化合物 KYA1797K|T6868|TargetMol

價(jià)格	￥283	￥395	￥663
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 KYA1797K	英文名稱(chēng):KYA1797K
CAS:1956356-56-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥95%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6868

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	KYA1797K
描述	KYA1797K is a highly potent and selective inhibitor. Wnt/β-catenin IC50 is 0.75 μM through TOPflash assay.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	To assay cell proliferation, HCT15 or SW480 cells are plated at a density of 2 × 104 cells/well, and D-WT or D-MT cells were seeded at a density of 1×104 cells/well in a 24-well plate. The cells are then treated with 25 μM KYA1797K or with control (DMSO) for 72 h. In a 96-well plate, cells are seeded at a density of 3 × 103 cells/well. After 24 h, the cells are treated with KY1220, KYA1797K, IWR-1 or XAV939 for 4 d. Next, MTT reagent is added to each well at a concentration of 0.25 mg/ml. After incubation for 2 h at 37°C, insoluble purple formazan is obtained by removing the medium and incubating in 1 ml (24-well) or 200 μl (96-well) of DMSO for 1 h. The absorbance of the formazan product is determined at 590 nm every 24 h. (Only for Reference)
體外活性	KYA1797K明顯降低了Wnt/β-catenin和MAPK/ERK信號(hào)通路的報(bào)告基因活性，但并未影響其他與癌癥相關(guān)途徑（如Notch和TGFβ途徑）的報(bào)告基因活性，因此，KYA1797K選擇性地調(diào)控Wnt/β-catenin和Ras/ERK途徑。KYA1797K增強(qiáng)了內(nèi)源性axin、GSK3β和β-TrCP的β-catenin結(jié)合親和力。KYA1797K并未增強(qiáng)APC與β-catenin之間的相互作用。它促進(jìn)了β-catenin破壞復(fù)合體的形成。在劑量依賴(lài)性的方式下，KYA1797K降解了CRC細(xì)胞系（SW480, LoVo, DLD1和HCT15）中的β-catenin和Ras，同時(shí)抑制了細(xì)胞增殖。KYA1797K主要通過(guò)破壞β-catenin結(jié)構(gòu)和附加的Ras降解來(lái)抑制CRC細(xì)胞的增殖。KYA1797K直接作用于axin，并調(diào)節(jié)了β-catenin破壞復(fù)合體的構(gòu)形[1]。
體內(nèi)活性	通過(guò)腹腔注射（i.p.）給予KYA1797K（25 mg/kg）能在攜帶APC和KRAS突變的D-MT細(xì)胞系移植瘤的小鼠中將腫瘤的重量和體積減少70%。KYA1797K治療顯著降低了β-連環(huán)蛋白和Ras蛋白的水平，以及Wnt/β-連環(huán)蛋白和Ras信號(hào)目標(biāo)。使用KYA1797K處理的小鼠，其體重未發(fā)生變化，肝組織也未見(jiàn)異常。KYA1797K顯著減少了腫瘤細(xì)胞核內(nèi)β-連環(huán)蛋白和膜上的泛Ras的亞細(xì)胞定位。因此，KYA1797K具有抗腫瘤效果[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 6 mg/mL (13.56 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Wnt \| Beta catenin \| β-catenin \| inhibit \| KYA1797K \| Inhibitor \| KYA-1797K
相關(guān)產(chǎn)品	Urea \| Bisdemethoxycurcumin \| PRI-724 \| Nefopam hydrochloride \| XAV-939 \| EMT inhibitor-1 \| MSAB \| TNIK-IN-3 \| (E)-Ferulic acid \| CHIR-99021 \| Wogonin \| Wnt pathway activator 1
相關(guān)庫(kù)	神經(jīng)保護(hù)化合物庫(kù) \| 抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 抗癌細(xì)胞代謝庫(kù) \| 神經(jīng)再生化合物庫(kù) \| 抗纖維化化合物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| 共價(jià)抑制劑庫(kù) \| 神經(jīng)元分化化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： KYA1797K|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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