化合物 JK184|T3588|TargetMol

價格	￥169	￥372	￥619
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 JK184	英文名稱:JK184
CAS:315703-52-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.89%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3588

Product Introduction

Bioactivity

名稱	JK184
描述	JK184 is a potent Hedgehog (Hh) pathway inhibitor.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	JK184 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. The Shh-LIGHT2 cells are seeded in 96-well plates and grown to confluency. The Shh-LIGHT2 cells are treated with various concentrations of JK184 micelles or free JK184 or micelles in DMEM containing 0.5% CS, 0.1 mg/mL streptomycin, 100 U/mL penicillin, 5% Shh-N conditioned medium obtained from Shh-N-producing HEK293 cells. The treated cells are cultured further for 60 h, and firefly and Renilla luciferase activities are measured using a dual luciferase kit. Proliferation assay or apoptosis evaluation of HUVECs is measured using MTT method or FCM analysis, respectively. HUVECs are treated with a series concentration of free JK184, JK184 micelles, or blank MPEG-PCL micelles for 48 h, respectively. The mean percentage of cell inhibition or apoptosis is calculated[1].
體外活性	JK184旨在通過劑量依賴性地抑制膠質(zhì)瘤（Gli）依賴的轉(zhuǎn)錄活動，從而拮抗Hh信號。三天孵化后，JK184顯著抑制HUVECs的增殖，IC50為6.3 μg/mL。通過在Panc-1和BxPC-3細(xì)胞中使用指定濃度的化合物進(jìn)行MTT試驗(yàn)，測定JK184的半最大抑制濃度（IC50）（在anc-1中為23.7 ng/mL，在BxPC-3中為34.3 ng/mL），以評估JK184的抗腫瘤效果[1]。與MCF10a、MTSV1-7、HMLE-shGFP和HMLE-pBP細(xì)胞相比，Claudin-low細(xì)胞系對JK184的治療更敏感，且JK184在這些細(xì)胞中引起的膠質(zhì)瘤相關(guān)的致癌基因同源物1（GLI1）轉(zhuǎn)錄和蛋白水平的劑量依賴性減少。使用JK184的IC50劑量治療可以增加HMLE-shEcad細(xì)胞染色與Annexin-V陽性但對碘化丙啶（PI）陰性的比例（P<0.0001，t檢驗(yàn)）[2]。
體內(nèi)活性	JK184（5 mg/kg，靜脈注射）在皮下Panc-1和BxPC-3腫瘤模型中展現(xiàn)了良好的抗增殖活性，并且是針對Hh信號的抗腫瘤化合物的良好候選。組織學(xué)分析顯示，JK184通過誘導(dǎo)更多的細(xì)胞凋亡、降低微血管密度以及減少腫瘤組織中CD31、Ki67和VEGF的表達(dá)來增強(qiáng)抗腫瘤活性。然而，JK184的藥代動力學(xué)特性和生物利用度較差[1]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 3.5 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	inhibit \| JK184 \| Inhibitor \| JK-184 \| Hedgehog \| JK 184
相關(guān)產(chǎn)品	ALLO-2 \| Tolnaftate \| BMS-833923 \| SAG \| SMO-IN-2 \| Triparanol \| Ellagic acid \| Naftifine hydrochloride \| GANT 61 \| Jervine \| Vismodegib \| Itraconazole
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| GPCR靶點(diǎn)分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫 \| 神經(jīng)元分化化合物庫 \| Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物庫 \| 抗前列腺癌化合物庫 \| 細(xì)胞重編程化合物庫

關(guān)鍵字： JK184|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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