化合物 P005091|T6925|TargetMol

價(jià)格	￥247	￥359	￥622
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 P005091	英文名稱:P005091
CAS:882257-11-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.87%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6925

Product Introduction

Bioactivity

名稱	P005091
描述	P005091 (P5091) is a selective and potent inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 (USP7) with EC50 of 4.2 μM.
激酶實(shí)驗(yàn)	Recombinant enzymes in 20 mM Tris-HCl (pH 8.0), 2 mM CaCl2, and 2 mM β-mercaptoethanol are incubated with dose ranges of P005091 for 30 min in a 96-well plate before the addition of Ub-PLA2 and NBD C6-HPC or Ub-EKL and EKL substrate. The liberation of a fluorescent product within the linear range of the assay is monitored using a Perkin Elmer Envision fluorescence plate reader. Vehicle (2% [v/v] DMSO) and 10 mM N-ethylmaleimide (NEM) are included as controls.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models: CB-17 SCID-mice are subcutaneously inoculated with MM.1S, ARP-1, or RPMI-8226 cells in 100 μL of serum free RPMI-1640 medium. Formulation: P005091 is dissolved in 4% NMP(N-methyl-2-Pyrrolidone), 4% Tween-80, and 92% Milli-Q water at a final concentration of 2 mg/mL.
體外活性	P5091與Lenalidomide,HDAC抑制劑SAHA或Dexamethasone聯(lián)用顯示協(xié)同的抗MM活性.在動(dòng)物腫瘤模型研究中,P005091具有良好的耐受性,抑制腫瘤生長(zhǎng)并延長(zhǎng)生存期.
體內(nèi)活性	P5091展現(xiàn)出針對(duì)USP7的強(qiáng)效,特異性和選擇性去泛素化活性。相反,P5091不抑制測(cè)試的其他DUBs或其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50>100 mM)。P5091降低HDM2和HDMX,上調(diào)p53和p21水平。總體而言,P5091-誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性部分是通過HDM2-p21信號(hào)軸介導(dǎo)的,盡管P5091處理后p53上調(diào),但P5091的細(xì)胞毒性不依賴于p53。P5091濃度依賴性抑制具有HA-UbVME標(biāo)簽的USP7。P5091劑量依賴性抑制USP7介導(dǎo)的超高分子量泛素鏈的裂解。而且,P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介導(dǎo)的-聚K48連接的泛素鏈的裂解。P5091抑制MM細(xì)胞中USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091克服骨髓間充質(zhì)干細(xì)胞誘導(dǎo)的MM細(xì)胞生長(zhǎng)。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 68 mg/mL, Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	inhibit \| P 5091 \| Deubiquitinase \| P005091 \| P-5091 \| P 005091 \| DUBs \| Inhibitor \| P-005091
相關(guān)產(chǎn)品	P22074 \| 6-Thioguanine \| Vialinin A \| N-Ethylmaleimide \| BAY 11-7082 \| USP15-IN-1 \| GRL0617 \| USP30 inhibitor 11 \| DUB-IN-1 \| USP8-IN-3 \| SJB3-019A \| Spautin-1
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 細(xì)胞周期化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| HIF-1化合物庫 \| 蛋白酶抑制劑庫 \| 臨床前化合物庫 \| DNA 損傷和修復(fù)分子庫

關(guān)鍵字： P5091|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

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公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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