Lifitegrast是一種新型小分子整合素拮抗劑,通過阻斷兩種重要細胞表面蛋白(淋巴細胞功能相關(guān)抗原1和細胞間粘附分子1)的結(jié)合來抑制T細胞介導的炎癥,從而減輕整體炎癥反應。 Lifitegrast強烈抑制Jurkat T細胞與ICAM-1的附著,IC50為2.98 nM [1]。
Lifitegrast,在有機硅水凝膠鏡片存在下對抗生素殺死的銅綠假單胞菌和金黃色葡萄球菌誘導的角膜炎癥具有有效的抗炎活性,最佳應用是先前施用2或3次的1%溶液。將lifitegrast局部應用于健康成人的角膜表面是安全且耐受良好的[2]。每天三次施用SAR 1118滴眼液可在視網(wǎng)膜中提供治療水平的SAR 1118,并可減輕與糖尿病相關(guān)的視網(wǎng)膜并發(fā)癥[3]。
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