化合物 H3B-5942|T5633|TargetMol

價(jià)格	￥313	￥948	￥1420
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 H3B-5942	英文名稱:H3B-5942
CAS:2052128-15-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥95%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T5633

Product Introduction

Bioactivity

名稱	H3B-5942
描述	H3B-5942 belongs to a class of ERα antagonists referred to as selective estrogen receptor covalent antagonists (SERCA).
激酶實(shí)驗(yàn)	ERαWT (297–554) and mutant (297–554) proteins were incubated in 50 mmol/L Tris pH 8.0, 150 mmol/L NaCl, 5% glycerol, and 1 mmol/L TCEP with a 2-fold excess of compound (2 μmol/L H3B-5942:1 μmol/L ERα protein solution) at 4°C overnight.?Mass analyses were carried out (ESI source, 4.0 kV ionization voltage, 250°C capillary temperature, 10 arb sheath gas, S-lens RF level 65) coupled with an Accela Open AS 1250.?Samples (10 μL) were desalted on a C4 column ( 2.1 × 150 mm, 2.6 μm) with a gradient from 5% to 95% B over 10 minutes.?Eluent A consisted of 0.1% formic acid in water, and eluent B consisted of 0.1% formic acid in acetonitrile.?The flow was set to 400 nL/minute.?All solvents were LC/MS grade .?The mass spectrometer was run in positive mode collecting full scan at R = 70,000 from m/z 500 to m/z 2,000.?Data were collected with the Xcalibur 3.1 software.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animals were selected based on TV and randomized into treatment groups of 6 to 8 animals per group.?Single-agent or combination treatments were started on day 0 and continued for the duration of the study.?H3B-5942 was administered orally, tamoxifen was given Q2D, fulvestrant was given?, and palbociclib was administered orally ?Each treatment was administered based on BW (10 mL/kg).?H3B-5942 was formulated daily in 10% 2-Hydroxypropyl-β-CycloDextrin (HPβCD) in 5% dextrose, tamoxifen was formulated in 95% peanut oil/5% ethanol (EtOH), clinical-grade fulvestrant was administered, and palbociclib was formulated in 25 mmol/L sodium bicarbonate, 15 mmol/L lactic acid solution with 2% Cremophor EL.?The BW measurements were performed daily, and tumor measurements were recorded twice a week.
體外活性	H3B-5942以30至300 mg/kg的劑量每日一次口服（q.d.×1），在血漿和腫瘤中的暴露量呈劑量成比例的增加，同時(shí)ERαY537S/WT ST941腫瘤模型中的ERα靶基因PGR和NPY1R的表達(dá)呈劑量成比例的降低。H3B-5942以200 mg/kg的劑量進(jìn)行單次或重復(fù)給藥，可以抑制大量直接的ERα靶基因，其中q.d.×1給藥能夠在給藥后最長維持72小時(shí)的靶基因抑制效果，且q.d.×3（連續(xù)3天每日一次給藥）展現(xiàn)出對(duì)PGR和NPY1R的最強(qiáng)抑制。
體內(nèi)活性	單次或重復(fù)給予H3B-5942（每次200 mg/kg）能夠抑制一大組直接ERα靶基因，其中q.d.×1（每天一次）給藥可維持靶基因抑制至多達(dá)72小時(shí)，而q.d.×3（每天三次）給藥在PGR和NPY1R上展現(xiàn)出最強(qiáng)的抑制效果。
存儲(chǔ)條件	keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (101.08 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| H3B5942 \| Estrogen Receptor/ERR \| H3B 5942 \| H-3B-5942 \| H3B-5942 \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Astragaloside IV \| Natamycin \| Estradiol \| Melatonin \| Mifepristone \| Estradiol benzoate \| Ethisterone \| Tamoxifen \| Allura Red AC \| Kaempferol \| Cholesterol \| Chrysin
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 內(nèi)分泌激素分子庫 \| 抗COVID-19化合物庫 \| 抗卵巢癌化合物庫 \| 共價(jià)抑制劑庫

關(guān)鍵字： H3B-5942|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號(hào)8樓

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