鴉膽子苦醇|TQ0211|TargetMol

價格	￥369	￥872	￥1280
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-24

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:鴉膽子苦醇	英文名稱:Brusatol
CAS:14907-98-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.82%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: TQ0211

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Brusatol
描述	Brusatol (NSC-172924) is a natural product isolated from the Brucea javanica plant. It inhibits Nrf2.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	CT-26 cells in logarithmic growth are seeded onto a 96-well plate at a density of 4×10^3 cells/well. After 24 h of incubation at 37°C, fresh medium containing a series of concentrations of Brusatol (0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL) and CDDP (0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL) is added at 100 μL/well; each concentration is used to treat six replicate wells. After 48 h of incubation at 37°C, the cells are further incubated with MTT (10 mg/mL) at 37°C for 4 h. The supernatant is then removed and the precipitate is dissolved with 100 μL DMSO. Absorbance is measured using a microplate reader at a wavelength of 490 nm. Cytotoxicity is expressed as the concentration of Brusatol and CDDP that inhibit cell growth by 50% (IC50 value). The inhibitory rate is calculated. The possible synergistic effect of Brusatol combined with CDDP is investigated by exposing CT-26 cells to various concentrations of each agent alone or in combination for 48 h [2].
動物實(shí)驗(yàn)	Athymic nude mice are used. Mice 4-6 wk old are injected with A549 cells. Once the tumors reached 80 mm3 (for the two times five-time Cisplatin treatment regimen) or 280 mm3 (for the single five-time Cisplatin treatment regime), mice are randomly allocated into four groups and treated i.p. with DMSO, Cisplatin (2 mg/kg), Brusatol (2 mg/kg), or in combination every other day for a total of five times. After the initial five-time Cisplatin treatment regimen, treatment stops for 1 wk to allow mice to recover before the second five-time Cisplatin treatment regimen is repeated [3].
體外活性	Brusatol 通過一種不依賴于 Keap1、蛋白酶體和自噬蛋白降解系統(tǒng)的機(jī)制，引發(fā) Nrf2 的消耗。在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌細(xì)胞中，Brusatol 通過一種轉(zhuǎn)錄后機(jī)制迅速且短暫地引起 Nrf2 蛋白的消耗。Brusatol 也能抑制新鮮分離的原代人肝細(xì)胞中的 Nrf2 [1]。CT-26 細(xì)胞分別單獨(dú)或聯(lián)合應(yīng)用不同濃度的 Brusatol（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL）和 CDDP（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL）處理 48 小時。經(jīng) Brusatol 和 CDDP 處理 48 小時后，CT-26 細(xì)胞的存活率呈劑量依賴性降低，其 IC50 值分別為 0.27±0.01 和 1.44±0.22 μg/mL。當(dāng) Brusatol 與 CDDP 以 1:1 的恒定濃度比聯(lián)合應(yīng)用時，細(xì)胞生長抑制明顯增強(qiáng)，合用治療的 IC50 值為 0.19±0.02 μg/mL [2]。
體內(nèi)活性	裸鼠被注射A549細(xì)胞以誘導(dǎo)腫瘤生長，隨后進(jìn)行一次每千克體重2 mg的Brusatol腹腔注射。在注射后24小時或48小時，將腫瘤組織分離出來。發(fā)現(xiàn)Nrf2蛋白水平在注射后24小時或48小時顯著降低，表明Brusatol能夠達(dá)到腫瘤組織并抑制Nrf2途徑。在第一次實(shí)驗(yàn)中，一旦腫瘤體積達(dá)到平均230 mm3，將DMSO、Brusatol（每千克體重2 mg）、Cisplatin（每千克體重2 mg）或Cisplatin（每千克體重2 mg）與Brusatol（每千克體重2 mg）聯(lián)合治療通過腹腔注射，每隔一天一次，共五次。Cisplatin或Brusatol單獨(dú)使用未能顯著抑制腫瘤生長，而在聯(lián)合治療組中，腫瘤體積顯著減小[3]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : Insoluble DMSO : 90 mg/mL (172.9 mM)
關(guān)鍵字	Nrf2 \| oxygen \| CT-26 \| defense \| stress \| Keap1-Nrf2 \| Brusatol \| chemosensitization \| Toxicity \| NSC-172924 \| species \| radicals \| reactive \| Chemical \| response \| cisplatin \| synergistic effect \| Hepatocyte \| Keap1 \| antioxidant \| Cell \| Free \| Inhibitor \| inhibit \| NSC172924 \| Apoptosis
相關(guān)產(chǎn)品	L-Cystine \| Coenzyme Q10 \| L-Glutamic acid \| L-Glutamic acid monosodium salt \| Resveratrol \| Artemisinin \| Curcumin \| α-Vitamin E \| Butylated hydroxytoluene \| Sorafenib \| TBHQ \| Ammonium iron(III) citrate
相關(guān)庫	經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 植物來源化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗癌天然產(chǎn)物庫 \| 天然產(chǎn)物庫 \| 中藥單體化合物庫 \| 中藥抗炎分子庫 \| 萜類天然產(chǎn)物庫 \| 抗寄生蟲天然產(chǎn)物庫

關(guān)鍵字： (+)-Brusatol|||鴉膽子苦醇|||NSC 172924|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點(diǎn)的分子篩選到對明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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