天然植物產(chǎn)品在癌癥化療領(lǐng)域占有非常重要的地位。許多三萜皂苷已被證明是乳腺癌化學(xué)預(yù)防和治療的潛在藥物。α-Hederin 是一種分布在 Hedera 或 Nigella 物種中的單須滲三萜類皂苷，顯示出許多生物活性。它因其有前途的抗癌潛力而受到越來越多的研究，因?yàn)樗驯蛔C明對(duì)幾種類型的癌細(xì)胞具有細(xì)胞毒性。然而，α-Hederin 對(duì)乳腺癌的研究有限，其中大部分集中在生物活性上，而其機(jī)制尚未被廣泛報(bào)道。以前，我們從鐵線蓮中純化和鑒定了 α-Hederin，這是一種用于中藥的具有抗腫瘤作用的草藥。結(jié)論：在本研究中，α-Hederin 對(duì)乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)表現(xiàn)出很強(qiáng)的抑制活性，并誘導(dǎo)這些細(xì)胞凋亡。α-Hederin 誘導(dǎo)線粒體膜電位去極化，線粒體膜電位將 Apaf-1 和細(xì)胞色素 c 從膜間隙釋放到胞質(zhì)溶膠中，在那里它們促進(jìn) caspase-3 和 caspase-9 的激活。結(jié)論：這是關(guān)于 α-Hederin 對(duì)乳腺癌細(xì)胞生長(zhǎng)抑制和促凋亡作用以及相對(duì)細(xì)胞凋亡途徑的首次報(bào)告。這意味著三萜皂苷 α-Hederin 可能是乳腺癌化療的有前途的候選者。
常春藤 （Hedera helix） 的葉子含有細(xì)胞毒性皂苷 α-Hederin，它在低濃度下對(duì)白色念珠菌具有抑制作用。方法和結(jié)果：為了研究 α-Hederin 的作用方式，使用 1152 個(gè)釀酒酵母缺失菌株的文庫進(jìn)行了單倍體不足篩選。在初始篩選中使用含有 α-Hederin 的乙醇常春藤提取物，以減少所需化合物的量。然后通過比較存在和不存在 α-Hederin 的生長(zhǎng)曲線來更詳細(xì)地檢查表現(xiàn)出不成比例的低生長(zhǎng)的菌株。這種方法確定了三種攜帶轉(zhuǎn)錄相關(guān)蛋白 SWI/SNF 、 RNA 聚合酶 II 和 RSC 復(fù)合物成分基因缺失的超敏菌株。皂苷細(xì)胞毒性通常歸因于膜損傷，但 α-Hederin 不會(huì)誘導(dǎo)氨基磷脂轉(zhuǎn)位酶缺失菌株的超敏反應(yīng)，該菌株通常對(duì)膜損傷劑過敏。結(jié)論：α-Hederin 的單倍體不足特征與報(bào)道的抑制真菌細(xì)胞壁合成的藥物（如卡泊芬凈）最相似。
在本研究中，研究了來自常春藤螺旋的 α-Hederin 和 hederasaponin-C 以及來自常春藤的 hederacolchisides-E 和 -F 的抗氧化活性。方法和結(jié)果：使用不同的抗氧化測(cè)試評(píng)估皂苷的抗氧化特性： 1,1-二苯基-2-三硝基-酰肼 （DPPH.） 自由基清除、總抗氧化活性、還原能力、超氧陰離子自由基清除、過氧化氫清除和金屬螯合活性。α-Hederin、hederasaponin-C 以及 Hederacolchisides-E 和 -F 表現(xiàn)出很強(qiáng)的總抗氧化活性。在 75 pg/mL 濃度下，這些皂苷對(duì)亞油酸乳劑脂質(zhì)過氧化的抑制作用分別為 94% 、 86% 、 88% 和 75%。結(jié)論：將這些不同的抗氧化活性與 α-生育酚、丁基化羥基茴香醚 （BHA） 和丁基化羥基甲苯 （BHT） 等模型抗氧化劑進(jìn)行了比較。
