瑞卡帕布磷酸鹽|T6127|TargetMol

價(jià)格	￥258	￥619	￥987
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-24

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:瑞卡帕布磷酸鹽	英文名稱:Rucaparib Phosphate
CAS:459868-92-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.1%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6127

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Rucaparib Phosphate
描述	Rucaparib Phosphate (PF-01367338 phosphate) is an inhibitor of PARP (Ki: 1.4 nM for PARP1) that is used in clinical therapy to sensitize cancer cells to chemotherapy.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Inhibition of PARP activity in 5000 exponentially growing D283Med cells was measured following treatment with a range of AG-014699 concentrations (0–1?μ), in comparison with DMSO-only controls. Maximally stimulated PARP activity was measured in replicate samples (n?3) of permeabilised cells by immunological detection of the amount of poly(ADP-ribose) (PAR) formed, using 10H anti-PAR antibody, during a 6-min incubation with NAD+ and oligonucleotide (substrate and activator) by reference to a PAR standard curve using a GCLP-validated assay described previously [2].
激酶實(shí)驗(yàn)	We measured inhibition of human full-length recombinant PARP-1 by [32P]NAD+ incorporation as described previously. The [32P]ADP-ribose incorporated into acid insoluble material was quantified using a PhosphorImager. Kis were calculated by nonlinear regression analysis [1].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	One or four daily doses of PARP inhibitor AG-014699 (1?mg/kg intraperitoneally (i.p.)) were given to CD-1 nude mice bearing established D283Med xenografts. At 0.5, 2, 6 and 24?h after the initial or fourth daily dose of AG-014699, three animals per time point were bled by cardiac puncture under general anaesthesia, and then killed. Plasma was separated from the blood samples using standard methods and stored at ?80°C. The brains and tumours were removed, snap frozen in liquid nitrogen and stored at ?80°C before analysis. Blood, tumour and brain tissue were removed from three untreated control animals and processed in the same way [2].
體外活性	AG14447（Rucaparib的磷酸鹽）在酶測(cè)定中是高效的PARP抑制劑（Ki：1.4 nmol/L）[1]。在滲透的D283Med細(xì)胞中，Rucaparib (AG-014699) 以0.1, 0.4 和 1μ的濃度分別抑制了81.1%，96.8% 和97.1% 的PARP-1活性[2]。AG014699（≤10 μM）對(duì)帶有突變BRCA1/2或XRCC3的細(xì)胞以及表觀遺傳學(xué)沉默BRCA1的UACC3199細(xì)胞具有細(xì)胞毒性，但對(duì)沒有BRCA1/2或XRCC3突變或BRCA2突變?yōu)殡s合子的細(xì)胞則無(wú)影響[3]。
體內(nèi)活性	當(dāng)以10mg/kg Rucaparib與temozolomide聯(lián)合給藥時(shí)，觀察到治療后第4至13天體重減輕，體重最低點(diǎn)范圍從起始體重的83%至96%。以1mg/kg劑量，Rucaparib也顯著增加了由temozolomide引起的體重減輕[1]。以1mg/kg、每日五次給藥，AG-014699單獨(dú)使用未引起任何明顯毒性或?qū)δ[瘤生長(zhǎng)產(chǎn)生影響，與僅用載體對(duì)照組比較。AG-014699與temozolomide的聯(lián)合給藥也導(dǎo)致所有小鼠的腫瘤完全消退，其中五分之三的小鼠實(shí)驗(yàn)期間腫瘤持續(xù)消退。MMR缺陷的D283Med異種移植物生長(zhǎng)非常迅速，對(duì)單獨(dú)使用temozolomide的響應(yīng)極低（TGD僅為2天），在任何小鼠中未觀察到腫瘤退縮[2]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 78 mg/mL (185.1 mM)
關(guān)鍵字	BRCA2 \| PARP \| BRCA1 \| inhibit \| Capan-1 \| PF 01367338 \| AG-014699 Phosphate \| Rucaparib Phosphate \| AG 014699 Phosphate \| MX-1 \| repair \| Rucaparib \| AG14644 \| AG014699 Phosphate \| SSB \| NF-κB \| H6PD \| PF01367338 Phosphate \| poly ADP ribose polymerase \| PF 01367338 Phosphate \| AG014699 \| AG 014699 \| Inhibitor \| PF-01367338 Phosphate \| PF01367338
相關(guān)產(chǎn)品	Niraparib \| Olaparib \| 3-Aminobenzamide \| Benzamide
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：卡帕尼磷酸鹽|||AG-014699 phosphate|||PF-01367338|||蘆卡帕利|||AG-014699|||PF-01367338 phosphate|||瑞卡帕布磷酸鹽|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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