化合物 BS-181 HCl|T6162|TargetMol

價(jià)格	￥283	￥395	￥652
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 BS-181 HCl	英文名稱(chēng):BS-181 hydrochloride
CAS:1397219-81-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.97%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6162

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	BS-181 hydrochloride
描述	BS-181 hydrochloride (BS-181 HCl) is a highly selective CDK7 inhibitor with IC50 of 21 nM. It is more than 40-fold selective for CDK7 than CDK1, 2, 4, 5, 6, or 9.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	MCF-7 cells are exposed to BS-181 for 24 hours. For the determination of cell cycle and apoptosis, cells are stained with propidium iodide or labeled with Annexin V-FITC, then labeled cells are acquired within 1 hour, by using the RXP cytomics software on a Beckman Coulter Elite ESP, and the data are analyzed using Flow Jo v7.2.5. For the assessment of CDKs, cells are lysed and analyzed by western blotting.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	In vitro kinase inhibition.: Inhibition of CDK7 activity is measured by incubation of increasing amounts of BS-181 with purified recombinant CDK7/CycH/MAT1 complex, followed by measurement of free ATP remaining in the reaction using a luciferase assay, luciferase activity therefore providing a measure of inhibition of CDK7 activity for the determination of IC50.
體外活性	BS-181是一種小分子抑制劑，針對(duì)無(wú)細(xì)胞環(huán)境中的CDK7展現(xiàn)出較roscovitine更高的潛在活性，其IC 50為510 nM。在眾多不同類(lèi)別的CDKs和其他69種激酶中，BS-181對(duì)CDK7表現(xiàn)出高度的選擇性抑制作用，對(duì)CDK2的抑制濃度低于1 μM，相較CDK7的抑制能力弱35倍（IC50為880 nM），對(duì)CDK1、CDK4、CDK5、CDK6和CDK9的抑制作用較弱，IC50值高于3.0 μM，僅在高濃度（>10 μM）下對(duì)其他類(lèi)別的幾種激酶顯示出抑制作用。BS-181能促進(jìn)細(xì)胞周期阻滯并抑制包括乳腺、肺、前列腺和結(jié)腸癌在內(nèi)的多種腫瘤類(lèi)型癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50值范圍為11.5-37 μM。在MCF-7細(xì)胞中，BS-181抑制了CDK7底物RNA聚合酶II COOH-末端域（CTD）的磷酸化，促進(jìn)細(xì)胞周期阻滯和凋亡以抑制癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)。[1]
體內(nèi)活性	BS-181 在體內(nèi)表現(xiàn)出穩(wěn)定性，小鼠經(jīng)過(guò)每千克體重10 mg的腹腔注射(i.p.)后，血漿消除半衰期為405分鐘。BS-181 能夠劑量依賴(lài)性地抑制裸鼠模型中MCF-7異種移植瘤的增長(zhǎng)，在連續(xù)治療2周后，每日10 mg/kg和20 mg/kg的劑量分別實(shí)現(xiàn)了25%和50%的腫瘤生長(zhǎng)抑制，且未觀察到明顯的毒性。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 22 mg/mL (52.75 mM), Heating is recommended. H2O : 50 mg/mL (119.9 mM), Sonication is recommended. DMSO : 100 mg/mL (239.8 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	BS181 Hydrochloride \| BS-181 \| BS181 \| Inhibitor \| inhibit \| CDK \| BS 181 hydrochloride \| Cyclin dependent kinase \| BS 181 Hydrochloride \| BS-181 Hydrochloride \| BS 181 \| BS181 hydrochloride
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關(guān)鍵字： BS-181 HCl|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

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公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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