化合物 GSK J4|T3100|TargetMol

價格	￥397	￥617	￥956
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GSK J4	英文名稱:GSK-J4
CAS:1373423-53-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.98%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3100

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GSK-J4
描述	GSK-J4 (GSK J4 HCl) is a cell permeable prodrug of GSK-J1, a dual inhibitor of the H3K27me3/me2 demethylases JMJD3/KDM6B and UTX/KDM6A (IC50=8.6/6.6 μM). GSK-J4 induces endoplasmic reticulum stress-related apoptosis.
動物實驗	GSK-J4 is prepared in DMSO and diluted 1/10 with ethanol.Six-to eight-week-old female C57BL/6 WT mice are injected by subcutaneous injection (s.c.) with 50 μg myelin oligodendrocyte glycoprotein 35-55 peptide (pMOG) emulsified in Complete Freund's Adjuvant (CFA) supplemented with heat-inactivated Mycobacterium tuberculosis H37 RA. In addition, mice receive intraperitoneal injection (i.p.) of 500 ng of pertussis toxin on days 0 and 2. Clinical signs are assessed daily according to the following scoring criteria: 0, no detectable signs; 1, flaccid tail; 2, hind limb weakness or abnormal gait; 3, complete hind limb paralysis; 4, paralysis of fore and hind limbs; and 5, moribund or death. A stock solution of GSK-J4 of 42 mg/mL (100 mM) is prepared in dimethyl sulfoxide (DMSO) to preserve stability. Before injection, the stock solution is diluted 1/10 with ethanol (DMSO: ethanol, 1:10 v/v) and brought to a final concentration of 140 μg/mL in PBS. In systemic drug evaluation experiments, each mouse receive daily i.p. injections (from days 0-5) of 100 μL of this solution containing 14.0 μg of the GSK-J4 (equivalent to 0.56 mg/kg of the drug). Control mice receive 100 μL of the vehicle during the same period. In other EAE experiments, 106 bone marrow-derived DCs from WT mice are treated with GSK-J4 or vehicle alone for 16 h, pulsed with 5 μg/mL of pMOG for 4 h and then transferred i.v. into WT C57BL/6 recipient mice 14 and 7 days before EAE induction. In other adoptive transfer EAE experiments, CD4+Foxp3+ Treg cells generated in the presence or absence of 25 nM GSK-J4 are purified by cell sorting and then 0.75×106 transferred i.v. into WT C57BL/6 recipient mice 1 day before EAE induction.
體外活性	方法: 前列腺癌癥細(xì)胞系 R1-AD1、R1-D567、R1-I567、CWR22Rv-1 和 PC3 用 GSK-J4 (0-32 μM) 處理 72 h，通過 Alamar blue reagent 檢測細(xì)胞活力。結(jié)果: GSK-J4 對 PC 細(xì)胞具有細(xì)胞生長抑制和/或細(xì)胞毒性作用。CWR22Rv-1 對治療最敏感，ED50 約為 3 μM。[1] 方法: 人急性髓系白血病細(xì)胞 KG-1a 用 GSK-J4 (2-10 μM) 處理 48 h，通過 Flow cytometry 檢測細(xì)胞凋亡。結(jié)果: GSK-J4 治療組 KG-1a 細(xì)胞的凋亡率與對照組相比顯著增加。[2]
體內(nèi)活性	方法: 為研究對敗血癥的作用，將 GSK-J4 (1-3 mg/kg) 腹腔注射給 ICR 小鼠，1 h 后注射細(xì)菌懸液誘導(dǎo)敗血癥。結(jié)果: GSKJ4 對 JMJD3 的藥理學(xué)抑制保護(hù)小鼠免受早期敗血癥死亡，并減少促炎細(xì)胞因子 IL-1β 的產(chǎn)生以及 IL-6、TNF-α 和 MCP-1 的表達(dá)。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 41.75 mg/mL (100 mM) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 4.18 mg/mL (10.01 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 60 mg/mL (143.71 mM)
關(guān)鍵字	GSKJ4 \| Inhibitor \| Apoptosis \| H3K27me3/me2 \| demethylase \| diabetic \| inflammation \| Th17 \| TGF-β \| mice \| cells \| GSK-J4 \| dendritic \| GSK-J-4 \| Histone Demethylase \| inhibit \| Th1 \| GSK J4
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 染色質(zhì)修飾分子庫 \| 組蛋白修飾化合物庫 \| 細(xì)胞凋亡化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 表觀遺傳庫 \| 甲基化化合物庫 \| 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激化合物庫

關(guān)鍵字： GSK J4 HCl|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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