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化合物 Ponesimod,Ponesimod
  • 化合物 Ponesimod,Ponesimod

化合物 Ponesimod|T3258|TargetMol

價格 368 527 813
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-29
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Ponesimod英文名稱:Ponesimod
CAS:854107-55-4品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.42%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3258
2024-09-29 化合物 Ponesimod Ponesimod 1mg/368RMB;2mg/527RMB;5mg/813RMB 368 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.42% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Ponesimod
描述Ponesimod (ACT-128800) is an orally available sphingosine-1-phosphate receptor 1 (S1PR1, S1P1) agonist with potential immunomodulating activity.
激酶實驗The enzymatic reactions are conducted in duplicate at room temperature for 1 hour in a 50 μL mixture containing PKMT assay buffer, substrate coated plate, 10 M SAM, a HMT enzyme (EZH2 (800 ng/reaction), MLL (300 ng/reaction), PRMT1 (0.5 ng/reaction), SUV39H1 (75 ng/reaction) and UNC0638 (0-1.25 μM). After enzymatic reactions, 100 μL of first antibody is added to each well and the plate is incubated at room temperature for an additional 1 h. 100 μL of secondary antibody is added to each well and the plate is incubated at room temperature for an additional 30 min. 100 μL of developer reagents are added to wells and luminescence is measured using a BioTek SynergyTM 2 microplate reader. Enzyme activity assays are performed in duplicates at each concentration. The luminescence data are analyzed using the computer software, Graphpad Prism[1].
體外活性相較于S1P的活性,ponesimod在人類重組受體上的活性對于S1P1高出4.4倍,而對于人類S1P3的活性則低150倍。因此,相對于天然配體[1],ponesimod對人類S1P1的選擇性大約是對S1P3的650倍。
體內(nèi)活性Ponesimod是一種新型、高效且選擇性的S1P1受體激動劑,具備使外周血淋巴細胞計數(shù)在停藥后迅速恢復(fù)的藥代動力學(xué)特性。Ponesimod能夠阻止延遲型超敏反應(yīng)小鼠皮膚中的水腫形成、炎癥細胞積聚和細胞因子釋放,并且還可防止佐劑誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎大鼠爪體積增加和關(guān)節(jié)炎癥。通過選擇性激活S1P1,Ponesimod不僅可減少血液中淋巴細胞計數(shù),還能預(yù)防淋巴細胞介導(dǎo)的組織炎癥模型中的炎癥。因此,在動物的自身免疫模型及人體自身免疫病中,通過其對T細胞和B細胞血液計數(shù)的影響,Ponesimod有可能展現(xiàn)出有效性,使之成為治療自身免疫疾病的新療法選擇[1]。Ponesimod在停藥1周內(nèi)被清除,其藥理作用可迅速逆轉(zhuǎn)[2]。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 55 mg/mL (119.31 mM)
Ethanol : 92 mg/mL (199.58 mM)
關(guān)鍵字S1P1 | Lysophospholipid Receptor | inflammation | LPL Receptor | Inhibitor | inhibit | ACT128800 | lymphocyte-mediated | ACT 128800 | Ponesimod
相關(guān)產(chǎn)品S1PR1 modulator 1 | Siponimod | Ozanimod | LX-2931 | Ceranib-2 | Tyloxapol | SLP9101555 | Ki16198 | MP-A08 | Fingolimod | CYM50260 | ASP-4058
相關(guān)庫抗癌上市藥物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | EMA 上市藥物庫 | GPCR靶點分子庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字: ACT-128800|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計算機輔助藥物設(shè)計)研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場三路238號8樓
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