化合物 2-PMPA|T3440|TargetMol

價(jià)格	￥247	￥637	￥981
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 2-PMPA	英文名稱:2-PMPA
CAS:173039-10-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.50%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3440

Product Introduction

Bioactivity

名稱	2-PMPA
描述	2-PMPA (2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid) is a potent and selective inhibitor of glutamate carboxypeptidase II (GCPII) (IC50=300 pM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Neuronal cultures and neuron–glia mixed cultures are treated with ketamine diluted in the culture medium (1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, 2000, 3000 μM) for 24 h to compare neurotoxicity in these two different cell cultures. 2-PMPA is selected to explore the protective effect on ketamine-induced neurotoxicity in these two different cell cultures. Cells are exposed to 2-PMPA (20, 50, 100 μM) half an hour before 10 μM ketamine treatment in neuronal cultures and 2 mM ketamine treatment in neuron–glia mixed cultures for 24 h. Different doses of ketamine chosen in neuronal cultures and neuron–glia mixed cultures are based on the results of cell viability tests[2].
體外活性	2-PMPA 是一種對(duì) GCPII 具有強(qiáng)效和選擇性的抑制劑。GCPII 是一種酶，能將豐富的神經(jīng)肽N-乙酰天門冬氨酸-谷氨酸 (NAAG) 分解為 N-乙酰天門冬氨酸 (NAA) 和谷氨酸。2-PMPA 在多種神經(jīng)疾病動(dòng)物模型中顯示出強(qiáng)大的療效。2-PMPA 是一種高極性化合物，具有多個(gè)負(fù)電荷，這給生物基質(zhì)中的分析帶來了顯著挑戰(zhàn)[1]。2-PMPA 能減少氯胺酮引起的細(xì)胞活性降低及乳酸脫氫酶 (LDH) 水平增加，此效應(yīng)在混合培養(yǎng)中觀察到，但在神經(jīng)元培養(yǎng)中未觀察到[2]。
體內(nèi)活性	經(jīng)腹膜給予100 mg/kg 2-PMPA后，0.25小時(shí)達(dá)到血漿中的最大濃度275 μg/mL。其半衰期、曲線下面積、表觀清除率和分布體積分別為0.64小時(shí)、210 μg×h/mL、7.93 mL/min/kg和0.44 L/kg[1]。2-PMPA以250 mg/kg劑量給藥于麻醉小鼠后，初期升高后，灰質(zhì)中的BOLD信號(hào)迅速下降并顯著減弱。在167和250 mg/kg劑量下，2-PMPA對(duì)灰質(zhì)中腦T2*信號(hào)的影響包括顯著的初期上升，持續(xù)數(shù)分鐘[3]。2-PMPA在腦卒中動(dòng)物模型中表現(xiàn)出神經(jīng)保護(hù)活性，在CCI模型中表現(xiàn)出抗痛覺過敏活性。給予2-PMPA（50 mg/kg）后，2-PMPA的平均峰值濃度為29.66±8.1 μM，該濃度約為抑制NAAG肽酶所需濃度的100,000倍，暗示其極佳的腦部滲透性。50 mg/kg 2-PMPA（i.p.）的給藥可以造成細(xì)胞外NAAG濃度持續(xù)增加，該增加從給藥后立即開始[4]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 28 mg/mL (123.83 mM)
關(guān)鍵字	inhibit \| Inhibitor \| 2PMPA \| Carboxypeptidase \| 2-PMPA \| 2 PMPA
相關(guān)產(chǎn)品	Mergetpa \| GNE-375 \| CeMMEC13 \| CeMMEC1 \| BAY-299 \| CPA inhibitor \| Carboxypeptidase G2 (CPG2) Inhibitor \| 2-Benzylsuccinic acid
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫 \| 抗糖尿病庫 \| 臨床前化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 抗代謝疾病化合物庫 \| 人代謝物化合物庫

關(guān)鍵字： 2-(Phosphonomethyl)pentanedioic acid|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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