2052128-15-9
中文名稱
H3B-5942
英文名稱
H3B-5942
CAS
2052128-15-9
分子式
C31H34N4O2
分子量
494.63
MOL 文件
2052128-15-9.mol
更新日期
2024/12/26 09:13:31
2052128-15-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物H3B-5942 英文別名
2-Butenamide, 4-[[2-[4-[(1E)-1-(1H-indazol-5-yl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]amino]-N,N-dimethyl-, (2E)-物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)717.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.157±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);60.65(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM)
DMSO:61.11(Max Conc. mg/mL);123.54(Max Conc. mM)
Ethanol:9.0(Max Conc. mg/mL);18.2(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.51(Max Conc. mM)
DMSO:61.11(Max Conc. mg/mL);123.54(Max Conc. mM)
Ethanol:9.0(Max Conc. mg/mL);18.2(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)14.20±0.40(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
H3B-5942價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8746 | H3B-5942 H3B-5942 | 2052128-15-9 | 2mg | 958.69元 |
| 2024/11/08 | S8746 | H3B-5942 H3B-5942 | 2052128-15-9 | 5mg | 1941.97元 |
常見問題列表
生物活性
H3B-5942是一種選擇性的、不可逆的estrogen receptor共價(jià)拮抗劑，可使ERα WT和Erα突變體失活，Ki值分別為1 nM和0.41 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ERα (Y537S)
() | 0.41 nM(Ki) |
|
ERα WT
() | 1 nM(Ki) |
體外研究
H3B-5942靶向Cys530，使野生型和突變型ERα俱失活。一旦與ERα結(jié)合，H3B-5942可使ERα的DNA結(jié)合域與包含ERE的啟動(dòng)子和增強(qiáng)子區(qū)域結(jié)合，通過輔活化因子誘導(dǎo)ERα轉(zhuǎn)變?yōu)檗D(zhuǎn)錄抑制構(gòu)象。在一系列包含ERα。
體內(nèi)研究
在表達(dá)Erα。