價(jià)格 | ¥382 | ¥562 | ¥918 |
包裝 | 1mg | 2mg | 5mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-09-29 |
中文名稱:化合物 ETC-206 | 英文名稱:ETC-206 |
CAS:1464151-33-4 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.79% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): T15250 |
名稱 | ETC-206 |
描述 | ETC-206 is a selective inhibitor of MNK1 and MNK2 (IC50s: 64 nM and 86 nM). |
體外活性 | ETC-206的抗增殖效果通過體外實(shí)驗(yàn)評(píng)估,使用CellTiter-Glo活性檢測(cè)對(duì)包括過表達(dá)eIF4E的K562細(xì)胞株(K562 o/e eIF4E)在內(nèi)的25種血液癌細(xì)胞株進(jìn)行測(cè)試。在HeLa細(xì)胞株中,ETC-206能夠抑制eIF4E的磷酸化(IC50:321 nM)。對(duì)于SU-DHL-6、GK-5、MC 116、P3HR-1、DOHH2、MPC-11、Ramos.2G6.4C10、AHH-1以及K562 o/e eIF4E細(xì)胞,其IC50分別為1.71 μM、3.36 μM、3.70 μM、4.81 μM、5.13 μM、5.05 μM、6.70 μM、9.76 μM和48.8 μM。 |
體內(nèi)活性 | 在K562 e/o eIF4E 小鼠異種移植模型中,通過口服給予ETC-206以25、50或100 mg/kg的劑量單獨(dú)使用或與固定劑量2.5 mg/kg的Dasatinib結(jié)合使用,對(duì)ETC-206的抗腫瘤效果進(jìn)行評(píng)估。ETC-206與2.5 mg/kg的Dasatinib聯(lián)合使用,不僅以劑量依賴性方式增加了腫瘤生長抑制,更重要的是,分別在25、50和100 mg/kg的劑量下,實(shí)現(xiàn)了2、5和8只小鼠中的全部8只無腫瘤。ETC-206與Dasatinib的組合在所有測(cè)試劑量下均能抑制腫瘤生長,且未記錄到體重減輕。同時(shí),ETC-206與Dasatinib的組合以及MNK1/2和BCR-ABL1雙重抑制劑都在同一小鼠異種移植模型中阻止了腫瘤生長。ETC-206單獨(dú)使用時(shí),最高給藥劑量100 mg/kg時(shí)的最大腫瘤生長抑制(TGI)為23%,無法阻止腫瘤生長,與未經(jīng)治療的動(dòng)物相似。ETC-206具有中等的終末消除半衰期(t1/2=1.7小時(shí)和1.77小時(shí),分別對(duì)應(yīng)于小鼠(1 mg/kg, i.v.)和小鼠(5 mg/kg, p.o.))。 |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 55 mg/mL (134.66 mM) |
關(guān)鍵字 | MAP kinase interacting kinase | ETC-206 | Inhibitor | MNK | inhibit | MAPK interacting kinase | ETC 206 | ETC206 | Mitogen activated protein kinase interacting kinase |
相關(guān)產(chǎn)品 | QL-X-138 | QL-X-138 HCl | Tomivosertib | MK2-IN-3 hydrate | DS12881479 | SLV-2436 | EB1 | AZ7550 | CGP 57380 |
相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 抗結(jié)直腸癌化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 高選擇性抑制劑庫 | HIF-1化合物庫 | 抗肝癌化合物庫 | 疼痛相關(guān)化合物庫 | 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.265100萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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詢價(jià) |
VIP5年
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武漢易司拓普科技有限公司
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2024-11-15 | |
詢價(jià) |
碧云天生物技術(shù)有限公司
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2024-11-05 | ||
詢價(jià) |
VIP5年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2024-11-15 | |
¥3192.90 |
VIP1年
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
2024-08-16 |