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馬來酸依那普利,Enalapril Maleate
  • 馬來酸依那普利,Enalapril Maleate

馬來酸依那普利|T6486|TargetMol

價(jià)格 147
包裝 500mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-24
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:馬來酸依那普利英文名稱:Enalapril Maleate
CAS:76095-16-4品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥95%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6486
2024-09-24 馬來酸依那普利 Enalapril Maleate 500mg/147RMB 147 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. ≥95% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Enalapril Maleate
描述Enalapril Maleate (MK-421 Maleate), an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, is utilized in the treatment of hypertension, chronic heart failure , and diabetic nephropathy.
激酶實(shí)驗(yàn)Single displacement binding assay: The binding assay is based on the competitive displacement of [125I]351A by Enalaprilat performed on whole endothelial cells. Subconfluent HUVECs in 6-well plates are rinsed with 2 mL binding buffer (140 mM NaCl, 2.7 mM KCl, 1.8 mM CaCl2, 1.03 mM MgCl2, 0.42 mM NaH2PO4, 10 mM HEPES, 2 mM sodium pyruvate and 5 mM glucose, pH 7.4), and the culture medium is replaced with 2.5 mL fresh binding buffer containing 5% fetal bovine serum (FBS). The Enalaprilat (2.5-12.5 μL, 0.1-50 nM) or equivalent volumes of diluent are added to the binding buffer. A saturating amount of [125I]351A (10 μL, typically 106 cpm) is then added to each sample and the plates are incubated at 37 °C for 2 hours in a thermostatic bath. The cells are then rinsed twice with 1.5 mL binding buffer. Finally, the cells are extracted with 0.5 mL NaOH 1 N, incubated for 5 minutes, and the radioactivity is counted with a gamma counter. The ratio of specific [125I]351A bound to total bound activity (B/B0) is calculated, and the inhibitory potency of Enalaprilat expressed as the concentration of ACE inhibitors able to displace 50% of the bound radioligand, i.e. the IC50.
體外活性Enalapril在經(jīng)過酯水解作用快速轉(zhuǎn)化為enalaprilat,后者是一種強(qiáng)效的ACE抑制劑;而Enalapril本身只是一種較弱的ACE抑制劑。Enalapril能降低外周血管阻力,但不會(huì)引起心率增加。[1]
體內(nèi)活性Enalapril治療能夠消除eNOS缺乏對(duì)血壓(BP)、動(dòng)脈粥樣硬化和腎功能障礙在nnee小鼠中的不良影響。[2] Enalapril在mdx小鼠中引起劑量依賴性的前肢力量增強(qiáng)。Enalapril還能劑量依賴性地減少mdx小鼠脛骨前肌中超氧陰離子的生成,這一點(diǎn)通過二氫乙菲啶染色觀察到。Enalapril (5 mg/kg) 減少了胃腸肌肉和膈肌中肌肉壞死面積,對(duì)非肌肉區(qū)域無顯著影響。[3] 陽(yáng)性對(duì)照化合物Enalapril Maleate導(dǎo)致在鏈脲佐菌素(STZ)誘導(dǎo)的糖尿病(STZ-DM)大鼠中腎重顯著增加,尿蛋白、N-乙酰-β-D-葡萄糖胺酶(NAG)和血清ET-1濃度增高,與非糖尿病大鼠相比,ET-1在腎臟中的濃度趨于增加。Enalapril Maleate還會(huì)增加糖尿病大鼠腎臟中系膜細(xì)胞增殖、基質(zhì)擴(kuò)張和系膜面積的擴(kuò)大。將STZ-DM大鼠尿蛋白和NAG濃度降至對(duì)照值,同時(shí)對(duì)電鏡下所見的變化略有改善。[4]
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 4 mg/mL (8.12 mM)
DMSO : 6.88 mg/mL (13.96 mM), Sonication is recommended.
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字Enalapril | inhibit | Angiotensin-converting Enzyme (ACE) | Inhibitor | MK 421 Maleate | MK-421 | MK 421 | MK421 | MK421 Maleate | Enalapril Maleate
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關(guān)鍵字: 馬來酸依那普利|||MK-421 Maleate|||Renitec Maleate|||Glioten Maleate|||MK-421 (maleate)|||Vasotec Maleate|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成;從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫(kù),天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓
詢盤

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