化合物 Pinometostat|T3099|TargetMol

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價(jià)格	￥438	￥635	￥1080
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Pinometostat	英文名稱:Pinometostat
CAS:1380288-87-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.83%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3099

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Pinometostat
描述	Pinometostat (EPZ-5676) is a potent DOT1L histone methyltransferase inhibitor (Ki=80 pM). Pinometostat has antitumor activity and can be used in experiments to study a variety of leukemia treatments.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	EPZ-5676 is dissolved in DMSO. To analyse inhibition of histone methylation in MV4-11 cells following EPZ-5676 treatment, extracted histones (400 ng) are fractionated on a 10-20% Tris HCl gels with Tris-Glycine SDS running buffer under denaturing conditions and transferred to nitrocellulose filters. Filters are cut into strips and incubated for 1 hour in blocking buffer at room temperature (RT) and then incubated overnight at 4°C in blocking buffer. Filters are washed 3 times for 5 minutes with wash buffer (Phosphate buffered saline (PBS) including 0.01% Tween 20 (PBST)) and incubated with infrared tagged secondary antibody at RT for 1 hour. Filters are washed in PBST and reprobed for 1 hour at RT with the appropriate total histone antibody control (mouse anti-histone H3 (1:20,000), CST 3638, or mouse anti-histone H4 (1:10,000), CST 2935). Filters are washed again in PBST and incubated with infrared tagged secondary antibody (IRDye 800Cw donkey-anti-mouse IgG (1:20,000), Li-Cor 926-32212) at RT for 1 hour. After a final ish in PBST, filters are scanned using the Odyssey infared imager (Li-cor). To analyse inhibition of H3K79 methylation in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) from rats dosed with EPZ-5676, 20 μL of PBMC whole cell lysate is fractionated on denaturing gels and analysed by immunoblotting with antibodies to H3K79me2 or total H3. Signal intensities specific for the H3K79me2 antibody and total histone H3 control antibody are quantified using Odyssey software. The H3K79me2 signal intensity is normalized by dividing it by the total histone H3 control signal intensity in the same lane.
體外活性	方法: MLL-r 和 non-MLL-r AML 細(xì)胞用 Pinometostat (0.1-10 μM) 處理 4-16 天，通過 flow cytometry 檢測細(xì)胞增殖。結(jié)果: 攜帶 MLL-AF4 或 MLL-AF9 融合物的 MV4-11、MOLM-13 和 NOMO-1 細(xì)胞系在治療 8 天后細(xì)胞數(shù)量急劇減少，IC50 值低于 1 μM。相比之下，均缺乏 MLL-r 的 U-937 或 HL-60 細(xì)胞的增殖不受 Pinometostat 的影響。令人驚訝的是，DOT1L 抑制對MLL-AF9 陽性 THP-1 細(xì)胞沒有影響，而它顯著降低了非 MLL-r OCI-AML3 細(xì)胞系的增殖。[1] 方法: 人白血病細(xì)胞 MV4-11 用 Pinometostat (0.06-1000 nM) 處理 4 天，通過 Western Blot 檢測靶點(diǎn)蛋白表達(dá)水平。結(jié)果: 在 Pinometostat 濃度增加的情況下，表達(dá) MLL-AF4 的 MV4-11 的整體細(xì)胞甲基化 H3K79 水平的濃度依賴性降低。[2]
體內(nèi)活性	方法: 為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性，將 JSH-23 (50 mg/kg，2% DMSO+30%PEG 300+5% Tween80+63% PBS) 腹腔注射給攜帶 MDA-MB-468 腫瘤的 NSG 小鼠，每兩天一次，給藥 6 次。結(jié)果: Pinometostat 在 10 周內(nèi)顯著降低了腫瘤體積和原發(fā)性腫瘤的轉(zhuǎn)移。[3]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 85 mg/mL (151.1 mM) DMSO : 60 mg/mL (106.63 mM)
關(guān)鍵字	Pinometostat \| EPZ5676 \| Inhibitor \| inhibit \| Histone Methyltransferase \| EPZ 5676
相關(guān)產(chǎn)品	Tazemetostat hydrobromide \| XY1 \| MRTX-1719 \| MAK683 \| Tazemetostat \| iso-Azalansta \| EPZ015666 \| UNC 0631 \| AMI-1 free acid \| MS37452 \| MAK-683 hydrochloride \| Piribedil
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 抗病毒庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： EPZ-5676|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對明確靶點(diǎn)的分子篩選到對明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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