化合物 Encorafenib|T6487|TargetMol

價(jià)格	￥291	￥756	￥1263
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Encorafenib	英文名稱:Encorafenib
CAS:1269440-17-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.74%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6487

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Encorafenib
描述	Encorafenib (LGX818) is an orally available mutated BRaf V600E inhibitor(IC50=0.3 nM) with potential antineoplastic activity.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	LGX818 is dissolved in DMSO. A375 is a melanoma cell line that harbors the B-Raf V600E mutation. A375-luc cells engineered to express luciferase is plated to 384-well white clear bottom plates as 1,500 cells/50 μL/well in DMEM containing 10% FBS. Test compounds, dissolved in 100% DMSO at appropriate concentrations, are transferred to the cells by a robotic Pin Tool (100 mL). The cells are incubated for 2 days at 25°C, then 25 μL of BrightGloTM is added to each well and the plates are read by luminescence. The concentration of each compound for 50% inhibition (IC50) is calculated by non-linear regression using XL Fit data analysis software. wild type and V600E B-Raf.
激酶實(shí)驗(yàn)	The Raf kinase activity reaction is started by the addition of 10 μL per well of 2×ATP diluted in assay buffer. After 3 hours (bRaf(V600E)) or 1 hour (c-Raf), the reactions are stopped with the addition of 10 μL of stop reagent (60 mM EDTA). Phosphorylated product is measured using a rabbit anti-p-MEK antibody and the Alpha Screen IgG (ProteinA) detection Kit, by the addition of 30 μL to the well of a mixture of the antibody (1:2000 dilution) and detection beads (1:2000 dilution of both beads) in bead buffer (50 mM Tris, pH 7.5, 0.01% Tween20). The additions are carried out under dark conditions to protect the detection beads from light. A lid is placed on top of the plate and incubated for 1 hour at room temperature, then the luminescence is read on a PerkinElmer Envision instrument. The concentration of each compound for 50% inhibition (IC50) is calculated by non-linear regression using XL Fit data analysis software
體外活性	在A375（BRAFV600E）人類黑色素瘤細(xì)胞系中，Encorafenib抑制磷酸化ERK（EC50 = 3 nM），從而強(qiáng)效抑制增殖（EC50 = 4 nM）。在針對(duì)100種激酶的檢測(cè)中未觀察到顯著活性（IC50 > 900 nM），且Encorafenib不抑制表達(dá)野生型BRAF的400多種細(xì)胞系的增殖。Encorafenib的高效力部分歸因于其從BRAFV600E解離的極其緩慢速率，這一點(diǎn)在其他RAF抑制劑中未見(jiàn)。生化實(shí)驗(yàn)中，解離半衰期超過(guò)24小時(shí)，這意味著在化合物清洗后，細(xì)胞中的靶點(diǎn)抑制作用能持續(xù)。[1]
體內(nèi)活性	Encorafenib通過(guò)口服，在低至6 mg/kg劑量下便可強(qiáng)效（75%）并持續(xù)（>24小時(shí)）降低磷酸化MEK水平，即便是在化合物從血液循環(huán)清除后的單劑量PK/PD研究中，對(duì)人源黑色素瘤異種移植模型（BRAFV600E）仍然有效。在免疫缺陷的小鼠和大鼠體內(nèi)，Encorafenib在低至1 mg/kg的劑量下引起多種BRAF突變型人腫瘤異種移植模型的腫瘤退縮。與體外數(shù)據(jù)一致，Encorafenib對(duì)BRAF野生型腫瘤在高達(dá)300 mg/kg bid的劑量下無(wú)活性，但具有良好的耐受性和曝光量的線性增加。在更具疾病相關(guān)性的自發(fā)性轉(zhuǎn)移性黑色素瘤和黑色素瘤腦轉(zhuǎn)移模型中也實(shí)現(xiàn)了療效。Encorafenib是一種強(qiáng)效且選擇性的RAF激酶抑制劑，具有獨(dú)特的生化特性，有助于其出色的藥理學(xué)特性。[1]
存儲(chǔ)條件	keep away from direct sunlight \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 9.3 mg/mL (17.22 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 93 mg/mL (172.2 mM) DMSO : 45 mg/mL (83.33 mM)
關(guān)鍵字	inhibit \| LGX 818 \| Raf kinases \| Raf \| LGX-818 \| Encorafenib \| Inhibitor
相關(guān)產(chǎn)品	Doramapimod \| Vemurafenib \| Dabrafenib \| Sorafenib tosylate \| Exarafenib \| PLX-4720 \| Regorafenib \| Sorafenib \| GW 441756 \| Regorafenib monohydrate \| Sulindac sulfide \| LY3009120
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關(guān)鍵字： LGX818|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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