生物活性

EUK134是一種合成的超氧化物歧化酶（SOD）/過氧化氫酶類似物，具有強效的抗氧化活性，且抑制β-amyloid（β-淀粉樣蛋白）和相關(guān)的淀粉樣纖維形成。

靶點：TargetValueAβ

體外研究

EUK134顯示出強大的過氧化氫酶和超氧化物歧化酶活性，可以保護人類成纖維細胞避免葡萄糖和葡萄糖氧化酶引起的細胞毒性。EUK134(20μM)可以防止體外Aβ-誘導(dǎo)的微神經(jīng)膠質(zhì)細胞增殖。在SK-N-MC細胞中，通過抑制MAPK通道使氧化應(yīng)激衰減，EUK134保護神經(jīng)元細胞避免H(2)O(2)毒性，并且導(dǎo)致促凋亡基因p53和Bax表達減少，同時也增強了抗凋亡Bcl-2基因的表達。EUK134在兩種摩爾比率1:1和5:1(藥物與蛋白質(zhì)）下顯著抑制淀粉樣蛋白的形成。

體內(nèi)研究

EUK134（2.5毫克/千克），在大腦中動脈閉塞模型中，顯著降低腦梗塞面積，并且明顯阻止進一步梗死的增長。EUK-134可以防止氧化應(yīng)激，并且減弱由全身性紅藻氨酸(KA)的全身給藥誘發(fā)的大鼠血液損傷。