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奧希替尼甲磺酸鹽,Osimertinib mesylate
  • 奧希替尼甲磺酸鹽,Osimertinib mesylate

奧希替尼甲磺酸鹽|T3634|TargetMol

價格 155 358 500
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-23
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:奧希替尼甲磺酸鹽英文名稱:Osimertinib mesylate
CAS:1421373-66-1品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.53%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3634
2024-09-23 奧希替尼甲磺酸鹽 Osimertinib mesylate 1mg/155RMB;5mg/358RMB;10mg/500RMB 155 TargetMol 美國 store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.53% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Osimertinib mesylate
描述Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) is an EGFR third-generation inhibitor that inhibits the T790M resistance mutation produced by second-generation EGFR inhibitors with irreversible and oral activity. Osimertinib mesylate has antitumor activity for the treatment of EGFR-mutated non-small-cell lung cancer.
細胞實驗PC-9 cells were seeded into T75 flasks (5 × 10^5 cells/flask) in RPMI growth media and incubated at 37°C, 5% CO2. The following day the media was replaced with media supplemented with a concentration of EGFR inhibitor equal to the EC50 concentration predetermined in PC-9 cells. Media changes were carried out every 2-3 days and resistant clones allowed to grow to 80% confluency prior to the cells being trypsinised and reseeded at the original seeding density in media containing twice the concentration of EGFR inhibitor. Dose escalations were continued until a final concentration of 1.5μM gefitinib, 1.5μM afatinib, 1.5μM WZ4002 or 160nM AZD9291 were achieved [1].
激酶實驗Kinase assays were performed as per the EMD Millipore profiling service protocol using peptide or protein substrates in a filter-binding radioactive ATP transferase assay for protein [1].
動物實驗The generation of EGFRL858R and EGFRL858R+T790M mice (male and female) was previously described Doxycycline was administered by feeding mice (aprox 3 week old) with doxycycline-impregnated food pellets (625 ppm) and treated for about 3 months during which time tumors developed. Afatinib and AZD9291 were suspended in 1% Polysorbate 80 and administered via oral gavage once daily at the doses of 7.5 mg/kg and 5 mg/kg, respectively. Mice were imaged weekly at the Vanderbilt University Institute of Imaging Science. For immunoblot analysis, mice were treated for eight hours with drug as described before dissection and flash freezing of the lungs. Lungs were pulverized in liquid nitrogen before lysis as described above [1].
體外活性方法: 人非小細胞肺癌細胞 PC-9 (exon 19del)、H3255 (L858R)、PC-9ER (exon 19del+T790M) 和 H1975 (L858R+T790M) 用 Osimertinib mesylate (0.0001-10 μmol/L) 處理 72 h,使用 MTS 方法檢測細胞生長抑制情況。 結果: Osimertinib 劑量依賴誘導 PC-9、H3255、PC-9ER 和 H1975 細胞生長,IC50 分別為 41、26、41 和 31?nM。[1] 方法: EGFR 突變的人非小細胞肺癌細胞 PC-9、H1975、H1650 和 H3255 用 Osimertinib mesylate (0.1-1000 nM) 處理 6 h,使用 Western Blot 方法檢測靶點蛋白表達水平。 結果: Osimertinib 抑制 EGFR 突變腫瘤細胞的 pEGFR(Y1068)、pERK(P-p44/42)、pAKT(S473)。[2] 方法: 人非小細胞肺癌細胞 NCI-H1975 用 Osimertinib mesylate (10-100 nM) 處理 24 h,然后用 2-20 Gy 的劑量照射,使用 Flow Cytometry 方法分析細胞周期情況。 結果: 聯(lián)合治療組 G2/M 和 S 期細胞比例呈劑量依賴性降低。Osimertinib 減少照射后 G2/M 期細胞周期停滯。[3]
體內(nèi)活性方法: 為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性,將 Osimertinib mesylate (5-10 mg/kg) 口服給藥給攜帶人肺癌腫瘤 H1975、PC9 和 A431 的 SCID 小鼠,每天一次,持續(xù)七天。 結果: Osimertinib 治療顯著抑制 H1975、PC9 和 A431 腫瘤的生長,表明在體內(nèi)具有抗腫瘤活性。[4] 方法: 為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性,將 Osimertinib mesylate (6 mg/kg) 口服給藥給用 PC-9/ffluc 細胞構建軟腦膜癌病 (LMC) 模型的 SHO-SCID 小鼠,每天一次,持續(xù)五十天。 結果: Osimertinib 治療明顯延緩了 LMC 的發(fā)展。第三代 EGFR-TKI Osimertinib 可能是由 EGFR 突變型腫瘤引起的第一代或第二代 EGFR-TKI 耐藥性 LMC 的有效治療方法。[5]
存儲條件store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 5.96 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
H2O : 33 mg/mL (55 mM), Sonication is recommended.
關鍵字EGFR | Osimertinib | Osimertinib Mesylate | PC-9 | tumor xenograft model | Osimertinib mesylate | inhibit | AZD9291 | AZD-9291 | cancer | Inhibitor | Epidermal growth factor receptor | Mereletinib | HER1 | H1975 | AZD 9291 | Mereletinib Mesylate | ErbB-1 | AZD-9291 Mesylate | Ba/F3 cells | AZD9291 Mesylate | AZD 9291 Mesylate
相關產(chǎn)品Lapatinib | Neratinib | Chalcone | Gefitinib | Erlotinib | Osimertinib | Erlotinib hydrochloride | Afatinib Dimaleate | Lidocaine Hydrochloride hydrate | Genistein
相關庫抑制劑庫 | 抗癌活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | EMA 上市藥物庫 | 高選擇性抑制劑庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | FDA 上市激酶抑制劑庫 | 酪氨酸激酶分子庫 | 抗癌藥物庫
關鍵字: 甲磺酸奧希替尼|||奧希替尼甲磺酸鹽|||Mereletinib mesylate|||AZD-9291 mesylate|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應;從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結構優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
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