在嬰兒利什曼原蟲上研究了從常春藤中分離的三種皂苷 α-Hederin 、β-Hederin 和 Hederacolchiside A1 的體外抗利什曼原蟲活性。方法和結(jié)果：在利什曼原蟲前鞭毛體和人單核細(xì)胞 （THP1 細(xì)胞） 中對(duì)可能的靶標(biāo) （膜完整性、膜電位、DNA 合成和蛋白質(zhì)含量） 進(jìn)行評(píng)估。在利什曼原蟲中觀察到的結(jié)果表明，皂苷通過改變膜的完整性和電位，在寄生蟲發(fā)育的所有階段都表現(xiàn)出很強(qiáng)的抗增殖活性：己草奇苷 A1 似乎是對(duì)抗前鞭毛體和無鞭毛體最活躍的化合物。結(jié)論：在 THP1 細(xì)胞中觀察到的結(jié)果表明，皂苷通過產(chǎn)生顯著的 DNA 合成抑制，對(duì)人單核細(xì)胞也發(fā)揮了有效的抗增殖活性?？估猜x對(duì)無毛體的活性與對(duì)人體細(xì)胞的毒性之間的比率表明，皂苷可以被認(rèn)為是可能的抗利什曼原蟲藥物。
方法和結(jié)果：通過將穩(wěn)定轉(zhuǎn)染的 HEK293 細(xì)胞與 1 μM α-Hederin 預(yù)孵育 24 小時(shí)，抑制 1 μM 特布他林刺激后 β（2）-腎上腺素能受體-GFP 融合蛋白的內(nèi)化，而己霉苷 C 和己霉素 （各 1 μM） 均不影響這種受體調(diào)節(jié)。將 A549 細(xì)胞與 5 nM Alexa532-NA 孵育后，通過熒光相關(guān)光譜發(fā)現(xiàn) beta（2）AR-Alexa532-NA 復(fù)合物具有兩種不同的擴(kuò)散時(shí)間常數(shù)。自相關(guān)曲線的評(píng)估揭示了擴(kuò)散時(shí)間常數(shù)：tau（bound1） = 1.4 +/- 1.1 ms （n = 6） 對(duì)于具有不受限制橫向遷移的受體-配體復(fù)合物，tau （bound2） = 34.7 +/- 14.1 ms （n = 6） 對(duì)于具有受阻遷移的受體-配體復(fù)合物。tau （bound1） 的擴(kuò)散時(shí)間常數(shù)分布為 24.3 +/- 2.5%，tau （bound2） 的擴(kuò)散時(shí)間常數(shù)分布為 8.7 +/- 4.3% （n = 6）。用 1 μM α-Hederin 預(yù)處理 24 小時(shí)的 A549 細(xì)胞在該分布中顯示出劑量依賴性改變，tau （bound1） 為 37.1 +/- 5.5%，tau （bound2） 為 4.1 +/- 1.1%。 同時(shí)，Alexa532-NA 結(jié)合水平從 33.0 +/- 6.8 顯著增加到 41.2 +/- 4.6%。在飽和實(shí)驗(yàn)中，α-Hederin 不影響 β（2）-腎上腺素能受體密度 （B（max）），而 Alexa532-NA 結(jié)合的 K（D） 值從 36.1 +/- 9.2 降低到 24.3 +/- 11.1 nM。用 α-Hederin （1 μM， 24 h） 預(yù)處理 HASM 細(xì)胞顯示，在刺激條件下，細(xì)胞內(nèi) cAMP 水平增加 13.5 +/- 7.0%。值得注意的是，結(jié)構(gòu)相關(guān)的皂苷（如 hederacoside C 和 hederagenin）不會(huì)影響 beta（2）AR 的結(jié)合行為或細(xì)胞內(nèi) cAMP 水平。
在體外研究了 α-Hederin （一種從常春藤中分離的皂苷）、葉綠素、葉綠素的鈉銅鹽和抗壞血酸 （維生素 C） 對(duì)人淋巴細(xì)胞中阿霉素 （Adriamycin） 誘導(dǎo)微核的直接致裂性的影響。 為了確定負(fù)責(zé)抗誘變活性的可能作用機(jī)制，在培養(yǎng)的不同時(shí)間（處理前、同時(shí)和處理后）對(duì)三種物質(zhì)進(jìn)行處理。方法和結(jié)果：發(fā)現(xiàn) α-Hederin （1.3 x 10（-2）、0.13、1.3 和 13 nmol/ml） 和葉綠素 （0.14、1.4 和 14 nmol/ml） 對(duì)所有濃度的阿霉素 （1.5 x 10（-2） nmol/ml） 的致裂性產(chǎn)生抗誘變作用?？