阿齊沙坦酯|T6219|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-24

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:阿齊沙坦酯	英文名稱:Azilsartan Medoxomil
CAS:863031-21-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 97.72%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6219

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Azilsartan Medoxomil
描述	Azilsartan Medoxomil (TAK-491) is an orally administered angiotensin II receptor type 1 antagonist with IC50 of 0.62 nM, which used in the treatment of adults with essential hypertension.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Measurement of Inositol 1-Phosphate Accumulation. Twentyfour hours after transfections with human AT1-expressing plasmids, the cells are starved by changing the culture medium to starvation buffer (1 mM CaCl2, 0.5 mM MgCl2, 4.2 mM KCl, 146 mM NaCl, 5.5 mM glucose, and 10 mM HEPES, pH 7.3). Then, 5 μl/well of the test compounds dissolved in starvation buffer is added to the cells at the indicated concentrations, and they are pretreated for the indicated times. Two hours after starvation, LiCl is added to a final concentration of 50 mM with or without angiotensin II 10 nM, and the cells are further incubated for the indicated times at 37°C. In washout experiments, the cells are washed once with 100 μl/well of starvation buffer to remove unbound compounds before stimulation with angiotensin II. The accumulation of inositol 1-phosphate (IP1) is measured by using a IP-One Tb kit. The fluorescence resonance energy transfer signal is measured on a plate reader.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Radioligand Binding: A radioligand binding assay is performed by using human AT1 receptor-coated microplates containing 4.4 to 6.2 fmol of receptors/well (10 μg of membrane protein/well). Membrane-coated wells are incubated with 45 μl of assay buffer (50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, and 0.005% CHAPS, pH 7.4) containing various concentrations of test compounds at room temperature. After 90 min, 5 μl of 125I-Sar1-Ile8-AII (final concentration 0.6 nM) dissolved in assay buffer is added to the wells, and the plate is incubated for 5 h. In each step, the plate is briefly and gently shaken on a plate shaker.
體外活性	Azilsartan medoxomil 是一種前藥，在口服攝入后，通過腸道和血漿中的酯類水解迅速轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì) Azilsartan (TAK-536)。Azilsartan 選擇性地阻斷血管平滑肌和腎上腺發(fā)現(xiàn)的 AT1 (angiotensin II type 1) 受體與血管緊張素 II 的結(jié)合，從而促進(jìn)血管舒張和降低Dicirenone 的效應(yīng)。[2] Azilsartan 是 AT1 受體的高選擇性拮抗劑，其 IC50 值為 2.6 nM，與 AT2 受體相比具有超過 10,000 倍的親和力，且未顯示對其他心臟受器或離子通道的親和力。即使洗脫了自由化合物后，Azilsartan 的抑制效果仍持續(xù)存在（IC50 值為 7.4 nM）。此外，Azilsartan 還能抑制血管緊張素 II 誘導(dǎo)的肌醇 1-磷酸（IP1）在細(xì)胞測定中的積累，其 IC50 值為 9.2 nM，且該效應(yīng)具有耐洗脫性（IC50 值為 81.3 nM）。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 105 mg/mL (184.7 mM)
關(guān)鍵字	TAK 491 \| TAK491 \| Inhibitor \| inhibit \| Angiotensin Receptor \| Azilsartan Medoxomil
相關(guān)產(chǎn)品	Azilsartan Methyl Ester \| Sacubitril/Valsartan \| Losartan \| Captopril \| Ramipril \| Tranilast \| Irbesartan \| Enalapril Maleate \| Valsartan Methyl Ester \| Azilsartan
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| FDA上市及藥典收錄分子庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 抗高血壓化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫

關(guān)鍵字：阿齊沙坦酯|||TAK-491|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點(diǎn)的分子篩選到對明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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