化合物 MBX2982|T1793|TargetMol

價(jià)格	￥476	￥689	￥1120
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MBX2982	英文名稱:MBX-2982
CAS:1037792-44-1	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.96%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T1793

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MBX-2982
描述	MBX-2982 is a selective, orally-available GPR119 agonist, used for the treatment of diabetes.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	MBX-2982 is serially diluted in DMSO and then diluted 1:100 in assay buffer to obtain ×10 concentrated solutionis[1]. HEK-GPR119 cells are grown to confluency in flasks, and cell suspensions are made by dislodging cells using PBS wash and accutase treatment followed by resuspension in culture media. Cells are then washed twice by pelleting through centrifugation (227 g, 7 min, 20°C) and resuspension in warm assay buffer (Hank's Balanced Salt Solution supplemented with 20 mM HEPES and 0.01% fatty acid free BSA, pH 7.4), with a 5 min incubation at 37°C after the second wash. Cells are then counted and diluted to 200,000 cells/mL in warm assay buffer[1].
激酶實(shí)驗(yàn)	HEK-GPR119 cells are transfected with GloSensor 22F plasmid and used for dynamic cAMP measurements 24-30 h later. Cell suspensions are made by dislodging the cells using PBS wash and Accutase treatment followed by resuspension in culture media. Cells are then washed twice by pelleting through centrifugation (300 g, 5 min) and resuspension in assay buffer (Hank's Balanced Salt Solution supplemented with 20 mM HEPES and 0.01% fatty acid free BSA, pH 7.4). Cells are then counted and diluted to 600,000 cells/mL in buffer, before GloSensor cAMP reagent is added (2% v/v) and equilibrated with the cells for 2 h at 20°C with periodic mixing. 50 μl/well of cells are added to white-bottomed 384 well plates (30,000 cells/well) in triplicate and baseline luminescence is measuring using an Envision plate-reader. 5 μL of MBX-2982 (serially diluted in DMSO and then diluted 1:100 in assay buffer to obtain ×10 concentrated solution) is manually added to the assay wells to achieve the stated final concentration. Plates are incubated at 20°C with luminescence read at regular intervals to detect dynamic cAMP changes over time within the same wells. cAMP responses at each time-point are expressed as fold over control (vehicle-treated cells)[1].
體外活性	在進(jìn)行了“長(zhǎng)期孵育/洗脫”實(shí)驗(yàn)并預(yù)先處理了MBX-2982 (1 μM) 的細(xì)胞中，即便進(jìn)行了徹底的洗滌以去除過(guò)量的激動(dòng)劑，通過(guò)IBMX的包含測(cè)得的cAMP積累顯著高于對(duì)照細(xì)胞（P<0.01；ANOVA；n=3-6）。AR-231,453在類似的濃度范圍內(nèi)產(chǎn)生持續(xù)反應(yīng)，與急性刺激觀察到的反應(yīng)相似（小幅上升1.82倍），相應(yīng)的pEC50分別為8.67±0.11和8.93±0.17。此外，對(duì)于MBX-2982，在持續(xù)和急性刺激下觀察到較大但不那么嚴(yán)重的濃度反應(yīng)偏移（57.54倍），相應(yīng)的pEC50分別為7.03±0.13和8.79±0.12[1]。
體內(nèi)活性	為探究在GLUTag和主要腸道細(xì)胞中的觀察結(jié)果是否具有生理相關(guān)性，C57BL/6小鼠以10 mg/kg的劑量接受GPR119激動(dòng)劑MBX-2982的處理。注意，本實(shí)驗(yàn)中未共同給予DPP-IV抑制劑以考察GPR119的直接效應(yīng)，但在采集血樣時(shí)使用了DPP-IV抑制劑以保留血中活性GLP-1。未給予葡萄糖負(fù)荷的情況下，接受MBX-2982處理的小鼠的血漿GLP-1水平升高，表明GPR119介導(dǎo)的GLP-1分泌并不依賴于葡萄糖[2]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (111.47 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| G Protein-Coupled Receptor 119 \| MBX-2982 \| MBX 2982 \| GPR119 \| MBX2982 \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	Benzyl nicotinate \| CRTh2 antagonist 2 \| CAY10595 \| Azathioprine \| Questiomycin A \| TUG-1375 \| NF-56-EJ40 \| Monomethyl fumarate \| 3-Hydroxyoctanoic Acid \| Fezagepras sodium \| Timapiprant \| Vincamine
相關(guān)庫(kù)	經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 神經(jīng)信號(hào)分子庫(kù) \| NO PAINS 化合物庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 臨床期小分子藥物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： MBX-2982|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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