箟难?（10 nmol/ml） 僅在同時(shí)處理中有效降低微核水平，當(dāng)它先前與阿霉素在 37 °C 下孵育 2 小時(shí)后，然后引入培養(yǎng)物中。結(jié)論：我們的結(jié)果表明對(duì) α-Hederin 、葉綠素和抗壞血酸有促突變作用。葉綠素也通過生物抗誘變機(jī)制起作用，α-Hederin 似乎誘導(dǎo)代謝酶，使阿霉素失活。初步研究表明，α-Hederin、葉綠素和抗壞血酸的有效抗誘變濃度在人淋巴細(xì)胞中沒有致裂或致死作用。三種抗誘變劑也未觀察到細(xì)胞毒性。
本研究的目的是研究 α-Hederin 在人結(jié)腸腺癌模型中提高廣泛處方的 5-氟尿嘧啶 （5-FU） 療效的能力。方法和結(jié)果：在 HT-29 細(xì)胞中體外使用固定濃度和組合指數(shù)法進(jìn)行 α-Hederin 和 5-FU 的藥物組合。結(jié)果表明，亞 IC（50） 細(xì)胞毒濃度的 α-Hederin 將 5-FU 細(xì)胞毒性提高了約 3.3 倍 （p < 0.001）。α-Hederin 和 5-FU 以其 IC（50） 比率同時(shí)組合在中等細(xì)胞毒性范圍 （細(xì)胞生長(zhǎng)抑制的 25%） 顯示出協(xié)同作用，或在高水平的生長(zhǎng)抑制下顯示出拮抗作用。結(jié)論：因此，數(shù)據(jù)表明，可以用 α-Hederin 優(yōu)化結(jié)直腸癌細(xì)胞對(duì) 5-FU 的敏感性。
27013-91-8是α-常春藤皂苷的CAS編號(hào)。以下是對(duì)α-常春藤皂苷的詳細(xì)介紹：
CAS編號(hào)：27013-91-8
英文名稱：α-hederin
分子式：C41H66O12
分子量：750.965
熔點(diǎn)：一般在214216℃或256259℃范圍內(nèi)，具體熔點(diǎn)可能因制備方法和純度而異。
比旋光度：+16.5（c，4.85 in MeOH）
用途：α-常春藤皂苷主要作為分析標(biāo)準(zhǔn)品，用于生物檢定、化學(xué)分析以及藥品的質(zhì)量控制等方面。其高純度特性使其成為藥物研發(fā)、中藥現(xiàn)代化以及生物活性物質(zhì)研究等領(lǐng)域的重要參考物質(zhì)。
藥效：α-常春藤皂苷具有多種生物活性，如抗炎、抗氧化、抗腫瘤等。然而，其具體的藥效機(jī)制和臨床應(yīng)用還需進(jìn)一步研究和驗(yàn)證。
提取來源：α-常春藤皂苷主要來源于常春藤等植物，通過特定的提取工藝制備而成。
保存條件：α-常春藤皂苷應(yīng)在低溫、干燥、避光的條件下保存，以確保其穩(wěn)定性和活性。一般建議將其儲(chǔ)存在2~8℃的冰箱中，避免與氧氣、水分以及光照等不利因素接觸。
價(jià)格：α-常春藤皂苷的價(jià)格因供應(yīng)商、純度、規(guī)格以及市場(chǎng)供需情況等因素而異。一般來說，高純度的α-常春藤皂苷價(jià)格較高，但具體價(jià)格還需根據(jù)市場(chǎng)情況和采購量進(jìn)行協(xié)商。
綜上所述，27013-91-8代表的α-常春藤皂苷是一種具有多種生物活性的天然化合物，在藥物研發(fā)、中藥現(xiàn)代化以及生物活性物質(zhì)研究等領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。在選擇和使用時(shí)，應(yīng)關(guān)注其產(chǎn)品質(zhì)量、純度以及保存條件等方面的問題。
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王玲
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