB依賴性蛋白的表達(dá)。在口服給藥后6小時(shí)，可檢測(cè)到CRT0066101的最佳治療濃度（8 μM）。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 23 mg/mL (55.92 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| CRT0066101 Dihydrochloride \| CRT-0066101 dihydrochloride \| CRT0066101 dihydrochloride \| CRT 0066101 \| CRT0066101 \| CRT-0066101 Dihydrochloride \| Protein kinase D \| CRT 0066101 Dihydrochloride \| PKD \| inhibit \| CRT-0066101
相關(guān)產(chǎn)品	Camostat mesylate \| FOY 251 \| Benzamidine hydrochloride \| Nafamostat mesylate
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 代謝化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫(kù)

關(guān)鍵字： CRT0066101二鹽酸鹽|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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