化合物 ASP9521|T4529|TargetMol

價格	￥197	￥493	￥822
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 ASP9521	英文名稱:ASP-9521
CAS:1126084-37-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 96.96%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T4529

Product Introduction

Bioactivity

名稱	ASP-9521
描述	ASP-9521 is a selective, potent and orally active indole-based AKR1C3 inhibitor with an IC50 of 11 nM for human AKR1C3.
細(xì)胞實驗	LNCaP-AKR1C3 cells stably expressing human AKR1C3 are seeded in 96-well plates at 10000 cells/100 μL/well in RPMI-1640 medium supplemented with heat-inactivated charcoal-dextran-stripped FBS (1 % for the PSA expression assay and T measurement and 5 % for the cell proliferation assay). After 24 h incubation, AD is added to each well with or without ASP-9521 (0.3-100 nM). The cell culture media are collected 24 h after administration of AD to measure T concentration and 6 days after administration of AD to measure cell proliferation using Cell-Titer Glo assay.
動物實驗	ASP-9521 is prepared in 0.5 % methyl cellulose.Mice carrying HEK293 or HEK293-AKR1C3 tumors with similar sizes are selected and randomly divided into 5 groups (N=3 for each group). All groups are treated with ASP-9521 (single oral administration; 3 mg/kg). Plasma (from the central vein) and tumor tissues are collected at 0.25, 0.5, 1, 2 and 4 h after administration of ASP-9521, and ASP-9521 concentrations are determined using the HPLCMS/MS method.
體外活性	方法：將H9c2細(xì)胞在ASP9521（25μM）存在下預(yù)孵育3小時。然后，在接下來的 24 小時內(nèi)添加 DOX/DNR。使用 MTT 測定法測定細(xì)胞的活力。結(jié)果：用DOX處理的H9c2細(xì)胞的存活率為79%，而用ASP9521預(yù)孵育的H9c2細(xì)胞的存活率為93%。ASP9521幾乎完全保護(hù)了心肌細(xì)胞免受DOX的毒性活性。[2] 方法： ASP9521（0.1， 1， 10， 25， 50， 100 μM）和 DNR （0.05–1 μM）處理人肺癌細(xì)胞系 A549細(xì)胞，計算并比較了單獨使用或與 ASP9521 (25 μM) 組合使用的 DNR 的 IC50。結(jié)果：獲得的 IC50 值為 0.442 μM（單獨使用DNR ）和 0.379 μM（與 ASP9521 組合使用）。[2]
體內(nèi)活性	ASP9521 以濃度依賴性方式抑制重組人或食蟹猴 AKR1C3 將 AD 轉(zhuǎn)化為 T（IC50，人：11 nM；IC50，猴：49 nM）;ASP9521 對 AKR1C3 的選擇性比對同工型 AKR1C2 的選擇性高 100 倍以上;在 CWR22R 異種移植中，單次口服 ASP9521（3 mg/kg）可抑制 AD 誘導(dǎo)的腫瘤內(nèi) T 產(chǎn)生，并且這種抑制作用持續(xù) 24 小時;口服后，ASP9521 迅速從血漿中消除，而其腫瘤內(nèi)濃度仍然很高;口服（1 mg/kg）ASP9521 在大鼠、狗和猴子中的生物利用度分別為 35%、78% 和 58%。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 60 mg/mL (181.59 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| inhibit \| ASP 9521 \| ASP-9521
相關(guān)產(chǎn)品	KL1333 \| Casein kinase 1δ-IN-9 \| Resveratrol \| Setanaxib \| Metronidazole \| Apocynin \| Dicoumarol \| NAD+ \| Triclosan \| HTS07545 \| Pasiniazid \| AKR1C1-IN-1
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫 \| 抗前列腺癌化合物庫

關(guān)鍵字： ASP9521|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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