化合物 PF-04447943|T16478|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產品詳情

中文名稱:化合物 PF-04447943	英文名稱:PF-04447943
CAS:1082744-20-4	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.11%	產品類別: 抑制劑
貨號: T16478

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-04447943
描述	PF-04447943 (Edelinontrine) is a potent and selective phosphodiesterase 9A inhibitor with an IC50 of 12 nM, which is 78-fold more selective than that used for other PDE family members (IC50>1000 nM).PF-04447943 exhibits anti-inflammatory activity, attenuates inflammatory responses by inhibiting oxidative stress, inflammation, and modulating T-cell polarization, and may be useful for research on sickle cell anemia.
體外活性	PF-04447943在表達獼猴PDE9A2的HEK整細胞中，能夠抑制ANP (0.3 μM) 刺激的cGMP (IC50: 375±36.9 nM (n=16))，顯示出對其他PDE酶高度選擇性(PDE1, Ki=8600±2121 nM, n=5; PDE2A3, Ki>99,000 nM; PDE3A, Ki>50,000 nM; PDE4A, Ki>29,000 nM; PDE5A, Ki=14,980±5025 nM, n=5; PDE6C, Ki=5324±2612 nM, n=4; PDE7A2, Ki>75,000 nM; PDE8A, Ki>50,000 nM; PDE10, Ki>51,250±20,056 nM, n=4; PDE11, Ki>80,000 nM)，在約60種其他受體/酶上無其他顯著活性。利用重組人、獼猴和大鼠PDE9A2進行的無細胞實驗顯示，PF-04447943的Ki值分別為2.8±0.26、4.5±0.13和18.1±1.9 nM (n=4, 11和9)。
體內活性	PF-04447943在口服給藥后30分鐘內，在大鼠血液、大腦和腦脊液(CSF)中的濃度呈劑量依賴性增加（1-30 mg/kg）。在小鼠中，PF-04447943（3、10、30 mg/kg p.o.）的劑量依賴性提高了PF-04447943在血漿和大腦中的濃度，盡管大腦對血漿的比率在0.26至0.7之間，但這并非完全依賴劑量。基于靜脈注射(i.v.)和口服給藥(p.o.)的藥動學研究表明，PF-04447943在大鼠體內的最大濃度時間(Tmax)為0.3小時，半衰期(T1/2)為4.9小時，清除率(Cl)為21.7 mL/min/kg，口服生物利用度為47%。給藥30分鐘后大腦:血漿暴露比從1 mg/kg劑量的0.13增加到30 mg/kg劑量的0.33。CSF水平約為大腦水平的50%。CSF中cGMP水平以劑量依賴性方式從基礎水平的3 pmol/mL增加到30 mg/kg劑量下的13.3 pmol/mL（3.5倍）。CSF中cGMP的水平也呈劑量依賴性增加，從給藥車輛處理的動物的基礎水平3 pmol/mL增加到30 mg/kg劑量下的13.3 pmol/mL（3.5倍）。在所有測試劑量下，CSF中cGMP水平都有所提高，30 mg/kg劑量下相比對照組最大增加3.5倍。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (139.08 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	PF-04447943
相關產品	Icariin \| Vardenafil hydrochloride \| Apremilast \| Indomethacin \| Roflumilast \| Theophylline \| Acefylline \| Theobromine \| Theophylline monohydrate \| Isoprenaline hydrochloride \| Diphylline \| Doxofylline
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 共價抑制劑庫

關鍵字： PF 04447943|||Edelinontrine|||PF04447943|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	589.8595萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	中間體,天然產物,生物化工,化學試劑,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 1年

公司成立：12年
注冊資本：589.8595萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：抑制劑&激動劑，天然產物，重組蛋白，化合物庫，技術服務
公司地址：上海市靜安區(qū)江場三路238號8樓

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