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有機原料
有機金屬鹽
AZD9291(甲磺酸鹽)
奧希替尼甲磺酸鹽
奧希替尼甲磺酸鹽|T3634|TargetMol
價格
¥
155
¥
358
¥
500
包裝
1mg
5mg
10mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-09-23
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產(chǎn)品詳情
中文名稱:
奧希替尼甲磺酸鹽
英文名稱:
Osimertinib mesylate
CAS:
1421373-66-1
品牌:
TargetMol
產(chǎn)地:
美國
保存條件:
store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
99.53%
產(chǎn)品類別:
抑制劑
貨號:
T3634
2024-09-23
奧希替尼甲磺酸鹽
Osimertinib mesylate
1mg/155RMB;5mg/358RMB;10mg/500RMB
155
TargetMol
美國
store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.53%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
Osimertinib mesylate
描述
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) is an EGFR third-generation inhibitor that inhibits the T790M resistance mutation produced by second-generation EGFR inhibitors with irreversible and oral activity. Osimertinib mesylate has antitumor activity for the treatment of EGFR-mutated non-small-cell lung cancer.
細胞實驗
PC-9 cells were seeded into T75 flasks (5 × 10^5 cells/flask) in RPMI growth media and incubated at 37°C, 5% CO2. The following day the media was replaced with media supplemented with a concentration of EGFR inhibitor equal to the EC50 concentration predetermined in PC-9 cells. Media changes were carried out every 2-3 days and resistant clones allowed to grow to 80% confluency prior to the cells being trypsinised and reseeded at the original seeding density in media containing twice the concentration of EGFR inhibitor. Dose escalations were continued until a final concentration of 1.5μM gefitinib, 1.5μM afatinib, 1.5μM WZ4002 or 160nM AZD9291 were achieved [1].
激酶實驗
Kinase assays were performed as per the EMD Millipore profiling service protocol using peptide or protein substrates in a filter-binding radioactive ATP transferase assay for protein [1].
動物實驗
The generation of EGFRL858R and EGFRL858R+T790M mice (male and female) was previously described Doxycycline was administered by feeding mice (aprox 3 week old) with doxycycline-impregnated food pellets (625 ppm) and treated for about 3 months during which time tumors developed. Afatinib and AZD9291 were suspended in 1% Polysorbate 80 and administered via oral gavage once daily at the doses of 7.5 mg/kg and 5 mg/kg, respectively. Mice were imaged weekly at the Vanderbilt University Institute of Imaging Science. For immunoblot analysis, mice were treated for eight hours with drug as described before dissection and flash freezing of the lungs. Lungs were pulverized in liquid nitrogen before lysis as described above [1].
體外活性
方法
: 人非小細胞肺癌細胞 PC-9 (exon 19del)、H3255 (L858R)、PC-9ER (exon 19del+T790M) 和 H1975 (L858R+T790M) 用 Osimertinib mesylate (0.0001-10 μmol/L) 處理 72 h,使用 MTS 方法檢測細胞生長抑制情況。
結果
: Osimertinib 劑量依賴誘導 PC-9、H3255、PC-9ER 和 H1975 細胞生長,IC50 分別為 41、26、41 和 31?nM。[1]
方法
: EGFR 突變的人非小細胞肺癌細胞 PC-9、H1975、H1650 和 H3255 用 Osimertinib mesylate (0.1-1000 nM) 處理 6 h,使用 Western Blot 方法檢測靶點蛋白表達水平。
結果
: Osimertinib 抑制 EGFR 突變腫瘤細胞的 pEGFR(Y1068)、pERK(P-p44/42)、pAKT(S473)。[2]
方法
: 人非小細胞肺癌細胞 NCI-H1975 用 Osimertinib mesylate (10-100 nM) 處理 24 h,然后用 2-20 Gy 的劑量照射,使用 Flow Cytometry 方法分析細胞周期情況。
結果
: 聯(lián)合治療組 G2/M 和 S 期細胞比例呈劑量依賴性降低。Osimertinib 減少照射后 G2/M 期細胞周期停滯。[3]
體內(nèi)活性
方法
: 為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性,將 Osimertinib mesylate (5-10 mg/kg) 口服給藥給攜帶人肺癌腫瘤 H1975、PC9 和 A431 的 SCID 小鼠,每天一次,持續(xù)七天。
結果
: Osimertinib 治療顯著抑制 H1975、PC9 和 A431 腫瘤的生長,表明在體內(nèi)具有抗腫瘤活性。[4]
方法
: 為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性,將 Osimertinib mesylate (6 mg/kg) 口服給藥給用 PC-9/ffluc 細胞構建軟腦膜癌病 (LMC) 模型的 SHO-SCID 小鼠,每天一次,持續(xù)五十天。
結果
: Osimertinib 治療明顯延緩了 LMC 的發(fā)展。第三代 EGFR-TKI Osimertinib 可能是由 EGFR 突變型腫瘤引起的第一代或第二代 EGFR-TKI 耐藥性 LMC 的有效治療方法。[5]
存儲條件
store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 5.96 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
H2O : 33 mg/mL (55 mM), Sonication is recommended.
關鍵字
EGFR | Osimertinib | Osimertinib Mesylate | PC-9 | tumor xenograft model | Osimertinib mesylate | inhibit | AZD9291 | AZD-9291 | cancer | Inhibitor | Epidermal growth factor receptor | Mereletinib | HER1 | H1975 | AZD 9291 | Mereletinib Mesylate | ErbB-1 | AZD-9291 Mesylate | Ba/F3 cells | AZD9291 Mesylate | AZD 9291 Mesylate
相關產(chǎn)品
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相關庫
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關鍵字:
甲磺酸奧希替尼|||奧希替尼甲磺酸鹽|||Mereletinib mesylate|||AZD-9291 mesylate|TargetMol
公司簡介
上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應;從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結構優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.2651萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
化學試劑,生物活性小分子
經(jīng)營模式
貿(mào)易,試劑,定制,服務
TargetMol中國(陶術生物)
VIP
12年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.2651萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品:
小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
公司地址:
上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
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詢盤
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產(chǎn)品名稱
價格
公司名稱
報價日期
Osimertinib mesylate
¥1000
VIP
9年
滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司
2024-11-16
AZD9291(甲磺酸鹽)
詢價
VIP
6年
湖北威德利化學試劑有限公司
2024-11-15
奧希替尼 CAS號:1421373-66-1
詢價
VIP
4年
四川省維克奇生物科技有限公司
2024-11-15
甲磺酸奧斯替尼(AZD9291)
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VIP
1年
湖北鴻福達生物科技有限公司
2024-11-15
AZD9291甲磺酸鹽—1421373-66-1
¥651
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4年
湖北魏氏化學試劑股份有限公司
2024-11-15
奧斯替尼雜質
詢價
VIP
6年
湖北摩科化學有限公司
2024-11-15
甲磺酸奧希替尼 威德利化學試劑 10克/瓶 100克/瓶 500克/瓶 1千克/瓶 5千克/瓶
詢價
VIP
3年
湖北威德利化學試劑有限公司
2024-11-15
EGFR抑制劑(AZD-9291 mesylate)
詢價
VIP
5年
上海澤葉生物科技有限公司
2024-11-15
1421373-66-1 甲磺酸邁瑞替尼
¥600
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5年
武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
2024-11-15
邁瑞替尼
詢價
VIP
1年
銘龍(咸寧)醫(yī)藥有限公司
2024-11-15
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以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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