價(jià)格 | ¥138 | ¥223 | ¥371 |
包裝 | 2mg | 5mg | 10mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-09-29 |
中文名稱:化合物 JK184 | 英文名稱:JK184 |
CAS:315703-52-7 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.89% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號: T3588 |
名稱 | JK184 |
描述 | JK184 is a potent Hedgehog (Hh) pathway inhibitor. |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | JK184 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. The Shh-LIGHT2 cells are seeded in 96-well plates and grown to confluency. The Shh-LIGHT2 cells are treated with various concentrations of JK184 micelles or free JK184 or micelles in DMEM containing 0.5% CS, 0.1 mg/mL streptomycin, 100 U/mL penicillin, 5% Shh-N conditioned medium obtained from Shh-N-producing HEK293 cells. The treated cells are cultured further for 60 h, and firefly and Renilla luciferase activities are measured using a dual luciferase kit. Proliferation assay or apoptosis evaluation of HUVECs is measured using MTT method or FCM analysis, respectively. HUVECs are treated with a series concentration of free JK184, JK184 micelles, or blank MPEG-PCL micelles for 48 h, respectively. The mean percentage of cell inhibition or apoptosis is calculated[1]. |
體外活性 | JK184旨在通過劑量依賴性地抑制膠質(zhì)瘤(Gli)依賴的轉(zhuǎn)錄活動(dòng),從而拮抗Hh信號。三天孵化后,JK184顯著抑制HUVECs的增殖,IC50為6.3 μg/mL。通過在Panc-1和BxPC-3細(xì)胞中使用指定濃度的化合物進(jìn)行MTT試驗(yàn),測定JK184的半最大抑制濃度(IC50)(在anc-1中為23.7 ng/mL,在BxPC-3中為34.3 ng/mL),以評估JK184的抗腫瘤效果[1]。與MCF10a、MTSV1-7、HMLE-shGFP和HMLE-pBP細(xì)胞相比,Claudin-low細(xì)胞系對JK184的治療更敏感,且JK184在這些細(xì)胞中引起的膠質(zhì)瘤相關(guān)的致癌基因同源物1(GLI1)轉(zhuǎn)錄和蛋白水平的劑量依賴性減少。使用JK184的IC50劑量治療可以增加HMLE-shEcad細(xì)胞染色與Annexin-V陽性但對碘化丙啶(PI)陰性的比例(P<0.0001,t檢驗(yàn))[2]。 |
體內(nèi)活性 | JK184(5 mg/kg,靜脈注射)在皮下Panc-1和BxPC-3腫瘤模型中展現(xiàn)了良好的抗增殖活性,并且是針對Hh信號的抗腫瘤化合物的良好候選。組織學(xué)分析顯示,JK184通過誘導(dǎo)更多的細(xì)胞凋亡、降低微血管密度以及減少腫瘤組織中CD31、Ki67和VEGF的表達(dá)來增強(qiáng)抗腫瘤活性。然而,JK184的藥代動(dòng)力學(xué)特性和生物利用度較差[1]。 |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 3.5 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. |
關(guān)鍵字 | inhibit | JK184 | Inhibitor | JK-184 | Hedgehog | JK 184 |
相關(guān)產(chǎn)品 | ALLO-2 | Tolnaftate | BMS-833923 | SAG | SMO-IN-2 | Triparanol | Ellagic acid | Naftifine hydrochloride | Ciliobrevin A | GANT 61 | Vismodegib | Itraconazole |
相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | GPCR靶點(diǎn)分子庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫 | 神經(jīng)元分化化合物庫 | Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物庫 | 抗前列腺癌化合物庫 | 細(xì)胞重編程化合物庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊資本 | 566.265100萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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¥198 |
VIP12年
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上海陶術(shù)生物科技有限公司
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2024-10-18 | |
詢價(jià) |
VIP1年
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陜西西化化學(xué)工業(yè)有限公司
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2024-10-15 | |
詢價(jià) |
VIP1年
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寶雞締都醫(yī)藥化工有限公司
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2024-10-15 | |
詢價(jià) |
VIP5年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2024-10-30 | |
¥995.90 |
VIP1年
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2024-08-16 |